Wnt/β-catenin
β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).
Products for Wnt/β-catenin
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62432 β-catenin-IN-2 β-caténine-IN-2 est un puissant inhibiteur de β-caténine, composé H1B1, extrait du brevet US20150374662A1. β-catenin-IN-2 peut être utilisé pour l'étude du cancer colorectal.
- GC34980 (E)-Ferulic acid L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain.
- GC66371 (E)-Ferulic acid-d3 (E)-acide férulique-d3 ((E)-acide coniférique-d3) est l'acide (E)-férulique marqué au deutérium. L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain.
- GC45354 4β-Hydroxywithanolide E 4β-Hydroxywithanolide E, isolé de Physalis peruviana L.
- GC42669 ABC99 ABC99 est un carbamate de N-hydroxyhydantoÏne (NHH) qui inhibe sélectivement l'enzyme de désacylation Wnt NOTUM (IC50 = 13 nM). ABC99 préserve la signalisation Wnt3A en présence de NOTUM.
- GC31663 Adavivint (SM04690) Adavinint (SM04690) (SM04690; Lorecivivint) est un inhibiteur puissant et sélectif de la signalisation Wnt canonique, avec une CE50 de 19,5 nM via un test de rapporteur TCF/LEF À haut débit dans des cellules cancéreuses du cÔlon SW480.
- GC50323 AMBMP hydrochloride Le chlorhydrate d'AMBMP est un activateur de signalisation Wnt puissant et perméable aux cellules. BML-284 induit une activité transcriptionnelle dépendante du TCF avec une CE50 de 700 nM.
- GC65165 Carboxylesterase-IN-2 La carboxylestérase-IN-2 (composé 4u) est un puissant inhibiteur de la carboxylestérase notum avec une IC50 inférieure ou égale À 10 nM. Notum est un régulateur négatif de la signalisation Wnt agissant par l'hydrolyse d'un ester de palmitoléoylate, nécessaire À l'activité Wnt. La carboxylestérase-IN-2 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.
- GC65167 Carboxylesterase-IN-3 La carboxylestérase-IN-3 (composé 4y) est un puissant inhibiteur de la carboxylestérase notum avec une IC50 inférieure ou égale À 10 nM. Notum est un régulateur négatif de la signalisation Wnt agissant par l'hydrolyse d'un ester de palmitoléoylate, nécessaire À l'activité Wnt. La carboxylestérase-IN-3 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.
- GC17840 Cardiogenol C hydrochloride Le chlorhydrate de cardiogénol C est un puissant inducteur de pyrimidine perméable aux cellules qui provoque la différenciation des CSE en cardiomyocytes (EC50 = 100 nM) .
- GC17782 Cardionogen 1 Wnt signaling modulator
- GC10253 CCT 031374 hydrobromide Le bromhydrate CCT 031374 est un puissant inhibiteur de la signalisation du complexe β-caténine/facteur de transcription (TCF). CCT031374 inhibe la transcription dépendante du TCF des gènes de la voie de signalisation Wnt. CCT 031374 a une activité antitumorale.
- GC17606 CCT251545 CCT251545 est un puissant inhibiteur biodisponible par voie orale de la signalisation WNT avec une IC50 de 5 nM dans les cellules 7dF3. CCT251545 est une sonde chimique sélective pour explorer le rÔle de CDK8 et CDK19 dans la maladie humaine.
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
Un inhibiteur sélectif de GSK3
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl Le monochlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. CHIR-99021 (CT99021) HCl est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. CHIR-99021 (CT99021) HCl améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. CHIR-99021 (CT99021) HCl induit l'autophagie.
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GC64816
Coronaridine
Coronaridine, un alcaloïde de type iboga, inhibe la voie de signalisation Wnt en diminuant l'expression de β-caténine.
- GC35873 DK419 DK419 est un inhibiteur de signalisation Wnt/β-caténine puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 0,19 μM. DK419 réduit les niveaux de protéines d'Axin2, de β-caténine, de c-Myc, de Cycline D1 et de Survivine et induit la production de pAMPK.
- GC32914 EMT inhibitor-1 L'inhibiteur EMT-1 est un inhibiteur des voies de signalisation Hippo, TGF-β et Wnt avec des activités antitumorales.
- GC19144 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159) est un puissant inhibiteur de PORCN disponible par voie orale. L'ETC-159 inhibe l'activité du rapporteur de la β-caténine avec une IC50 de 2,9 nM.
- GC14299 exo-IWR 1 exo-IWR 1, un stéréoisomère inactif d'Endo-IWR-1, est un contrôle négatif d'IWR-1.
- GC12134 FH535 An inhibitor of β-catenin signaling
- GC62214 FIDAS-3 FIDAS-3 est un dérivé du stilbène et est un puissant inhibiteur de Wnt avec une IC50 de 4,9 μM pour la méthionine S-adénosyltransférase 2A (MAT2A). FIDAS-3 entre efficacement en compétition avec la S-adénosylméthionine (SAM) pour la liaison de MAT2A. FIDAS-3 a des activités anticancéreuses.
- GC36073 Foxy-5 Foxy-5, un agoniste de WNT5A, est un peptide mimant de WNT5A qui est un membre non canonique de la famille Wnt. Foxy-5 déclenche la signalisation du calcium libre cytosolique sans affecter l'activation de la β-caténine et altère la migration et l'invasion des cellules cancéreuses épithéliales. Foxy-5 réduit efficacement la propagation métastatique des cellules cancéreuses de la prostate WNT5A-low dans un modèle de souris orthotopique.
- GC41534 FzM1 FzM1 est un modulateur allostérique négatif (NAM) du récepteur Frizzled FZD4. FzM1 réduit l'activité de l'élément réactif WNT (WRE) dépendant de WNT5A (log EC50inh = -6,2). FzM1 se lie À un site de liaison allostérique situé dans la boucle intracellulaire 3 (ICL3) de FZD4 et modifie la conformation du récepteur, inhibant finalement la cascade WNT/β-caténine.
- GC50624 FzM1.8 FzM1.8 dérive de FzM1, est un agoniste allostérique de FZD4 avec pEC50 de 6,4. FzM1.8 se lie À FZD4 et active la voie WNT/β-caténine, en favorisant l'activité transcriptionnelle TCF/LEF en l'absence de tout ligand WNT. La liaison de FzM1.8 stabilise FZD4 avec une affinité accrue pour la protéine G hétérotrimérique et stimule la libération de la sous-unité Gβγ qui À son tour active PI3K.
- GC18595 G244-LM Le G244-LM est un inhibiteur puissant et spécifique de la tankyrase 1/2 qui inhibe la signalisation Wnt.
- GC43725 Gallocyanine La gallocyanine, un colorant bleu synthétique, bloque l'activité inhibitrice de DKK1 en perturbant l'interaction DKK1/LRP6.
- GC33304 Gigantol Le gigantol est un composé bibenzylique dérivé de plusieurs orchidées médicinales. Giganto montre un potentiel thérapeutique prometteur contre les cellules cancéreuses. Le gigantol est un nouvel inhibiteur de la voie Wnt/β-caténine.
- GC31717 Ginkgetin La gingkgétine, une biflavone, est isolée des feuilles de Ginkgo biloba.
- GC18875 GSK3β Inhibitor XVIII An inhibitor of GSK3β
- GC39266 Hematein L'hématéine est un produit d'oxydation de l'hématoxyline qui agit comme un colorant. L'hématéine est un inhibiteur allostérique de la caséine kinase II avec une IC50 de 0,74 μM. L'hématéine inhibe la phosphorylation d'Akt/PKB Ser129, la voie Wnt/TCF et augmente l'apoptose dans les cellules cancéreuses du poumon.
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GC30767
Heparan Sulfate
L'héparane sulfate (HS) est un polysaccharide complexe, polyanionique et ubiquitairement exprimé à la surface des cellules et dans la matrice extracellulaire.
- GC16963 HLY78 HLY78, un dérivé de la Lycorine, est un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine.
- GC16893 ICG 001 An inhibitor of β-catenin/CBP interactions
- GC16640 iCRT 14 iCRT 14 est un nouvel inhibiteur puissant de la transcription sensible À la β-caténine (CRT), avec une IC50 de 40,3 nM contre la luciférase STF16 sensible À Wnt.
- GC19198 iCRT3 iCRT3 est un inhibiteur de la transcription sensible À la fois À Wnt et À la β-caténine.
- GC15123 IDE 1 IDE 1 est un inducteur de l'endoderme définitif 1.
- GC10854 IDE 2 inducer of definitive endoderm formation
- GC10910 IQ 1 IQ 1 est un support de signalisation Wnt/β-caténine/CBP.
- GC10472 ISX 9 ISX 9 (Isoxazole 9) est un puissant inducteur de la différenciation des cellules souches neurales adultes.
- GC16013 IWP 4 IWP 4 est un inhibiteur de Wnt à petite molécule avec une IC50 de 25 nM.
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC14546 IWP-2-V2 Wnt production inhibitor
- GC17071 IWP-3 IWP-3 est un puissant inhibiteur de la production de Wnt avec une IC50 de 40 nM. IWP-3 inhibe la fonction Porcupine (Porcn) bloquant ainsi la palmitoylation des protéines Wnt. IWP-3 n'inhibe que modérément CK1γ3 et CK1ε et n'inhibe pas CK1α.
- GC17708 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn Inhibitor III) est un inhibiteur de Porcn avec une CE50 de 0,5 nM.
- GC34628 IWP-O1 IWP-O1 est un inhibiteur de Porcupine (Porcn) très puissant, avec une CE50 de 80 pM dans les cellules L-Wnt-STF. IWP-O1 empêche la sécrétion des protéines Wnt. IWP-O1 supprime la phosphorylation de Dvl2/3 et LRP6 dans les cellules HeLa.
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GC10950
IWR-1-endo
IWR-1-endo est un inhibiteur de la tankyrase qui inhibe la voie de signalisation Wnt/β-caténine.
- GC18734 JS-K JS-K est un donneur de NO qui réagit avec le glutathion pour générer du NO À pH physiologique. JS-K inhibe la prolifération, induit l'apoptose et perturbe le cycle cellulaire des cellules de la leucémie lymphoblastique aiguë Jurkat T.
- GC12869 JW 55 A TNKS1/2 inhibitor
- GC10138 JW 67 JW 67 inhibe la signalisation canonique Wnt avec une IC50 de 1,17 μM. JW 67 affecte le complexe multiprotéique constitué de β-caténine/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 qui réduit rapidement la β-caténine active avec une régulation négative ultérieure des gènes cibles Wnt. JW 67 inhibe également la croissance des cellules cancéreuses colorectales.
- GC13978 JW 74 JW 74 antagonise l'activation induite par LiCl de la signalisation canonique Wnt avec une IC50 de 420 nM.
- GC15057 Kartogenin La kartogénine (KGN) est un inducteur de différenciation des cellules souches mésenchymateuses humaines en chondrocytes, avec une CE50 de 100 nM.
- GC13582 KHS 101 hydrochloride neuronal differentiation inducer
- GC46015 KY 05009 KY 05009 est un inhibiteur de la kinase interagissant avec Traf2 et Nck (TNIK) compétitif avec l'ATP avec un Ki de 100 nM. KY 05009 inhibe pharmacologiquement la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β1 dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire humain. KY 05009 inhibe l'expression protéique de TNIK et l'activité transcriptionnelle des gènes cibles Wnt et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. KY 05009 exerce une activité anticancéreuse.
- GC63465 KY-02327 Le KY-02327, un analogue du KY-02061 métaboliquement stabilisé, est un puissant inhibiteur de l'interaction Disheveled (Dvl)-CXXC5.
- GC65356 KY-02327 acetate L'acétate de KY-02327, un analogue du KY-02061 métaboliquement stabilisé, est un puissant inhibiteur de l'interaction Disheveled (Dvl)-CXXC5.
- GC32923 KY1220 KY1220 est un composé qui déstabilise À la fois la β-caténine et Ras, en ciblant la voie Wnt/β-caténine ; avec une IC50 de 2,1 μM dans des cellules rapporteurs HEK293.
- GC19216 KYA1797K KYA1797K est un inhibiteur puissant et sélectif de la Wnt/β-caténine avec une IC50 de 0,75 μM.
- GC36483 L-Quebrachitol Le L-Quebrachitol est un produit naturel isolé de nombreuses plantes, favorise l'ostéoblastogenèse par la régulation À la hausse de BMP-2, du facteur de transcription lié au runt-2 (Runx2), de MAPK (ERK, JNK, p38α) et de la voie de signalisation Wnt/β-caténine [ 1].
- GC32763 LF3 LF3 est un antagoniste de l'interaction β-caténine/TCF4 avec une activité antitumorale ; a une IC50 de 1,65 μM.
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GC12392
LGK-974
Inhibiteur de PORCN, puissant et spécifique.
- GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
- GC25603 M2912 M2912 (MSC2504877) is a very potent TNKS1/TNKS2 inhibitor (IC50=0.6 nM for TNKS1) with exquisite selectivity over other PARP family enzymes and favorable compound properties. This inhibitor potently modulates the Wnt/β-catenin pathway by elevating the levels of axin2 (EC50=17 nM) and tankyrase in DLD1 cells in a dose-dependent manner resulting in reduced cellular Wnt reporter activity.
- GC31794 Methyl vanillate Le vanillate de méthyle, l'un des ingrédients de Hovenia dulcis Thunb, est un activateur de la voie Wnt/β-caténine.
- GC63100 N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride Le chlorhydrate de N-desméthylnéfopam D5 est un chlorhydrate de N-desméthylnéfopam marqué au deutérium.
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 est un inhibiteur de TNIK disponible par voie orale avec une IC50 de 21nM.
- GC64837 Nefopam D3 hydrochloride
- GC11775 Nefopam HCl Nefopam HCl (chlorhydrate de fénazoxine) est un analgésique À action centrale mais non opioÏde, pour le soulagement de la douleur modérée À sévère.
- GC38522 Neurodazine Small molecule inducer of neuronal differentiation
- GC11454 Neurodazine La neurodazine est un inducteur neurogène, servant de promoteur de la neurogenèse dans les cellules pluripotentes.
- GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h est un peptide inhibiteur sélectif et agrafé de la signalisation Wnt avec une IC50 de 1,4 μM. NLS-StAx-h inhibe efficacement les interactions β-caténine-facteur de transcription. NLS-StAx-h inhibe la prolifération et la migration des cellules cancéreuses colorectales.
- GC67737 NLS-StAx-h TFA
- GC65916 NRX-103095 NRX-103095 est un activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP. NRX-103095 améliore la liaison de pSer33/Ser37 β-caténine peptide pour β-TrCP avec une CE50 de 163 nM.
- GC65919 NRX-252114 NRX-252114 est un puissant activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP. NRX-252114 améliore la liaison du peptide pSer33/S37A β-caténine pour β-TrCP avec une CE50 de 6,5 nM et un Kd de 0,4 nM. NRX-252114 induit la dégradation mutante de la β-caténine.
- GC65336 NRX-252262 NRX-252262 est un puissant activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP, induit la dégradation de la β-caténine mutante, avec une EC50 de 3,8 nM.
- GC64832 NRX-2663 NRX-2663 est un activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP. NRX-2663 améliore la liaison du peptide β-caténine pour β-TrCP avec une CE50 de 22,9 μM et un Kd de 54,8 nM.
- GC44467 NSC 668036 NSC 668036 est un inhibiteur de domaine PDZ Disheveled (Dvl) avec un Kd de 237 µM.
- GC11115 Pamidronate Le pamidronate est un médicament utilisé pour traiter un large éventail de maladies de l'absorption osseuse.
- GC18291 PKF118-310 PKF118-310 (xanthothricine) est un antagoniste du complexe facteur de transcription 4 (TCF4)/β-caténine, agit également comme un inhibiteur de KDM4A, avec une activité antitumorale.
- GC16711 PNU 74654 Le PNU 74654 est un inhibiteur de la voie Wnt/β-caténine avec une IC50 de 129,8 μM dans la cellule NCI-H295.
- GC65066 Prodigiosin hydrochloride Le chlorhydrate de prodigiosine (Prodigiosine) est un pigment rouge produit par des bactéries en tant que métabolite secondaire bioactif.
- GC32698 Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) Le pamoate de pyrvinium (embonate de pyrvinium) est un médicament antihelminthique approuvé par la FDA qui inhibe la signalisation de la voie WNT.
- GC17251 QS 11 QS 11 est un inhibiteur d'ARFGAP1 (ADP-ribosylation factor GTPase-activating protein 1), avec une CE50 de 1,5 µM. QS 11 module la signalisation Wnt/β-caténine par un effet sur le trafic des protéines. QS 11 inhibe la migration des cellules cancéreuses du sein surexprimant l'ARFGAP.
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GC69802
RA-V
RA-V est un hexapeptide cyclique. RA-V a une activité sur les voies de signalisation Wnt, Myc et Notch avec des valeurs IC50 respectives de 50, 75 et 93 ng/mL. RA-V peut être utilisé pour la recherche sur les voies de signalisation liées au cancer.
- GC14882 Salinomycin A selective cancer stem cell inhibitor
- GC18107 Salinomycin sodium salt A selective cancer stem cell inhibitor
- GC16320 Shz 1 Shz 1, une petite molécule cardiogénique, induit divers gènes cardiaques spécifiques, dont la tropomyosine sarcomérique dans les cellules P19CL6.
- GC16701 SKI II SKI-II est un inhibiteur oral actif et synthétique de l'activité de la sphingosine kinase (SK), avec des valeurs IC50 de 78 μM et 45 μM pour SK1 et SK2, respectivement. SKI II provoque une inhibition irréversible de SK1 en induisant sa dégradation lysosomale et/ou protéasomique.
- GC16382 SKL2001 SKL2001 est un agoniste de la voie Wnt/β-caténine, avec une activité anticancéreuse. SKL2001 stabilise la β-caténine intracellulaire via la perturbation de l'interaction axine/β-caténine.
- GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor
- GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor
- GC13301 TCS 2210 Le TCS 2210 (composé 1) est un inducteur de différenciation neuronale dans les cellules souches mésenchymateuses (MSC).
- GC39159 Tegatrabetan Le tégatrabétan (BC2059) est un antagoniste de la β-caténine. Le tégatrabétan perturbe la liaison de la β-caténine avec la protéine d'échafaudage transducine β-like 1 (TBL1).
- GC62394 Teplinovivint Teplinovivint est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation wnt/β-caténine.
- GC14037 Triptonide A diterpenoid with diverse biological activities
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GC50077
WAY 316606 hydrochloride
Inhibiteur de la protéine apparentée aux Frizzleds sécrétés-1 (sFRP-1); augmente la signalisation Wnt.
- GC15753 WAY-262611 WAY-262611 est un agoniste de la β-caténine sans ailes qui augmente le taux de formation osseuse avec une CE50 de 0,63 μM dans le test TCF-Luciférase. WAY-262611 est également un inhibiteur de Dkk1.
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GC70143
WIC1
WIC1 est un inhibiteur efficace de Wnt. Il peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC11674 WIKI4 A potent TNKS1/2 inhibitor
- GC12133 Windorphen Wnt inhibitor