Angiogenesis

BOP は、強力で選択的なデュアル α9β1/α4β1 ピコモル範囲の Kd 値を持つインテグリン阻害剤です。

トリペプチドである LDV は、LDV-FITC の非蛍光類似体です。

BIO5192 水和物は、選択的かつ強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) 阻害剤です (Kd<10 pM)。

Cyclo(-RGDfK) TFA は、αvβ3 インテグリンの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.94 nM です。 Cyclo(-RGDfK) TFA は、細胞表面の αvβ3 インテグリンへの特異的結合を介して、腫瘍微小血管系および癌細胞を強力に標的とします。

イブルチニブ デアクリロイルピペリジン (IBT4A) は、イブルチニブの不純物です。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。

ILK-IN-3 は、抗腫瘍活性を持つインテグリン結合キナーゼ阻害剤です。

PTUPBは新型のデュアルCOX-2とsEH阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ1.26 nMと0.9 μMである。

ENMD-1068 塩酸塩は、抗血管新生および抗炎症活性を持つ選択的プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アンタゴニストです。

ナタリズマブは組換えヒト化 IgG4 モノクローナル抗体で、α4β1-インテグリンに結合し、血管細胞接着分子-1 (VCAM-1) との相互作用をブロックします。

tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA は、強力な選択的 PAR4 アンタゴニスト ペプチドです。

L-チロキシン (T4) の誘導体であるテトラック (テトラヨードチロ酢酸) は、サイロインテグリン受容体拮抗薬です。 Tetrac は、インテグリン αvβ3 上の甲状腺ホルモンの細胞表面受容体で、T4 および 3,5,3'-トリヨード-L-チロニン (T3) の作用をブロックします。テトラには、抗血管新生作用と抗腫瘍作用があります。

プロテアーゼ活性化受容体-3 (PAR-3) (1-6)、ヒト TFA は、プロテイナーゼ活性化受容体 (PAR-3) アゴニスト ペプチドです 。

FSLLRY-NH2 TFA は、プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) 阻害剤です 。

Cilengitide は、αvβ3 および αvβ5 受容体に対する強力かつ選択的なインテグリン阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 4 nM および 79 nM です。

インテグリン モジュレーター 1 は強力で選択的な α4β1 インテグリン アゴニストであり、RGD 結合 α4β1 の IC50 は 9.8 nM です。

RWJ-56110 二塩酸塩は、PAR-1 の活性化とインターナリゼーションの強力で選択的なペプチド模倣阻害剤であり (結合 IC50 = 0.44 uM)、PAR-2、PAR-3、または PAR-4 には影響しません。

PAR-2-IN-1 は、プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) シグナル伝達経路阻害剤であり、抗炎症および抗がん効果があります 。

カロテグラスト メチル (AJM300) は、経口的に活性で選択的な α4 インテグリン アンタゴニストです。

ヘビ毒に由来するディスインテグリンのファミリーに属する最小の活性 RGD タンパク質であるエクスタチン TFA は、血小板凝集の強力な阻害剤です。

N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩 (化合物 1) は、可逆的なイブルチニブ誘導体です。 N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩は、WT BTK および C481S BTK の IC50 がそれぞれ 51.0 および 30.7 nM の強力な BTK 阻害剤です。 N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩は、SJF620 などの一連の PROTAC の合成において BTK リガンドとして使用できます。 SJF620 は、DC50 が 7.9 nM の強力な PROTAC BTK 分解剤です。

αvβ1インテグリン-IN-1（化合物C8）は、IC50が0.63 nMの強力で選択的なαvβ1インテグリン阻害剤です。

R411 の活性代謝物である RO0270608 は、デュアル alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) インテグリン拮抗薬です。

プロテアーゼ活性化受容体 1、PAR-1 アゴニスト TFA は、選択的プロテイナーゼ活性化受容体 1 (PAR-1) アゴニスト ペプチドです。プロテアーゼ活性化受容体-1、PAR-1 アゴニスト TFA は、PAR1 結合リガンドに対応し、この受容体を介してトロンビンの作用を選択的に模倣することができます。