NT157 |
カタログ番号GC12712
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NT157はインスリン受容体基質-1/-2（IRS-1/2）の選択的な阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1384426-12-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NT157はインスリン受容体基質-1/-2（IRS-1/2）の選択的な阻害剤である[1]。IRS-1/2は重要な細胞質アダプタータンパク質であり、インスリンとインスリン様の成長因子1（IGF-1）のシグナル伝達を介し、糖代謝、細胞の増殖と発生で肝心な役割を果たしている[2]。NT157は、アポトーシスを誘発し、肝心なシグナル伝達経路を破壊することでその作用を発揮し、様々な疾患（メラノーマ、前立腺癌や大腸癌など）の薬剤研究と開発によく使われている[3,4]。
In vitro（体外）実験で、骨肉腫MG-63とU-2OS細胞をNT157（3μM）で24時間前処理したところ、細胞の遊走能力が著しく阻害され、同時にIRS-2タンパク質の発現が低下した[5]。H1299とH460細胞をNT157（3.2、6.4、12.5μM）で7日間処理したところ、コロニー形成能力が用量依存的に著しく阻害された；12.5μMの濃度で、H1299とH460細胞のコロニー形成率はそれぞれ対照群の1.4%と0.8%に減少した[6]。
In vivo（体内）実験で、SMMC-7721細胞の尾静脈注射により作製された肝細胞癌の肺転移のヌードマウスモデルに、NT157（100mg/kg；毎日二回）を4週間腹腔内注射したところ、対照群と比べ、肺転移の発生率が著しく低下した[7]。A375SM細胞を皮下接種したマウスに、NT157（70mg/kg；週に三回）を4週間静脈内注射し、最終投与の48時間後に、腫瘍組織におけるpY(705)Stat3のレベルは著しく低下した[4]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
H1299とH460細胞 |
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調製方法 |
1×103個の細胞/ウェルの密度で、H1299とH460細胞を6ウェルのプレートに播種し、24時間インキュベートし、その後NT157（3.2、6.4と12.5μM）で7日間処理した。コロニーを固定し、1%のクリスタルバイオレット溶液で染色し、コロニーの数を数えて、コロニー形成能を評価した。 |
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反応条件 |
3.2、6.4と12.5μM；7日間 |
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応用 |
濃度が12.5μMのNT157で処理したところ、コロニー形成が用量依存的に著しく阻害され、H1299とH460細胞のコロニー形成率はそれぞれ対照群の1.4%と0.8%に減少した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
A375SM異種移植腫瘍を持つマウス |
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調製方法 |
A375SM細胞をマウスに皮下注射し、NT157（70mg/kg）の静脈内注射を10日後に始め、4週間、週に三回行った。免疫組織化学用のサンプルを、最後の処理の48時間後に採取した。 |
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剤形 |
70mg/kg；週に三回；4週間；静脈内注射 |
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応用 |
NT157の処理により、腫瘍組織でpY(705)Stat3のレベルが著しく低下した。 |
| Cas No. | 1384426-12-3 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide | ||
| Canonical SMILES | OC1=C(O)C=C(/C=C/C(NCC2=CC(O)=C(O)C(O)=C2)=S)C=C1Br | ||
| Formula | C16H14BrNO5S | M.Wt | 412.26 |
| 溶解度 | ≥ 50mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4257 mL | 12.1283 mL | 24.2565 mL |
| 5 mM | 485.1 μL | 2.4257 mL | 4.8513 mL |
| 10 mM | 242.6 μL | 1.2128 mL | 2.4257 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 16 reference(s) in Google Scholar.)