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Casein Kinase

Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.

対象は  Casein Kinase

製品は  Casein Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC62735 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289 は、強力で選択的なカゼインキナーゼ 2 (CK2) 阻害剤です (IC50=7 nM)。 (E/Z)-GO289 は概日周期を大幅に延長します。 (E/Z)-GO289 は、細胞時計機能と相関する癌細胞増殖の細胞型依存性阻害を示します。 (E/Z)-GO289 Chemical Structure
  3. GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8 は、CR8 の S 異性体です。 (S)-CR8 は、CDK2/サイクリン E、CDK2/サイクリン A、CDK9/サイクリン T、CDK5/p25、および CDK1/サイクリンに対する IC50 が 0.060、0.080、0.11、0.12、0.15 μM の強力かつ選択的な CDK 阻害剤です。 B、それぞれ。 (S)-CR8 は、SH-SY5Y 細胞の生存率を低下させます (IC50 0.40 μM)。 (S)-CR8 Chemical Structure
  4. GC60037 A-3 hydrochloride A-3 塩酸塩は、さまざまなキナーゼの強力な細胞透過性可逆性 ATP 競合非選択的アンタゴニストです。 A-3 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC64638 ALV1 ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。 ALV1 Chemical Structure
  6. GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。 AMG 548 Chemical Structure
  7. GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。 AMG-548 dihydrochloride Chemical Structure
  8. GC62880 BTX161 サリドマイド類似体である BTX161 は、強力な CKIα 分解剤です。 BTX161 は、ヒト AML 細胞においてレナリドミドよりも CKIα の分解を媒介し、DNA 損傷応答 (DDR) および p53 を活性化する一方で、p53 アンタゴニスト MDM2 を安定化します。 BTX161 Chemical Structure
  9. GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。 Casein kinase 1δ-IN-1 Chemical Structure
  10. GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3 Casein kinase 1δ-IN-3 Chemical Structure
  11. GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。 Casein Kinase II Inhibitor IV Chemical Structure
  12. GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Chemical Structure
  13. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。 Casein Kinase inhibitor A51 Chemical Structure
  14. GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、CDK7 (TFIIH) および CDK9 (P-TEFb) も阻害します。カゼインキナーゼ阻害剤 A861 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。 Casein Kinase inhibitor A86 Chemical Structure
  15. GC40515 CAY10577

    カゼインキナーゼ2（CK2）は、多くのシグナル伝達経路に関与するセリン/スレオニン選択的なプロテインキナーゼです。

     CAY10577 Chemical Structure
  16. GC43177 CAY10578

    カゼインキナーゼ2（CK2）は、多くのシグナル伝達経路に関与する構成性タンパク質キナーゼです。

     CAY10578 Chemical Structure
  17. GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。 CK1-IN-1 Chemical Structure
  18. GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 インヒビター 2 は、0.66 nM の IC50 を持つ、CK2 の強力で選択的な経口活性阻害剤です。 ＣＫ２阻害剤２は、Ｃｌｋ２（ＩＣ５０＝３２．６９ｎＭ）／ＣＫ２に対して高い選択性を示す。 CK2 インヒビター 2 は、好ましい抗増殖活性と抗腫瘍活性を示します。 CK2 inhibitor 2 Chemical Structure
  19. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  20. GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。 CKI-7 Chemical Structure
  21. GC13037 CX-4945 (Silmitasertib)

    CX-4945（シルミタセルチブ）は、経口投与可能で、高度に選択的かつ強力なCK2阻害剤であり、CK2αおよびCK2α'に対するIC50値が1 nMです。

     CX-4945 (Silmitasertib) Chemical Structure
  22. GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。 CX-4945 sodium salt Chemical Structure
  23. GC13202 D4476

    CK1とALK5の阻害剤

     D4476 Chemical Structure
  24. GC17837 DMAT

    CK2の細胞膜透過性阻害剤

     DMAT Chemical Structure
  25. GC15548 Ellagic acid エラグ酸は天然の抗酸化物質であり、40 nM の IC50 と 20 nM の Ki で、強力な ATP 競合 CK2 阻害剤として機能します。 Ellagic acid Chemical Structure
  26. GC16044 Emodin

    天然のCK2阻害剤およびERアゴニスト

     Emodin Chemical Structure
  27. GC43618 Epiblastin A エピブラスチン A は、CK1α、CK1δ、および CK1 ɛ に対してそれぞれ 8.9、0.5、および 4.7 μM の IC50 を持つ ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。エピブラスチン A は、CK1 の阻害により、エピブラスト幹細胞の胚性幹細胞への再プログラミングを誘導します。 Epiblastin A Chemical Structure
  28. GC64005 FPFT-2216 「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。 FPFT-2216 Chemical Structure
  29. GC39266 Hematein ヘマテインは、色素として作用するヘマトキシリンの酸化生成物です。ヘマテインは、IC50 が 0.74 μM のアロステリック カゼイン キナーゼ II 阻害剤です。ヘマテインは、Akt/PKB Ser129 リン酸化、Wnt/TCF 経路を阻害し、肺癌細胞のアポトーシスを増加させます。 Hematein Chemical Structure
  30. GC14503 IC261 ＩＣ２６１は、Ｃｋｉδ、ＣｋｉεおよびＣｋｉα１についてそれぞれ１μＭ、１μＭ、１６μＭのＩＣ５０を有する、選択的なＡＴＰ競合的ＣＫ１阻害剤である。 IC261 Chemical Structure
  31. GC52175 IQA IQA Chemical Structure
  32. GC16454 IWP-2

    Wnt産生の阻害剤

     IWP-2 Chemical Structure
  33. GC17466 LH846 LH846 は、CKIδ の選択的阻害剤であり、IC50 は 290 nM であり、CKIα および CKIε を阻害する効果は低く、IC50 はそれぞれ 2.5 μM および 1.3 μM です。 LH846 Chemical Structure
  34. GC34650 Longdaysin Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。 Longdaysin Chemical Structure
  35. GC36708 NCC007 NCC007 は、それぞれ 1.8 および 3.6 μM の IC50 を持つ二重カゼインキナーゼ Iα (CKIα) およびδ (CKIδ) 阻害剤です。 NCC007 Chemical Structure
  36. GC69633 Orobol

    Orobolは、主に大豆イソフラボンの一種であり、抗皮膚老化や抗肥満作用を含む多様な薬理活性を持っています。OrobolはCK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPKおよびTNIKを抑制します（IC50=1.24-4.45 μM）。また、PI3Kサブタイプも抑制します（PI3K α/β/γ/K/δに対してIC50=3.46-5.27μM）。

     Orobol Chemical Structure
  37. GC44612 PF-4800567 PF-4800567 は、カゼインキナーゼ 1ε (CK1ε) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 32 nM で、CK1δ (IC50、711 nM) の 20 倍以上の選択性があります。 PF-4800567 Chemical Structure
  38. GC36885 PF-5006739 PF-5006739 は、それぞれ 3.9 nM および 17.0 nM の IC50 を持つ CK1δ/ε の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-5006739 Chemical Structure
  39. GC10556 PF-670462

    CK1εおよびCK1δの阻害剤

     PF-670462 Chemical Structure
  40. GC38578 PI-828

    PI3K阻害剤

     PI-828 Chemical Structure
  41. GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 は、両方のヒト CK2 アイソフォームに対して排他的な選択性を備えた、非常に強力で ATP 競合的で細胞活性な CK2 化学プローブであり、nanoBRET アッセイでは、CK2α および CK2α' に対してそれぞれ 36 nM および 16 nM の IC50 を示します。 SGC-CK2-1 Chemical Structure
  42. GC19336 SR-3029 SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。 SR-3029 Chemical Structure
  43. GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。 TA 01 Chemical Structure
  44. GC12181 TBB

    CK2の阻害剤

     TBB Chemical Structure
  45. GC64131 TMX-4116

    TMX-4116は、カゼインキナーゼ1α（CK1α）デグレーダーです。TMX-4116は、MOLT4、Jurkat、およびMM.1S細胞においてDC50が200 nM未満のCK1αを優先的に分解します。TMX-4116は多発性骨髄腫の研究に使用できます。

     TMX-4116 Chemical Structure
  46. GC10649 TTP 22

    CK2阻害剤

     TTP 22 Chemical Structure

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