CDK
Read More about this categoryShow Less
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(357)
- GC39162TCMDC-135051CAS: 2413716-15-9Purity: >98.00%
TCMDC-135051 は、オフターゲット毒性が低く、選択性が高く強力なプロテインキナーゼ PfCLK3 阻害剤です。
- GC39281(R)-CR8 trihydrochlorideCAS: 1786438-30-9Purity: >99.00%
(R)-CR8 (CR8) 三塩酸塩は、ロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。
- GC39421PNU112455A hydrochlorideCAS: 21886-12-4Purity: >98.00%
PNU112455A hydrochlorideは、CDK2とCDK5のATP部位の競合的な阻害剤であり、CDK2とCDK5のATP部位に対するKm値はそれぞれ3.6と3.2μMである。
- GC40092PD 0332991-d8CAS: 1628752-83-9Purity: >99.50%
パルボシクリブ D8 (PD 0332991 D8) は、パルボシクリブと標識された重水素です。パルボシクリブは、選択的かつ経口的に活性な CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 および 16 nM です。 Palbociclib は、ER 陽性および HER2 陰性の乳がん研究の可能性を秘めています。
- GC45983VoruciclibCAS: 1000023-04-0Purity: >99.50%
ボルシクリブは、Ki 値が 0.626 nM ～ 9.1 nM の経口活性および選択的 CDK 阻害剤です。 Voruciclib は、MCL-1 の転写調節因子である CDK9 を強力にブロックします。ボルシクリブは、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）の複数のモデルでMCL-1の発現を抑制します。
- GC50217BS 181 dihydrochlorideCAS: 1883548-83-1Purity: >98.00%
BS 181 二塩酸塩は、Seliciclib よりも強力で選択的な CDK7 阻害剤 (IC50 = 21 nM) です。 BS-181 は、CDK2、CDK5、および CDK9 に対しても、それぞれ 880 nM、3000 nM、および 4200 nM の IC50 値を示します (CDK1、4、および 6 をブロックできません)。 BS 181 二塩酸塩は、癌細胞増殖のパネルを阻害し (IC50 = 11.5 μM ～ 37.3 μM)、細胞アポトーシスを誘導します。 BS 181 二塩酸塩は、がん治療の研究の可能性を秘めています。
- GC50615BSJ-03-204CAS: 2349356-09-6Purity: >98.00%
BSJ-03-204 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-03-204 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 26.9 nM および 10.4 nM である、強力かつ選択的な Palbociclib ベースの CDK4/6 デュアル デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-03-204 は IKZF1/3 の分解を誘発せず、抗がん作用があります。
- GC60324Ribociclib D6CAS: 1328934-40-2Purity: >98.00%
リボシクリブ D6 (LEE011 D6) は、リボシクリブと標識された重水素です。 Ribociclib は、それぞれ 10 nM および 39 nM の IC50 値を持つ非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。
- GC60680CDK5 inhibitor 20-223CAS: 865317-30-2Purity: >99.50%
CDK5 阻害剤 20-223 は、それぞれ 6.0 および 8.8 nM の IC50 を持つ強力な CDK2 および CDK5 阻害剤です。 CDK5 阻害剤 20-223 は、効果的な抗結腸直腸癌 (CRC) 剤です。
- GC61925hSMG-1 inhibitor 11jCAS: 1402452-15-6Purity: >98.00%
hSMG-1 inhibitor 11jはピリミジンの誘導体であり、hSMG-1の有力で選択的な阻害剤であり、IC 50 値は0.11nMである。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC39162 | TCMDC-135051 | 2413716-15-9 | >98.00% | |
TCMDC-135051 は、オフターゲット毒性が低く、選択性が高く強力なプロテインキナーゼ PfCLK3 阻害剤です。 | ||||
| GC39175 | SR-4835 | 2387704-62-1 | >99.50% | |
SR-4835 は、CDK12/CDK13 (CDK12: IC50=99 nM、Kd=98 nM; CDK13: Kd=4.9 nM) の強力で選択性の高い ATP 競合二重阻害剤です。 SR-4835 は、DNA 損傷化学療法および PARP 阻害剤と相乗的に作用し、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞死を引き起こします。 | ||||
| GC39281 | (R)-CR8 trihydrochloride | 1786438-30-9 | >99.00% | |
(R)-CR8 (CR8) 三塩酸塩は、ロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。 | ||||
| GC39421 | PNU112455A hydrochloride | 21886-12-4 | >98.00% | |
PNU112455A hydrochlorideは、CDK2とCDK5のATP部位の競合的な阻害剤であり、CDK2とCDK5のATP部位に対するKm値はそれぞれ3.6と3.2μMである。 | ||||
| GC39811 | FIT-039 | 1113044-49-7 | >98.00% | |
FIT-039 は、CKD9/サイクリン T1 に対して 5.8 μM の IC50 を持つ、選択的、ATP 競合的、経口的に活性な CDK9 阻害剤です。 | ||||
| GC40092 | PD 0332991-d8 | 1628752-83-9 | >99.50% | |
パルボシクリブ D8 (PD 0332991 D8) は、パルボシクリブと標識された重水素です。パルボシクリブは、選択的かつ経口的に活性な CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 および 16 nM です。 Palbociclib は、ER 陽性および HER2 陰性の乳がん研究の可能性を秘めています。 | ||||
| GC41716 | (R)-CR8 | 294646-77-8 | >98.00% | |
(R)-CR8 (CR8) はロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。 | ||||
| GC43175 | CAY10574 | 140651-18-9 | >99.50% | |
CAY10574 は、IC50 が 0.35 μ の強力な ATP 競合 CDK9/サイクリン T1 阻害剤です。 CAY10574 は、他の CDK/サイクリン複合体よりも CDK9/サイクリン T に対して 38 倍の選択性を示します。抗腫瘍活性。 | ||||
| GC45983 | Voruciclib | 1000023-04-0 | >99.50% | |
ボルシクリブは、Ki 値が 0.626 nM ～ 9.1 nM の経口活性および選択的 CDK 阻害剤です。 Voruciclib は、MCL-1 の転写調節因子である CDK9 を強力にブロックします。ボルシクリブは、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）の複数のモデルでMCL-1の発現を抑制します。 | ||||
| GC50217 | BS 181 dihydrochloride | 1883548-83-1 | >98.00% | |
BS 181 二塩酸塩は、Seliciclib よりも強力で選択的な CDK7 阻害剤 (IC50 = 21 nM) です。 BS-181 は、CDK2、CDK5、および CDK9 に対しても、それぞれ 880 nM、3000 nM、および 4200 nM の IC50 値を示します (CDK1、4、および 6 をブロックできません)。 BS 181 二塩酸塩は、癌細胞増殖のパネルを阻害し (IC50 = 11.5 μM ～ 37.3 μM)、細胞アポトーシスを誘導します。 BS 181 二塩酸塩は、がん治療の研究の可能性を秘めています。 | ||||
| GC50239 | ML 315 hydrochloride | 1440251-53-5 | >98.00% | |
ClkキナーゼとDYRKキナーゼの阻害剤 | ||||
| GC50452 | BRD 6989 | 642008-81-9 | >99.50% | |
天然産物であるコルチスタチン A (dCA) の類似体である BRD 6989 は、CDK8 を阻害し、IL-10 をアップレギュレートします。 | ||||
| GC50484 | TL 12-186 | 2250025-88-6 | >98.00% | |
TL 12-186 は、Cereblon 依存性のマルチキナーゼ PROTAC デグレーダーです。マルチキナーゼには、CDK、BTK、FLT3、Aurora キナーゼ、TEC、ULK、ITK などが含まれます。 TL 12-186 は、CDK2/サイクリン A (IC50=73 nM) および CDK9/サイクリン T1 (IC50=55 nM) を阻害します。 | ||||
| GC50532 | KuWal151 | 2341841-06-1 | >98.00% | |
強力で選択的なCLK阻害剤 | ||||
| GC50615 | BSJ-03-204 | 2349356-09-6 | >98.00% | |
BSJ-03-204 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-03-204 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 26.9 nM および 10.4 nM である、強力かつ選択的な Palbociclib ベースの CDK4/6 デュアル デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-03-204 は IKZF1/3 の分解を誘発せず、抗がん作用があります。 | ||||
| GC50719 | FMF-04-159-R | 2741262-15-5 | >98.00% | |
| GC60324 | Ribociclib D6 | 1328934-40-2 | >98.00% | |
リボシクリブ D6 (LEE011 D6) は、リボシクリブと標識された重水素です。 Ribociclib は、それぞれ 10 nM および 39 nM の IC50 値を持つ非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。 | ||||
| GC60532 | 6-(Dimethylamino)purine | 938-55-6 | >98.00% | |
6-(ジメチルアミノ)プリンは、プロテインキナーゼとCDKの二重阻害剤です。 | ||||
| GC60680 | CDK5 inhibitor 20-223 | 865317-30-2 | >99.50% | |
CDK5 阻害剤 20-223 は、それぞれ 6.0 および 8.8 nM の IC50 を持つ強力な CDK2 および CDK5 阻害剤です。 CDK5 阻害剤 20-223 は、効果的な抗結腸直腸癌 (CRC) 剤です。 | ||||
| GC60681 | CDK7/9 tide | - | >98.00% | |
CDK7/9 潮は、CDK7 または CDK9 のペプチド基質です。 | ||||
| GC61008 | LSN3106729 hydrochloride | - | >99.00% | |
| GC61925 | hSMG-1 inhibitor 11j | 1402452-15-6 | >98.00% | |
hSMG-1 inhibitor 11jはピリミジンの誘導体であり、hSMG-1の有力で選択的な阻害剤であり、IC 50 値は0.11nMである。 | ||||
| GC62112 | Zotiraciclib | 1204918-72-8 | >99.00% | |
| GC62139 | XY028-140 | 2229974-83-6 | >98.00% | |
XY028-140 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 XY028-140 は、がん細胞の CDK4/6 発現と CDK4/6 活性の両方を阻害します。 | ||||