エモジン(Emodin)は、抗腫瘍作用、抗菌作用、および血管弛緩作用を持つ生物活性アントラキノンである。エモジンは、脂質ラフトの合体を抑制し、インテグリンのクラスタリングおよび焦点接着複合体(FAC)の形成を阻害することで、多くの腫瘍細胞の接着を抑制する。エモジンは、エストロゲン受容体α(ERα)の発現を低下させ、乳がん細胞の増殖を抑制するために広く用いられてきた。
In vitroでは、エモジンによる72時間の処理は、A549細胞の増殖を有意に抑制し(IC50値:16.85μg/ml)、細胞のサイズを縮小させた。60μMのエモジンを48時間処理すると、HepG2/C3A細胞におけるp53タンパク質レベルが有意に上昇し、カスパーゼ-3の発現が活性化され、G2/M期での細胞周期停止が誘導された。3µMのエモジンを5日間投与すると、高グルコース(22.2mM)によって誘導されたヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC)のアポトーシスが有意に抑制され、CCL5の発現が低下し、高グルコースによって引き起こされるp38 MAPKおよびERK1/2の活性化が抑制された。
In vivoでは、10日間、1日おきに10mg/kgの用量で腹腔内注射によるエモジン投与を行ったところ、コラーゲン誘発性関節炎(CIA)のマウスにおいて、滑膜の炎症および関節の破壊が抑制され、関節組織および血清中の炎症誘発性サイトカインの産生が減少した。エモジンを100mg/kgの用量で1日2回、35日間経口投与したところ、食事誘発性肥満(DIO)マウスにおける代謝異常が有意に改善され、血清インスリン濃度および脂質濃度が低下した。
















