Ubiquitination/ Proteasome

WYC-209, un rétinoÏde synthétique, est un agoniste des récepteurs de l'acide rétinoÏque (RAR). WYC-209 induit l'apoptose principalement via la voie de la caspase 3 (IC50 = 0,19μM pour les TRC de mélanome murin inmalin), et a des effets À long terme avec peu de toxicité.

Le dichlorhydrate dihydraté MW-150 (dichlorhydrate dihydraté MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.

NSC 185058 est un inhibiteur synthétique d'ATG4B, sa valeur d'IC50 est 51μM.

(+)-Talarozole est un puissant inhibiteur du métabolisme de l'acide rétinoÏque extrait du brevet WO 1997049704 A1.

La 1-monomyristine, extraite de Serenoa repens, inhibe l'hydrolyse du 2-oléoylglycérol (IC50=32 μM) et l'activité de l'amide hydrolase d'acide gras (FAAH) (IC50=18 μM).

Le 3'-hydroxyptérostilbène est un analogue du ptérostilbène. Le 3'-hydroxyptérostilbène inhibe la croissance des cellules COLO 205, HCT-116 et HT-29 avec des CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 μM, respectivement. Le 3'-hydroxyptérostilbène régule À la baisse de manière significative les voies de signalisation PI3K/Akt et MAPK et inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du cÔlon humain en induisant l'apoptose et l'autophagie. Le 3'-hydroxyptérostilbène peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

La 4-hydroxylonchocarpine est un composé de chalcone issu d'un extrait de Psoralea corylifolia.

L'hydrate de sel de sodium A-317491 est un antagoniste puissant, sélectif et non nucléotidique des récepteurs P2X3 et P2X2/3, avec Kis de 22, 22, 9 et 92 nM pour hP2X3, rP2X3, hP2X2/3 et rP2X2/3, respectivement.

L'acéglutamide (α-N-acétyl-L-glutamine) est un psychostimulant et nootropique, utilisé pour améliorer la mémoire et la concentration.

Chlorhydrate d'aclacinomycine A (chlorhydrate d'aclarubicine), une molécule fluorescente et le premier inhibiteur non peptidique décrit présentant une spécificité discrète pour l'activité CTRL (chymotrypsine-like) du protéasome 20S. Le chlorhydrate d'aclacinomycine A est également un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Un agent chimiothérapeutique anthracycline efficace pour les cancers hématologiques et les tumeurs solides.

L'actéine est un glycoside triterpénique isolé des rhizomes de Cimicifuga foetida. L'actéine supprime la prolifération cellulaire, induit l'autophagie et l'apoptose en favorisant l'activation des ROS/JNK et en atténuant la voie AKT dans le cancer de la vessie humaine. L'actéine a peu de toxicité in vivo.

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) est un glycoside de flavonol trouvé dans Houttuynia cordata Thunberg et est largement utilisé dans la préparation d'agents antibactériens et antipyrétiques, de détoxifiants et pour le traitement de l'inflammation.

AGN 195183 est un agoniste sélectif actif par voie orale du récepteur alpha de l'acide rétinoïque (RARα).

AGN 196996 est un antagoniste RARα puissant et sélectif avec une valeur Ki de 2 nM ; peu d'affinité de liaison pour RARβ(Ki=1087 nM) et RARγ(Ki=8523 nM).

AGN 205327 est un puissant agoniste synthétique des RAR avec une CE50 de 3766/734/32 nM pour RARα/β/γ respectivement; aucune inhibition sur RXR.

AGN 205728 est un antagoniste RARγ puissant et sélectif avec des valeurs Ki/IC95 de 3 nM/ 0,6 nM ; pas d'inhibition sur RARα et RARβ.

L'amiodarone est un médicament anti-arythmique pour l'inhibition du canal potassique sensible À l'ATP avec une IC50 de 19,1 μM.

Atorvastatin est un inhibiteur synthétique puissant de HMG-CoA réductase, dont les valeurs d'IC50 sont 7,6nM pour l'enzyme hépatique de rat, 14,3nM pour l'enzyme extraite des cellules HepG2.

L'autogramine-1 inhibe puissamment l'autophagie induite par la famine (IC50 = 0, 17 μM) ou l'inhibition de mTORC1 (Rapamycine; IC50 = 0, 44 μM).

L'autogramine-2 inhibe puissamment l'autophagie induite par la famine (IC50 = 0, 27 μM) ou l'inhibition de mTORC1 (Rapamycine; IC50 = 0, 14 μM).

L'azathramycine (azaérythromycine A) est un antibiotique et cible le ribosome.

Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2.

Le chlorure de berbérine hydraté (chlorure hydraté de jaune naturel 18) est un alcaloÏde qui agit comme un antibiotique. Le chlorure de berbérine hydraté induit la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe l'ADN topoisomérase. Propriétés antinéoplasiques.