GLPBio

NT157

Catalog No.: GC12712Purity:>98%

NT157はインスリン受容体基質-1/-2(IRS-1/2)の選択的な阻害剤である。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


NT157
Cas No.: 1384426-12-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$91.00
1
1mgIn Stock
$40.00
1
5mgIn Stock
$100.00
1
10mgIn Stock
$161.00
1
25mgIn Stock
$315.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

NT157はインスリン受容体基質-1/-2(IRS-1/2)の選択的な阻害剤である[1]。IRS-1/2は重要な細胞質アダプタータンパク質であり、インスリンとインスリン様の成長因子1(IGF-1)のシグナル伝達を介し、糖代謝、細胞の増殖と発生で肝心な役割を果たしている[2]。NT157は、アポトーシスを誘発し、肝心なシグナル伝達経路を破壊することでその作用を発揮し、様々な疾患(メラノーマ、前立腺癌や大腸癌など)の薬剤研究と開発によく使われている[3,4]。

In vitro(体外)実験で、骨肉腫MG-63とU-2OS細胞をNT157(3μM)で24時間前処理したところ、細胞の遊走能力が著しく阻害され、同時にIRS-2タンパク質の発現が低下した[5]。H1299とH460細胞をNT157(3.2、6.4、12.5μM)で7日間処理したところ、コロニー形成能力が用量依存的に著しく阻害された;12.5μMの濃度で、H1299とH460細胞のコロニー形成率はそれぞれ対照群の1.4%と0.8%に減少した[6]。

In vivo(体内)実験で、SMMC-7721細胞の尾静脈注射により作製された肝細胞癌の肺転移のヌードマウスモデルに、NT157(100mg/kg;毎日二回)を4週間腹腔内注射したところ、対照群と比べ、肺転移の発生率が著しく低下した[7]。A375SM細胞を皮下接種したマウスに、NT157(70mg/kg;週に三回)を4週間静脈内注射し、最終投与の48時間後に、腫瘍組織におけるpY(705)Stat3のレベルは著しく低下した[4]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

H1299とH460細胞

調製方法

1×103個の細胞/ウェルの密度で、H1299とH460細胞を6ウェルのプレートに播種し、24時間インキュベートし、その後NT157(3.2、6.4と12.5μM)で7日間処理した。コロニーを固定し、1%のクリスタルバイオレット溶液で染色し、コロニーの数を数えて、コロニー形成能を評価した。

反応条件

3.2、6.4と12.5μM;7日間

応用

濃度が12.5μMのNT157で処理したところ、コロニー形成が用量依存的に著しく阻害され、H1299とH460細胞のコロニー形成率はそれぞれ対照群の1.4%と0.8%に減少した。
動物実験 [2]:

動物モデル

A375SM異種移植腫瘍を持つマウス

調製方法

A375SM細胞をマウスに皮下注射し、NT157(70mg/kg)の静脈内注射を10日後に始め、4週間、週に三回行った。免疫組織化学用のサンプルを、最後の処理の48時間後に採取した。

剤形

70mg/kg;週に三回;4週間;静脈内注射

応用

NT157の処理により、腫瘍組織でpY(705)Stat3のレベルが著しく低下した。

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
1384426-12-3
化学名
(E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide
SMILES
OC1=C(O)C=C(/C=C/C(NCC2=CC(O)=C(O)C(O)=C2)=S)C=C1Br
分子式
C16H14BrNO5S
分子量
412.26
溶解性
≥ 50mg/mL in DMSO
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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