JAK

JAK3阻害剤

WP1066はSTAT3（シグナル伝達因子と転写活性化因子3）の可逆的な競合性阻害剤であり、STAT3 Tyr705リン酸化の阻害に対するIC 50 値は約2.5μMである。WP1066は悪性腫瘍（神経膠腫、肝細胞癌や乳癌など）と炎症関連疾患の研究でよく使われている。

強力で選択的なJAK1/JAK2阻害剤

JAK1およびJAK2の強力な阻害剤

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)はJanusキナーゼ(JAK)阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、多関節性若年性特発性関節炎と潰瘍性大腸炎の治療に使われる。

クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。

JAK1およびJAK2の強力な阻害剤

Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.

GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。

パン-JAK阻害剤

Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.

ItacitinibはJAK1阻害剤（IC₅₀=2nM）である。ItacitinibはJAK1チロシンキナーゼを選択的に阻害し、JAK-STATシグナル伝達経路を調節し、同時に炎症促進のサイトカインの産生を減らすことで、免疫反応を調節する。

PF-06651600 (PF-06651600) は、IC50 が 33.1 nM の経口活性で選択的な JAK3 阻害剤です。

SAR-20347 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6、23、26、および 41 nM です。

ソルシチニブは、経口活性、競合的、強力な選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM で、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 11、55、23 倍の選択性があります。ソルシチニブは、中等度から重度の尋常性乾癬の研究に使用されています。

Upadacitinibは0.043μmのIC50値を持つ非常に強力で、経口投与され、可逆的な選択的なヤヌスキナーゼ1（JAK1）の阻害剤である。

PF-06700841 P-Tosylateは強力なデュアルJanusキナーゼ1（JAK1）とTYK2阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ17nMと23nMである。

FM-381は、非常に強力でJAK3選択的なヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤です。

ブレポシチニブ（PF-06700841、PF-841）は、Tyk2およびJak1の強力な阻害剤であり、それぞれTyk2、Jak1、およびJak2のIC50が23 nM、17 nM、77 nMです。JAK2およびJAK3に対して適切なファミリー内選択性を持っています。

RO495（CS-2667）は、非受容体チロシンプロテインキナーゼ2（TYK2）の強力な阻害剤です。

TG-89は、JAK2の阻害剤であり、IC50値は11.2μMです。

プロパンアミドは、特許 WO2012122452A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK 阻害剤であり、化合物 II は、皮膚障害 (皮膚ループスなど) 治療の可能性を秘めています。