Angiogenesis

SJF620 塩酸塩は、7.9 nM の DC50 を持つセレブロンと Btk のリガンドによって接続された PROTAC です。 SJF620 には、CRBN を動員するためのレナリドミド類似体が含まれています。

BMS-587101 は、白血球機能関連抗原-1 (LFA-1) の強力な経口活性アンタゴニストです。

TL-895 は、強力な経口活性、ATP 競合性、選択性の高い不可逆 BTK 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 1.5 nM と 11.9 nM です 。

トレブルチニブ (SAR442168) は、ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) の強力な選択的経口活性脳浸透性阻害剤であり、Ramos B 細胞および HMC ミクログリア細胞でそれぞれ 0.4 および 0.7 nM の IC50 を示します。

バレートグラスト (R-411 遊離塩基) は、強力で経口的に活性なインテグリン α4β1 (VLA-4) および α4β7 デュアル アンタゴニストです。

SCH79797 は、非常に強力な選択的非ペプチド プロテアーゼ活性化受容体 1 (PAR1) アンタゴニストです。

アトパクサー (E5555) は、強力な経口活性、選択的かつ可逆的なトロンビン受容体プロテアーゼ活性化受容体-1 (PAR-1) アンタゴニストです。

(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。

BIIB091 は、自己免疫疾患を治療するための、選択性が高く可逆的で経口的に活性な BTK 阻害剤です。

TAK-020 は共有結合 Btk 阻害剤であり、臨床候補となります。

Valategrast 塩酸塩 (R-411) は、強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) および α4β7 デュアル アンタゴニストです。

抗血小板薬である硫酸ボラパクサル (SCH 530348 硫酸塩) は、選択的、経口活性、および競合的なトロンビン受容体プロテアーゼ活性化受容体 (PAR-1) 拮抗薬です (Ki = 8.1 nM)。

BTK 阻害剤 18 は、142 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性の共有結合 Btk 阻害剤です。

シブラフィバン (RO 48-3657) は、Ro 44-3888 の経口活性型非ペプチド二重プロドラッグであり、選択的糖タンパク質 IIb/IIIa 受容体アンタゴニストです。

Elsubrutinib (ABBV-105) は、経口活性、強力、選択的かつ不可逆的なブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤です。

αvβ5インテグリン-IN-1は、初めての強力で選択的なαvβ5インテグリン阻害剤です（pIC50 = 8.2）。

I-191 は、強力な選択的プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) 拮抗薬です。

AZ8838 は、hPAR2 に対して 6.4 の pKi を持つ、強力で競合的、アロステリックな、経口的に活性な PAR2 の非ペプチド小分子アンタゴニストです 。

GB-88は、PAR2の経口選択的非ペプチドアンタゴニストで、PAR2活性化Ca2+放出を2μMのIC50で阻害します。

c(phg-isoDGR-(NMe)k) は選択的で強力な α5β1-インテグリン リガンドで、IC50 は 2.9 nM です。

TRAP-6 アミドは、PAR-1 トロンビン受容体アゴニスト ペプチドです 。

キメラマウス/ヒトモノクローナル抗体であるアブシキシマブ (C7E3) は、糖タンパク質 (GP) IIb/IIIa 阻害剤です。

ベキソテグラストは、αΝβ6 インテグリンの強力な阻害剤です。 Bexotegrast は、特発性肺線維症 (IPF) や非特異的間質性肺炎 (NSIP) などの線維症の研究に使用できます (特許 WO2020210404A1、化合物 5 から抜粋)。