GSK-3
GSK3 (glycogen synthase kinase-3) is a serine/threonine protein kinase which contributes to cell survival, diabetes, insulin resistance and Alzheimer's diseases.
Products for GSK-3
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC13907 1-Azakenpaullone La 1-azakenpaullone (1-Akp) est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif pour l'ATP de la glycogène synthase kinase-3 β (GSK-3β), avec une valeur IC50 de 18 nM .
- GC14306 3F8 Le 3F8 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui pourrait être utile comme nouveau réactif et candidat thérapeutique potentiel pour les maladies liées À la GSK3.
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime La 5-iodo-indirubine-3'-monoxime est un puissant inhibiteur de GSK-3β, CDK5/P25 et CDK1/cycline B, en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique de la kinase, avec des IC50 de 9, 20 et 25 nM, respectivement.
- GC39152 9-ING-41 Le 9-ING-41 est un inhibiteur sélectif et compétitif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) À base de maléimide avec une IC50 de 0,71 μM. 9-ING-41 conduit de manière significative À l'arrêt du cycle cellulaire, À l'autophagie et À l'apoptose dans les cellules cancéreuses. 9-ING-41 a une activité anticancéreuse et a le potentiel d'améliorer les effets antitumoraux des médicaments chimiothérapeutiques.
- GC10336 A 1070722 A 1070722 est un inhibiteur puissant et sélectif de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), avec un Ki de 0,6 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Un 1070722 peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique (BBB) et s'accumule dans les régions du cerveau, donc potentiel de radiotraceur TEP pour la quantification de GSK-3 dans le cerveau.
- GC15841 Alsterpaullone L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie.
- GC16568 AZD1080 AZD1080 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK3.
- GC14736 AZD2858 AZD2858 est un puissant inhibiteur de GSK-3 actif par voie orale, avec des IC50 de 0,9 et 5 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement, utilisé dans la recherche sur la cicatrisation des fractures.
- GC10752 Bikinin Bikinin est un inhibiteur non stéroÏdien compétitif de l'ATP des kinases végétales de type GSK-3/Shaggy et active la signalisation BR (brassinostéroÏdes).
- GC14233 BIO-acetoxime Le BIO-acétoxime (BIA) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3, avec des IC50 de 10 nM pour GSK-3α/β.
- GC38892 BIP-135 Le BIP-135 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 16 nM et 21 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement.
- GC39181 BRD0705 BRD0705 est un puissant inhibiteur de GSK3α paralogue sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 66 nM et un Kd de 4,8 μM. BRD0705 affiche une sélectivité accrue pour GSK3α (8 fois) par rapport À GSK3β (IC50 de 515 nM). BRD0705 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride Le trichlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 induit l'autophagie.
- GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 est un puissant inhibiteur de GSK-3 perméable aux cellules avec des IC50 de 0,65 et 0,58 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement; il montre des activités moins puissantes contre cdc2 et erk2.
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl Le monochlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. CHIR-99021 (CT99021) HCl est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. CHIR-99021 (CT99021) HCl améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. CHIR-99021 (CT99021) HCl induit l'autophagie.
- GC32942 CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
- GC13176 CP21R7 CP21R7 est un puissant inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 1,8 nM; CP21R7 montre également une activité inhibitrice contre PKCα, avec une IC50 de 1900 nM.
- GC17690 Cromolyn sodium Le cromolyn sodique (disodium cromoglycate; FPL-670) est un médicament antiallergique.
- GC38330 EHT 5372
- GC17457 FRATide GSK-3 inhibitor
- GC38787 GNF4877 GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)).
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 L'inhibiteur de GSK-3 1 est un inhibiteur de GSK-3.
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif pour l'ATP de GSK-3α/β et complexe CDK1-cyclineB avec des CI50 de 5 nM/320 nM/80 nM pour (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectivement.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β ; l'inhibiteur 1 (composé 3a) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3β (GSK-3β) et présente une efficacité antidiabétique élevée, avec une IC50 de 4,9 nM.
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β ; l'inhibiteur 11 (composé 21) est une glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibiteur (IC50=10,02 μM). GSK-3β ; l'inhibiteur 11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (composé 11) est un inhibiteur de GSK-3 avec une valeur IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur le diabète.
- GC16617 IM-12 IM-12 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 53 nM, et améliore également la signalisation Wnt.
- GC12661 Indirubin-3'-oxime L'indirubine-3'-oxime est une puissante GSK-3β inhibiteur, et inhibe faiblement la 5-lipoxygénase, avec des IC50 de 22 nM et 7,8-10 μM, respectivement ; L'indirubine-3'-oxime présente également des activités inhibitrices contre CDK5/p25 et CDK1/cycline B, avec des IC50 de 100 et 180 nM.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid L'acide indirubine-3'-monoxime-5-sulfonique est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK1, CDK5 et GSK-3β avec des IC50 de 5 nM, 7 nM et 80 nM, respectivement.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate L'indirubine-5-sulfonate est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK), avec des valeurs IC50 de 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM et 65 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E, CDK4/cycline D1 et CDK5/p35, respectivement. L'indirubine-5-sulfonate présente également une activité inhibitrice contre GSK-3β.
- GC14182 Kenpaullone La kenpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1/cycline B et GSK-3β, avec des IC50 de 0,4 μM et 23 nM, et inhibe également CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p25 avec des IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivement. La kenpaullone, une petite molécule inhibitrice de KLF4, réduit l'auto-renouvellement des cellules souches du cancer du sein et la motilité cellulaire in vitro.
- GC10573 L803-mts Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrat) est un substrat peptidique pour la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) et peut être utilisé pour la purification par affinité des protéines-sérine kinases.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC13576 TC-G 24 Le TC-G 24 (composé 24) est un puissant inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une CI50 de 17,1 nM.
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184 est un fragment polypeptidique.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (composé 9b) est un GSK-3β hautement sélectif, biodisponible par voie orale et puissant ; inhibiteur avec l'IC50 de 35 nM.
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 2 μM ; TDZD-8 montre des activités moins puissantes contre Cdk-1/cyclineB, CK-II, PKA et PKC, avec toutes les IC50 > 100 μM.
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GC14465
Tideglusib
Inhibiteur de GSK-3β non compétitif vis-à-vis de l'ATP
- GC17868 TWS119 TWS119 est un inhibiteur spécifique de GSK-3β, avec une IC50 de 30 nM, et active la voie wnt/β-caténine.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 est un puissant inhibiteur de la double phosphodiestérase (PDE)7-glycogène synthase kinase (GSK)3, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le SNC, avec des IC50 de 1,59 μM et 0,88 μM pour PDE7 et GSK-3, respectivement.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide Le dihydrobromure VP3.15 est un puissant inhibiteur de la double phosphodiestérase (PDE)7-glycogène synthase kinase (GSK)3, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le SNC, avec des CI50 de 1,59 μM et 0,88 μM pour PDE7 et GSK-3, respectivement.
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.