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BTK

BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.

製品は  BTK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-ザヌブルチニブ ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) は、強力で選択的な経口投与可能な Bruton's チロシンキナーゼ (Btk) 阻害剤です。 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) Chemical Structure
  3. GC67857 (R)-Elsubrutinib (R)-Elsubrutinib Chemical Structure
  4. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。 (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  5. GC60551 Acalabrutinib D4 Acalabrutinib D4 Chemical Structure
  6. GC15453 ACP-196 ACP-196 (ACP-196) は、経口活性、不可逆性、および選択性の高い第 2 世代の BTK 阻害剤です。 ACP-196 は、BTK の ATP 結合ポケットの Cys481 に共有結合します。 ACP-196 は、慢性リンパ性白血病 (CLL) のマウスモデルにおいて強力なオンターゲット効果と有効性を示しています。 ACP-196 Chemical Structure
  7. GC31679 ARQ 531 ARQ 531 (MK-1026) は、ブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) の可逆的非共有結合および経口活性阻害剤であり、WT-BTK および C481S-BTK の IC50 はそれぞれ 0.85 nM および 0.39 nM です。 ARQ 531 Chemical Structure
  8. GC13562 AVL-292

    共有結合型BTK阻害剤

     AVL-292 Chemical Structure
  9. GC63846 BIIB091 BIIB091 は、自己免疫疾患を治療するための、選択性が高く可逆的で経口的に活性な BTK 阻害剤です。 BIIB091 Chemical Structure
  10. GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2 Chemical Structure
  11. GC31760 BMS-935177 BMS-935177 は、ブルトン型チロシンキナーゼ (Btk) の強力かつ選択的な可逆的阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 BMS-935177 Chemical Structure
  12. GC31713 BMS-986142 BMS-986142 は、0.5 nM の IC50 を持つブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) の強力で選択性の高い可逆的阻害剤です。 BMS-986142 Chemical Structure
  13. GC32844 BMS-986195 BMS-986195 (BMS-986195) は、Bruton's チロシンキナーゼ (BTK) の非常に強力な選択的共有結合不可逆的阻害剤であり、IC50 は 0.1 nM です。 BMS-986195 Chemical Structure
  14. GC11063 BMX-IN-1

    選択的なBMXおよびBTK阻害剤

     BMX-IN-1 Chemical Structure
  15. GC19333 BTK IN-1 BTK IN-1 (SNS062 類似体) は強力な BTK 阻害剤であり、IC50 は <100 nM です。 BTK IN-1 Chemical Structure
  16. GC35561 Btk inhibitor 1 Btk 阻害剤 1 は IBT6A のラセミ体です。 IBT6A はイブルチニブの不純物です。 IBT6A は、IBT6A イブルチニブ二量体および IBT6A 付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。 Btk inhibitor 1 Chemical Structure
  17. GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer Btk 阻害剤 1 R エナンチオマーは、イブルチニブの不純物です。 Btk阻害剤1R鏡像異性体は、Btk阻害剤1R鏡像異性体イブルチニブ二量体およびBtk阻害剤1R鏡像異性体付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。 Btk inhibitor 1 R enantiomer Chemical Structure
  19. GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Btk 阻害剤 1 R エナンチオマー塩酸塩は、イブルチニブの不純物です。 IBT6A は、IBT6A イブルチニブ二量体および IBT6A 付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Chemical Structure
  20. GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10 Chemical Structure
  21. GC62498 BTK inhibitor 17 BTK 阻害剤 17 は、2.1 nM の IC50 を持つ強力で経口的に活性な不可逆的な BTK 阻害剤です。 BTK inhibitor 17 Chemical Structure
  22. GC64360 BTK inhibitor 18 BTK 阻害剤 18 は、142 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性の共有結合 Btk 阻害剤です。 BTK inhibitor 18 Chemical Structure
  23. GC32007 Btk inhibitor 2 Btk 阻害剤 2 (BGB-3111 類似体) は、特許 US 20170224688 A1 から抽出されたブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤です。 Btk inhibitor 2 Chemical Structure
  24. GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。 CG-806 (Luxeptinib) Chemical Structure
  25. GC13365 CGI-1746

    強力で選択的なBTK阻害剤

     CGI-1746 Chemical Structure
  26. GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (化合物 9) は、IC50 が 7 nM の、選択性の高い不可逆的な BTK 阻害剤です。 CHMFL-BTK-01 (化合物 9) は、BTK Y223 の自己リン酸化を強力に阻害しました。 CHMFL-BTK-01 Chemical Structure
  27. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  28. GC13439 CNX-774 CNX-774 は、IC50 が 1 nM 未満の、経口で活性な、不可逆的かつ選択的な BTK 阻害剤です。 CNX-774 は、共有結合修飾のために Btk のシステイン 481 を特異的に標的とします。 CNX-774 Chemical Structure
  29. GC64819 Elsubrutinib Elsubrutinib (ABBV-105) は、経口活性、強力、選択的かつ不可逆的なブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤です。 Elsubrutinib Chemical Structure
  30. GC34062 Evobrutinib (M2951) Evobrutinibは、経口摂取可能な、高度に選択的な、共有結合性のブルートンチロシンキナーゼ阻害剤であり、良好な耐容性と効果がある。 Evobrutinib (M2951) Chemical Structure
  31. GC11995 GDC-0834 GDC-0834 は、GDC-0834 の S-エナンチオマーです。 GDC-0834 Chemical Structure
  32. GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834 ラセミ体は GDC-0834 のラセミ体であり、生化学アッセイおよび細胞アッセイでそれぞれ 5.9 および 6.4 nM の in vitro IC50 を持つ強力かつ選択的な BTK 阻害剤です。 GDC-0834 Racemate Chemical Structure
  33. GC19162 GDC-0853 GDC-0853 (GDC-0853) は、WT Btk に対して 0.91 nM、1.6、1.3、12.6、および 3.4 nM の Kis を持つ、強力で、選択的で、経口的に利用可能な、非共有結合の bruton' チロシンキナーゼ (Btk) 阻害剤であり、C481S 、C481R、T474I、T474M変異体。 GDC-0853 は、関節リウマチおよび全身性エリテマトーデス研究の可能性を秘めています。 GDC-0853 Chemical Structure
  34. GC39194 Ibrutinib D5 イブルチニブ D5 (PCI-32765 D5) は、イブルチニブと標識された重水素です。イブルチニブは、選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。 Ibrutinib D5 Chemical Structure
  35. GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine イブルチニブ デアクリロイルピペリジン (IBT4A) は、イブルチニブの不純物です。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。 Ibrutinib deacryloylpiperidine Chemical Structure
  36. GC36289 Ibrutinib-biotin イブルチニブ-ビオチンは、特許 WO2014059368A1 化合物 1-5 から抽出された、長鎖リンカーを介してビオチンに連結されたイブルチニブからなるプローブであり、BTK に対して 0.755-1.02 nM の IC50 を有します。 Ibrutinib-biotin Chemical Structure
  37. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。 LFM-A13 Chemical Structure
  38. GC36661 MT-802 MT-802 は、Cereblon リガンドに基づく強力な BTK 分解剤であり、DC50 は 1 nM です。 MT-802 Chemical Structure
  39. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩 (化合物 1) は、可逆的なイブルチニブ誘導体です。 N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩は、WT BTK および C481S BTK の IC50 がそれぞれ 51.0 および 30.7 nM の強力な BTK 阻害剤です。 N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩は、SJF620 などの一連の PROTAC の合成において BTK リガンドとして使用できます。 SJF620 は、DC50 が 7.9 nM の強力な PROTAC BTK 分解剤です。 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride Chemical Structure
  40. GC69600 NX-2127

    NX-2127は、経口投与できる有効なBTK阻害剤であり、細胞内の突然変異したBTKC481Sを分解することができます。 NX-2127は、Ibrutinibよりも効果的にBTKC481S変異体TMD8細胞の増殖を抑制します。 NX-2127は、Ikaros（IKZF1）およびAiolos（IKZF3）の分解を促進し、それぞれ25 nMおよび54 nMの対応する作用濃度があります。 NX-2127はT細胞活性化を刺激し、原代人T細胞中のIL-2産生量を増加させます。

     NX-2127 Chemical Structure
  41. GC13219 ONO-4059 ONO-4059 は ONO-4059 の類似体であり、ONO-4059 は非常に強力で選択的な Btk 阻害剤です。 ONO-4059 Chemical Structure
  42. GC36861 PCI 29732 PCI 29732 は、BTK、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 8.2、4.6、および 2.5 nM の Kiapp 値を持つ強力な経口活性の可逆的な BTK 阻害剤です。 PCI 29732 Chemical Structure
  43. GC13812 PCI-32765 (Ibrutinib)

    PCI-32765（イブルチニブ）は、Bruton's tyrosine kinase（BTK）の選択的な不可逆阻害剤であり、そのキナーゼドメインを選択的に標的としています。

     PCI-32765 (Ibrutinib) Chemical Structure
  44. GC12921 PCI-32765 Racemate PCI-32765 ラセミ体 (PCI-32765 ラセミ体) は、イブルチニブのラセミ体です。イブルチニブは、IC50 値が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。 PCI-32765 Racemate Chemical Structure
  45. GC30155 PCI-33380 PCI-33380 は、不可逆的かつ選択的なブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤 (蛍光プローブ) です。 PCI-33380 Chemical Structure
  46. GC34709 PF-06250112 PF-06250112 は、IC50 が 0.5 nM の強力で選択性の高い、経口で生物学的に利用可能な BTK 阻害剤であり、BMX 非受容体チロシンキナーゼおよび TEC に対して、それぞれ IC50 が 0.9 nM および 1.2 nM で阻害効果を示します 。 PF-06250112 Chemical Structure
  47. GC62515 Pirtobrutinib ピルトブルチニブ (LOXO-305) は、高度に選択的で非共有結合性の次世代 BTK 阻害剤であり、多様な BTK C481 置換変異を阻害します。ピルトブルチニブは、マウス異種移植モデルで BTK 依存性リンパ腫腫瘍の退縮を引き起こします。また、ピルトブルチニブは、テストした他の 370 種類のキナーゼに対して 300 倍以上 BTK に対して選択的であり、1 μM で非キナーゼ オフターゲットの有意な阻害を示しません。 Pirtobrutinib Chemical Structure
  48. GC31339 PRN1008 PRN1008 (PRN1008) は、Bruton' のチロシンキナーゼ (BTK) の可逆的な共有結合、選択的、経口活性阻害剤であり、IC50 は 1.3 nM です。 PRN1008 Chemical Structure
  49. GC37048 QL47 広域スペクトルの抗ウイルス剤である QL47 は、デングウイルスやその他の RNA ウイルスを阻害します。 QL47 Chemical Structure
  50. GC38375 Remibrutinib レミブルチニブは、IC50 値が 1 nM の強力な経口活性ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤です。 Remibrutinib Chemical Structure
  51. GC11230 RN486 RN486 は、4.0 nM の IC50 と 0.31 nM の Kd を持つ強力で選択的な経口活性 Btk 阻害剤です。 RN486 Chemical Structure
  52. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620 塩酸塩は、7.9 nM の DC50 を持つセレブロンと Btk のリガンドによって接続された PROTAC です。 SJF620 には、CRBN を動員するためのレナリドミド類似体が含まれています。 SJF620 hydrochloride Chemical Structure
  53. GC37672 Spebrutinib besylate ベシル酸スペブルチニブ (AVL-292 ベンゼンスルホン酸; CC-292 ベシル酸) は、生化学的アッセイにおける Btk キナーゼ活性 (IC50<0.5 nM、Kinact/Ki = 7.69×104 M-1s-1s) の強力な阻害剤です。 Spebrutinib besylate Chemical Structure
  54. GC64120 TAK-020 TAK-020 は共有結合 Btk 阻害剤であり、臨床候補となります。 TAK-020 Chemical Structure
  55. GC33821 Tirabrutinib (ONO-4059) チラブルチニブ (ONO-4059) (ONO-4059) は、経口で活性なブルトンのチロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤 (血液脳関門 (BBB) を通過できる) であり、IC50 は 6.8 nM です。 Tirabrutinib (ONO-4059) Chemical Structure
  56. GC34097 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) チラブルチニブ (ONO-4059) 塩酸塩は、経口で活性なブルトンのチロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤 (血液脳関門 (BBB) を通過できる) で、IC50 は 6.8 nM です。 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) Chemical Structure
  57. GC63229 TL-895 TL-895 は、強力な経口活性、ATP 競合性、選択性の高い不可逆 BTK 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 1.5 nM と 11.9 nM です 。 TL-895 Chemical Structure
  58. GC63232 Tolebrutinib トレブルチニブ (SAR442168) は、ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) の強力な選択的経口活性脳浸透性阻害剤であり、Ramos B 細胞および HMC ミクログリア細胞でそれぞれ 0.4 および 0.7 nM の IC50 を示します。 Tolebrutinib Chemical Structure
  59. GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) ベカブルチニブ (SNS-062) (SNS-062) は、強力な非共有 BTK および ITK 阻害剤であり、Kd 値はそれぞれ 0.3 nM および 2.2 nM です。 Vecabrutinib (SNS-062) は、ITK に対して 24 nM の IC50 を示します。 Vecabrutinib (SNS-062) Chemical Structure
  60. GC34075 Zanubrutinib (BGB-3111) ザヌブルチニブ (BGB-3111) (BGB-3111) は、選択的ブルトン型チロシンキナーゼ (Btk) 阻害剤です。 Zanubrutinib (BGB-3111) Chemical Structure

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