Ubiquitination/ Proteasome

Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome extrait du brevet WO 2013142376 A1.

AGN 194078 est un RARα sélectif ; agoniste avec un Kd et une CE50 de 3 et 112 nM, respectivement.

KSI-3716 est un puissant inhibiteur de c-Myc qui bloque la liaison de c-MYC/MAX aux promoteurs des gènes cibles. KSI-3716 est un agent de chimiothérapie intravésical efficace pour le cancer de la vessie.

L'acétate d'oxyphénisatine, le pro-médicament de l'oxyphénisatine, est utilisé comme laxatif.

Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) (trans-Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol)) est un antioxydant naturel puissant et un piégeur de radicaux libres (IC50 de 28,9 μM contre les radicaux libres DPPH).

Le sulfabenzamide (N-sulfanilylbenzamide) (N-sulfanilylbenzamide) est un agent antimicrobien et est généralement consommé en association avec le sulfathiazole et le sulfacétamide.

L'autocamtide 2 (Autocamtide II) est un substrat peptidique hautement sélectif de la protéine kinase II dépendante du calcium/calmoduline (CaMKII).

Fluoxetine (LY-110140) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) actif par voie orale, c'est communément utilisé pour traiter diverses troubles psychiatriques comme la dépression, le trouble obesessionnel-compulsif et le trouble panique.

Syntide 2, un Ca2 +- et le peptide substrat de la protéine kinase II (CaMKII) dépendante de la calmoduline (CaM), inhibe sélectivement la réponse de la gibbérelline (GA), laissant inchangés les événements constitutifs et régulés par l'acide abscissique.

Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale des calpaÏnes humaines 1 et 2 pour l'application potentielle de la maladie d'Alzheimer (MA).

Rimacalib (SMP 114) (SMP 114) est un inhibiteur de la protéine kinase II Ca2+/calmoduline-dépendante (CaMKII), avec des IC50 d'environ 1 μ M pour CaMKIIα À ~30 μM pour CaMKIIγ.

La tétrahydrocurcumine (HZIV 81-2) est un curcuminoÏde trouvé dans le curcuma (Curcuma longa) qui est produit par la réduction de la curcumine.

L'acétate de fludrocortisone (9α-acétate de fludrocortisone) (9α-acétate de fludrocortisone (9α-acétate de fludrocortisone)) est un minéralocorticoÏde synthétique, utilisé pour contrÔler la quantité de sodium et de liquides dans votre corps.

Le nitroprussiate disodique déshydraté (nitroprussiate de sodium dihydraté) est un vasodilatateur disponible pour la recherche de l'hypertension aiguë, de l'insuffisance cardiaque.

Danshensu (Dan shen suan A) est un composé actif par voie orale et l'un des principaux constituants actifs de la médecine traditionnelle chinoise Salvia miltiorrhiza (Danshen).

Trimetazidine dihydrochloride est un dérivé lipophile de la pipérazine, utilisé contre l'angine de poitrine.

Le méglutol (acide dicrotalique) est un agent antilipémique qui abaisse le cholestérol, les triglycérides, les bêta-lipoprotéines sériques et les phospholipides, et inhibe l'activité des hydroxyméthylglutarryl CoA réductases, qui est l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthèse du cholestérol.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) est antioxydant puissant phénolique qui est capable de réduire le stress oxydatif et les réactions inflammatoires.

Le talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) est un p38α actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. Le talmapimod (SCIO-469) présente une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À p38β et une sélectivité d'au moins 2000 fois sur un panel de 20 autres kinases, y compris d'autres MAPK.

Mycro 3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la dimérisation du facteur X (MAX) associé À Myc. Mycro 3 inhibe également la liaison À l'ADN de c-Myc. Mycro 3 pourrait être utilisé pour la recherche sur le cancer du pancréas.

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) est un nouvel inhibiteur actif par voie orale des protéines de la famille Bcl-2. Il agit sur Bcl-2 (K i =260±30nM), Mcl-1 (K i =170±10nM), et Bcl-xL (K i =480±40nM).

SMER18 est une petite molécule activatrice de la rapamycine qui agit comme un inducteur de l'autophagie indépendant de mTOR.

LG-100064 est un agoniste du récepteur X des rétinoÏdes (RXR), avec des CE50 de 330 nM, 200 nM et 260 nM pour RXRα, RXRβ et RXRγ; LG-100064 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.