Gap 27 (Synonyms: Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile ) |
カタログ番号GP10119
One-Click Copy Product Info
|
Gap 27はコネキシン43（Cx43）からのペプチド（Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile）であり、選択的なギャップジャンクション遮断剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 198284-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Gap 27はコネキシン43（Cx43）からのペプチド（Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile）であり、選択的なギャップジャンクション遮断剤である[1, 2]。Gap 27は、Cx43の構造の一部を模倣することで、このタンパク質に特異的に作用し、よってCx43に媒介された細胞間のコミュニケーションを阻害する[3]。ギャップジャンクションは、隣接の細胞膜にあるチャネル構造であり、小分子を細胞間で直接移動させ、細胞グループ活動の協調には不可欠である[4]。
体外で、ウシ骨切片で培養したラットの破骨細胞をGap 27 (500µM)で48時間処理した結果、破骨細胞の生存率、TRAP陽性単核と多核ラット破骨細胞の数を著しく減らした[5]。Gap 27 (0.1mM)で初代ヒト角質上皮細胞（HCEC）を処理した結果、体外でHCECの傷口の閉鎖を増強した[6]。
体内で、動静脈瘻モデル（AV-Shunt）のラットで、Gap 27 (1µg/kg)で浸透圧マイクロポンプを4週間処理した結果、ラットで心臓機能悪化の進行を著しく遅延させ、心臓機能を著しく改善した[7]。
References:
[1] De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin‐formed channels in cardiac pathophysiology[J]. British journal of pharmacology, 2011, 163(3): 469-483.
[2] Sathiyanadan K, Alonso F, Domingos-Pereira S, et al. Targeting endothelial Connexin37 reduces angiogenesis and decreases tumor growth[J]. International journal of molecular sciences, 2022, 23(6): 2930.
[3] Ribeiro-Rodrigues T M, Martins-Marques T, Morel S, et al. Role of connexin 43 in different forms of intercellular communication–gap junctions, extracellular vesicles and tunnelling nanotubes[J]. Journal of cell science, 2017, 130(21): 3619-3630.
[4] Maeda S, Tsukihara T. Structure of the gap junction channel and its implications for its biological functions[J]. Cellular and Molecular Life Sciences, 2011, 68(7): 1115-1129.
[5] Ilvesaro J, Tavi P, Tuukkanen J. Connexin-mimetic peptide Gap 27 decreases osteoclastic activity[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2001, 2(1): 10.
[6] Elbadawy H M, Mirabelli P, Xeroudaki M, et al. Effect of connexin 43 inhibition by the mimetic peptide Gap27 on corneal wound healing, inflammation and neovascularization[J]. British journal of pharmacology, 2016, 173(19): 2880-2893.
[7] Lucero C M, Andrade D C, Toledo C, et al. Cardiac remodeling and arrhythmogenesis are ameliorated by administration of Cx43 mimetic peptide Gap27 in heart failure rats[J]. Scientific Reports, 2020, 10(1): 6878.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 破骨細胞 |
準備方法 | 1または2日齢のSprague-Dawleyラットの新生児の長骨から機械的に採取した破骨細胞を、超音波処理したウシ皮質骨スライス（0.5cm2）に接着させた。30分後、接着されたなかった細胞を洗い流し、骨スライスにある残りの細胞を三つのグループ（対照、heptanolとGap 27）で培養した。対照群を、20mMのHepes緩衝液、0.84gの重炭酸ナトリウム/リットル、2mMのL-グルタミン酸、100 IUのペニシリン/ml、100µgのストレプトマイシン/mlと7%の熱不活性化のウシ胎児血清(FCS)を含有するDMEM（Dulbecco's修飾Eagle's培地）で培養し、培地を以下DMEM-FCSと呼ぶ。DMEM-FCSで、heptanolグループを培地で、0.15%のエタノールと3mMのheptanolと共にした。骨細胞の三番目のグループ、Gap 27ペプチドのグループを、DMEM-FCSで、500µMの濃度で、Gap 27ペプチドとともに培養した。三つ全てのグループで、細胞を48時間培養し、その後、室温で、PBSの中の、新鮮に製造された、または冷凍保存された3%のパラホルムアルデヒド(PFA)と2%の蔗糖で、細胞と骨スライスを10分間固定することで、培養を中止にした。メーカーの指示に従い、TRAPキットを使い、広く承認されたいる破骨細胞のマーカーである酒石酸耐性の酸性ホスファターゼ(TRAP)で細胞を染色した。 |
反応条件 | 500µM；48時間 |
アプリケーション | Gap 27は、ウシ骨切片で培養されたTRAP陽性単核と多核ラット破骨細胞の数を著しく減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague-Dawleyラット |
準備方法 | 成体した雄のラットで、動静脈瘻モデル（AV-Shunt）を使い、容量負荷により高拍出性心不全を誘発した。AV-Shunt手術の4週間後、Cx43模倣ペプチドGap 27 (1µg/kg)またはスクランブルペプチドを、浸透圧ミニポンプ（AV-ShuntGap 27またはAV-ShuntScr）を通じて4週間投与した。AV-Shunt手術の8週間後に、心臓の体積、不整脈、機能とリモデリングを測定した。 |
投与形態 | 1µg/kg；4週間；浸透圧ミニポンプ |
アプリケーション | Gap 27の処理は、ラットで心臓機能悪化の進行を著しく遅延させ、心室内圧容積ループ測定では、心臓機能が著しく改善された。 |
References: | |
| Cas No. | 198284-64-9 | SDF | |
| 同義語 | Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile | ||
| Chemical Name | Gap 27 | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CO)N | ||
| Formula | C60H101N15O17 | M.Wt | 1304.55 |
| 溶解度 | ≥65.25mg/mL in DMSO, ≥5mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 766.5 μL | 3.8327 mL | 7.6655 mL |
| 5 mM | 153.3 μL | 766.5 μL | 1.5331 mL |
| 10 mM | 76.7 μL | 383.3 μL | 766.5 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)