CDK

<div class="colum_1 clearer">CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</div>

Products Related to CDK(357)

GC12425 CDK inhibitor II
CAS: 1269815-17-9
Purity: >98.50%
GC12438 AZD-5438
CAS: 602306-29-6
Purity: >99.50%
AZD-5438 は強力な CDK1、CDK2、および CDK9 阻害剤であり、無細胞アッセイでの IC50 はそれぞれ 16 nM、6 nM、および 20 nM です。 AZD-5438 は、GSK3β、CDK5、および CDK6 に対してより少ない阻害活性を示します。
GC12612 JNJ-7706621
CAS: 443797-96-4
Purity: >99.50%
CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤
GC12642 THZ1 Hydrochloride
CAS: 1604810-83-4
Purity: >98.00%
THZ1 塩酸塩は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。 THZ1 塩酸塩はまた、密接に関連するキナーゼ CDK12 および CDK13 を阻害し、MYC 発現をダウンレギュレートします。
GC12865 BMS265246
CAS: 582315-72-8
Purity: >99.00%
BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。
GC12871 CDK9 inhibitor
CAS: 1415559-43-1
Purity: >98.50%
GC13328 XL413 hydrochloride
CAS: 2062200-97-7
Purity: >99.50%
XL413 (BMS-863233) 塩酸塩は、Cdc7 の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 3.4 nM で、IC50 は 215、CK2 では 42 nM、PIM1 ではそれぞれ 42 nM、EC50 は 118 です。 pMCM の nM。
GC13511 THZ2
CAS: 1604810-84-5
Purity: >99.50%
THZ2 は、13.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK7 阻害剤です。
GC13690 BS-181 HCl
CAS: 1397219-81-6
Purity: >99.00%
BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。
GC13998 AT7519 Hydrochloride
CAS: 902135-91-5
Purity: >99.00%
Cdk阻害剤
GC14162 ML167
CAS: 1285702-20-6
Purity: >98.50%
ML167 は、136 nM の IC50、密接に関連するキナーゼ Clk1、Clk2、Clk3、および Dyrk1A/1B に対して >10 倍の選択性を持つ、高度に選択的な Cdc2 様キナーゼ 4 (Clk4) 阻害剤です。
GC14182 Kenpaullone
CAS: 142273-20-9
Purity: >98.00%
ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。
GC14230 K03861
CAS: 853299-07-7
Purity: >98.00%
K03861 (K03861) は、Kd が 8.2 nM の II 型 CDK2 阻害剤です。 K03861 (K03861) は、活性化サイクリンの結合と競合することにより、CDK2 活性を阻害します。
GC14707 Purvalanol A
CAS: 212844-53-6
Purity: >99.00%
プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
GC14974 AMG 925
CAS: 1401033-86-0
Purity: >98.00%
AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO)
CAS: 667463-62-9
Purity: >99.50%
GSK-3 Inhibitor IX (BIO)はグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)の有力、選択性で可逆的な阻害剤であり、GSK-3α/βのIC 50 値は5nMである。
GC15047 PHA-793887
CAS: 718630-59-2
Purity: >98.00%
PHA-793887 は強力な ATP 競合 CDK 阻害剤であり、Cdk2、Cdk1、Cdk4、および Cdk9 をそれぞれ 8 nM、60 nM、62 nM、および 138 nM の IC50 で阻害でき、IC50 でグリコーゲンシンターゼキナーゼ 3β も阻害します。 79nMの。
GC15377 LEE011 succinate
CAS: 1374639-75-4
Purity: >99.50%
LEE011 succinate (LEE011 succinate) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力です。
GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate
CAS: 827022-33-3
Purity: >98.00%
パルボシクリブ (PD 0332991) イセチオネートは、経口で活性な選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 11 および 16 nM です。パルボシクリブ (PD0332991) イセチオン酸は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。
GC15571 SU 9516
CAS: 377090-84-1
Purity: >99.50%
プロアポトーシスCdk2 /サイクリンA阻害剤
GC15588 PHA-848125
CAS: 802539-81-7
Purity: >99.50%
PHA-848125 (PHA-848125) は、サイクリン A/CDK2 に対して 45、150、160、363、398 nM および 53 nM の IC50 を持つ、CDK およびトロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) の強力な ATP 競合的二重阻害剤です。それぞれ、サイクリン H/CDK7、サイクリン D1/CDK4、サイクリン E/CDK2、サイクリン B/CDK1、および TRKA です。
GC15597 AT7519 trifluoroacetate
CAS: 1431697-85-6
Purity: >98.00%
GC15607 ON123300
CAS: 1357470-29-1
Purity: >99.00%
ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。
GC15841 Alsterpaullone
CAS: 237430-03-4
Purity: >98.00%
アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC12425	CDK inhibitor II	1269815-17-9	>98.50%
GC12438	AZD-5438	602306-29-6	>99.50%
GC12438	AZD-5438 は強力な CDK1、CDK2、および CDK9 阻害剤であり、無細胞アッセイでの IC50 はそれぞれ 16 nM、6 nM、および 20 nM です。 AZD-5438 は、GSK3β、CDK5、および CDK6 に対してより少ない阻害活性を示します。
GC12612	JNJ-7706621	443797-96-4	>99.50%
GC12612	CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤
GC12642	THZ1 Hydrochloride	1604810-83-4	>98.00%
GC12642	THZ1 塩酸塩は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。 THZ1 塩酸塩はまた、密接に関連するキナーゼ CDK12 および CDK13 を阻害し、MYC 発現をダウンレギュレートします。
GC12865	BMS265246	582315-72-8	>99.00%
GC12865	BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。
GC12871	CDK9 inhibitor	1415559-43-1	>98.50%
GC13328	XL413 hydrochloride	2062200-97-7	>99.50%
GC13328	XL413 (BMS-863233) 塩酸塩は、Cdc7 の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 3.4 nM で、IC50 は 215、CK2 では 42 nM、PIM1 ではそれぞれ 42 nM、EC50 は 118 です。 pMCM の nM。
GC13511	THZ2	1604810-84-5	>99.50%
GC13511	THZ2 は、13.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK7 阻害剤です。
GC13690	BS-181 HCl	1397219-81-6	>99.00%
GC13690	BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。
GC13998	AT7519 Hydrochloride	902135-91-5	>99.00%
GC13998	Cdk阻害剤
GC14162	ML167	1285702-20-6	>98.50%
GC14162	ML167 は、136 nM の IC50、密接に関連するキナーゼ Clk1、Clk2、Clk3、および Dyrk1A/1B に対して >10 倍の選択性を持つ、高度に選択的な Cdc2 様キナーゼ 4 (Clk4) 阻害剤です。
GC14182	Kenpaullone	142273-20-9	>98.00%
GC14182	ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。
GC14230	K03861	853299-07-7	>98.00%
GC14230	K03861 (K03861) は、Kd が 8.2 nM の II 型 CDK2 阻害剤です。 K03861 (K03861) は、活性化サイクリンの結合と競合することにより、CDK2 活性を阻害します。
GC14707	Purvalanol A	212844-53-6	>99.00%
GC14707	プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
GC14974	AMG 925	1401033-86-0	>98.00%
GC14974	AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
GC14987	GSK-3 Inhibitor IX (BIO)	667463-62-9	>99.50%
GC14987	GSK-3 Inhibitor IX (BIO)はグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)の有力、選択性で可逆的な阻害剤であり、GSK-3α/βのIC 50 値は5nMである。
GC15047	PHA-793887	718630-59-2	>98.00%
GC15047	PHA-793887 は強力な ATP 競合 CDK 阻害剤であり、Cdk2、Cdk1、Cdk4、および Cdk9 をそれぞれ 8 nM、60 nM、62 nM、および 138 nM の IC50 で阻害でき、IC50 でグリコーゲンシンターゼキナーゼ 3β も阻害します。 79nMの。
GC15377	LEE011 succinate	1374639-75-4	>99.50%
GC15377	LEE011 succinate (LEE011 succinate) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力です。
GC15421	Palbociclib (PD0332991) Isethionate	827022-33-3	>98.00%
GC15421	パルボシクリブ (PD 0332991) イセチオネートは、経口で活性な選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 11 および 16 nM です。パルボシクリブ (PD0332991) イセチオン酸は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。
GC15571	SU 9516	377090-84-1	>99.50%
GC15571	プロアポトーシスCdk2 /サイクリンA阻害剤
GC15588	PHA-848125	802539-81-7	>99.50%
GC15588	PHA-848125 (PHA-848125) は、サイクリン A/CDK2 に対して 45、150、160、363、398 nM および 53 nM の IC50 を持つ、CDK およびトロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) の強力な ATP 競合的二重阻害剤です。それぞれ、サイクリン H/CDK7、サイクリン D1/CDK4、サイクリン E/CDK2、サイクリン B/CDK1、および TRKA です。
GC15597	AT7519 trifluoroacetate	1431697-85-6	>98.00%
GC15607	ON123300	1357470-29-1	>99.00%
GC15607	ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。
GC15841	Alsterpaullone	237430-03-4	>98.00%
GC15841	アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。