JAK

ＪＡＫ１－ＩＮ－７（ＪＡＫ１－ＩＮ－７）は、特許ＷＯ２０１８１３４２１３Ａ１、実施例６３から抽出されたヤヌス関連キナーゼ１（ＪＡＫ１）阻害剤であり、抗炎症効果を有する。

JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。

JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3（JAK3）共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。

JAK-IN-10はJAK阻害剤です。

メシル酸モメロチニブ (CYT387 メシル酸) は、JAK1/JAK2 の ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 11 nM/18 nM で、JAK3 に対して約 10 倍の選択性があります。

NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。

PF-06263276 (PF 6263276) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM、29.7 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な汎 JAK 阻害剤です 。

RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。

RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。

硫酸ルキソリチニブ (INCB018424 硫酸塩) は、IC50 が 3.3 nM/2.8 nM で臨床に導入された最初の強力な選択的 JAK1/2 阻害剤であり、JAK3 に対して JAK1/2 に対して > 130 倍の選択性があります。

Ｔｙｋ２－ＩＮ－７（化合物４８）は、ＴＹＫ２ ＪＨ２阻害剤であり、ＩＣ５０およびＫｉでＴＹＫ２ ＪＨ２ドメインに結合する。

Ｔｙｋ２－ＩＮ－８（化合物３）は、ＴＹＫ２－ＪＨ２に対して５．７ｎＭのＩＣ５０を有する選択的Ｔｙｋ－２阻害剤である。

ZM39923 は JAK3 阻害剤で、pIC50 は 7.1 です。 ZM39923 は、10 nM の IC50 で組織トランスグルタミナーゼ (TGM2) も強力に阻害します。

レチクリンは、JAK2/STAT3 および NF-κB シグナル伝達経路を介して抗炎症効果を示します。

VX-509は、JAK3の選択的阻害剤であり、酵素アッセイにおけるKi値は2.5 nMであり、JAK3活性に依存する細胞アッセイにおけるIC50値は50〜170 nMであり、他のJAKアイソタイプに対して測定可能な活性を示しません。

MS-1020 は強力な ATP 競合 JAK3 阻害剤です。 MS-1020 は JAK3/STAT シグナル伝達を阻害し、アポトーシスを誘導します。 MS-1020 は細胞死を促進します。 MS-1020 は、チロシンリン酸化 STAT3 レベルの発現を減少させます。 MS-1020 は、異常な JAK3 シグナル伝達を持つ癌の研究の可能性を秘めています。

FMS様チロシンキナーゼ3（FLT3）とヤヌスキナーゼ2（JAK2）は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。

Delphinidin (chloride)は、アントシアニンの一般的な単量体形態の一種であり、ベリーと赤ワインから単離されたものである。

フィルゴチニブ-d4 (GLPG0634-d4) は、フィルゴチニブと標識された重水素です。 Filgotinib (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 の IC50 がそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、116 nM の選択的 JAK1 阻害剤です。

多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド

2-NPは細胞透過性での選択的なシグナル伝達と転写活性化剤1（STAT1）転写促進剤である。

IL-4 阻害剤 (化合物 52) は、EC50 が 1.81 μM の IL-4 阻害剤です。

トファシチニブの定量化のための内部標準

EGFRキナーゼ阻害剤。また、JAK2、JAK3阻害剤。