Ubiquitination/ Proteasome

Lanatoside C est un glucoside cardiotonique et peut inhiber l'infection par le virus de la dengue avec une valeur d'IC 50 de 0.19μM.

JPH203 (KYT-0353) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale du transporteur d'acides aminés de type L 1 (LAT1). Il inhibe la croissance des tumeurs (IC 50 =0.06μM), l'absorption des acides aminés essentiels comme la leucine (IC 50 =4.1μM).

GCN2iB est un inhibiteur compétitif de l'ATP d'une sérine/thréonine-protéine kinase contrÔle général non répressible 2 (GCN2), avec une IC50 de 2,4 nM.

INT-767 est un agoniste double puissant du récepteur X farnésoïde (FXR) et du récepteur couplé aux protéines G Takeda 5 (TGR5), ses valeurs d'EC50 sont respectivement 30nM et 630nM.

Icaritin (Anhydroicaritin) est un composé flavonoïde naturel extrait de la médicine chinoise traditionnelle Epimedium . Icaritin (Anhydroicaritin) est souvent utilisé dans la recherche dans les domaines anticancéreux, de la protection osseuse, de l'anti-inflammation, de la neuroprotection, de la protection cardiovasculaire et de l'antiviral.

RA190, un pipéridon bis-benzylidine, inhibe la fonction du protéasome en se liant de manière covalente À la cystéine 88 du récepteur de l'ubiquitine RPN13.

3BDO est un nouvel activateur mTOR qui peut également inhiber l'autophagie.

ML327 est un bloqueur de MYC qui peut également déréprimer la transcription de la E-cadhérine et inverser la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT).

La capzimine est un inhibiteur puissant et modérément spécifique du protéasome isopeptidase Rpn11.

AGN 193109 est un analogue de rétinoÏde et agit comme un antagoniste spécifique et très efficace des récepteurs de l'acide rétinoÏque (RAR), avec des Kd de 2 nM, 2 nM et 3 nM pour RARα, RARβ et RARγ, respectivement.

La corynoxine B est un alcaloÏde oxindole isolé de Uncaria rhynchophylla (Miq.) Jacks (Gouteng en chinois) ; un inducteur d'autophagie dépendant de Beclin-1.

Le NMS-859 est un puissant inhibiteur covalent du VCP (p97), avec des CI50 de 0,37 et 0,36 μM pour le VCP de type sauvage en présence de 60 μM et 1 mM d'ATP dans les cellules, respectivement.

Le ROC-325 est un inhibiteur de l'autophagie puissant et actif par voie orale avec une forte activité anticancéreuse. Le ROC-325 induit la désacidification des lysosomes, l'accumulation d'autophagosomes et la perturbation du flux autophagique. Le ROC-325 induit également l'apoptose du carcinome À cellules rénales.

La corynoxine, un alcaloÏde oxindole tétracyclique, est isolée des crochets d'Uncaria macrophylla.

QX77 est un activateur de l'autophagie médiée par les chaperons (CMA).

La daurisoline ((R,R)-Daurisoline) est un inhibiteur de hERG et également un bloqueur de l'autophagie.

Le mal&eacute;ate de c&eacute;diranib (mal&eacute;ate AZD-2171) (mal&eacute;ate AZD-2171) est un inhibiteur du VEGFR tr&egrave;s puissant disponible par voie orale avec des CI50 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM pour Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα ;, PDGFRβ, c-Kit, respectivement.

CCT020312 est un agoniste s&eacute;lectif de la voie de la kinase endoplasmique r&eacute;ticulum de type R (PERK).

p38 MAPK-IN-1 (Compos&eacute; 4) est un nouvel inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de p38 MAPK avec IC50 de 68 nM.

La glaucocalyxine B est un diterp&eacute;no&Iuml;de ent kaurane isol&eacute; de la m&eacute;decine traditionnelle chinoise Rabdosia japonica avec une activit&eacute; anticanc&eacute;reuse et antitumorale; diminue la croissance des cellules HL-60 avec une IC50 d'environ 5,86 μM &Agrave; 24 h.