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JAK

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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products Related to JAK(188)

  • GC31659 structure
    GC31659Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
    CAS: 1609392-27-9
    Purity: >99.50%

    Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) は、自己免疫疾患の治療のための選択性の高い経口投与可能なアロステリック TYK2 阻害剤であり、TYK2 シュードキナーゼ (JH2) ドメインに選択的に結合し (IC50=1.0 nM)、調節JH2ドメインの安定化による受容体媒介Tyk2活性化。

  • GC31660 structure
    GC31660Delgocitinib (JTE-052)
    CAS: 1263774-59-9
    Purity: >99.50%

    デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。

  • GC31668 structure
    GC31668TYK2-IN-2
    CAS: 2098466-94-3
    Purity: >99.50%

    ＴｙＫ２－ＩＮ－２（化合物１８）は、ＴＹＫ２ ＪＨ２、ＩＬ－２３およびＩＦＮαに対してそれぞれ７ｎＭ、０．１μＭおよび０．０５μＭのＩＣ５０を有する強力かつ選択的なＴＹＫ２阻害剤である。

  • GC31677 structure
    GC31677Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)
    CAS: 1640292-55-2
    Purity: >99.50%

    オクラシチニブ マレイン酸塩 (PF-03394197 マレイン酸塩) (PF-03394197 マレイン酸塩) は、新規 JAK 阻害剤です。

  • GC31866 structure
    GC31866JAK inhibitor 1
    CAS: 2096999-92-5
    Purity: >98.00%

    JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。

  • GC31902 structure
    GC31902JAK3-IN-6
    CAS: 1443235-95-7
    Purity: >98.00%

    JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。

  • GC31999 structure
    GC31999JAK-IN-1
    CAS: 1334673-53-8
    Purity: >98.00%

    JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。

  • GC32023 structure
    GC32023Abrocitinib (PF-04965842)
    CAS: 1622902-68-4
    Purity: >98.00%

    Abrocitinib (PF-04965842)は経口活性で選択性のJanusキナーゼ(JAK)阻害剤であり、JAK1とJAK2に対するIC 50 値はそれぞれ29nMと803nMである。

  • GC32028 structure
    GC32028BMS-066
    CAS: 914946-88-6
    Purity: >98.00%

    BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。

  • GC32052 structure
    GC32052Tyk2-IN-3
    CAS: 1779493-12-7
    Purity: >98.00%

    Tyk2-IN-3 は Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 485 nM です。

  • GC32809 structure
    GC32809Ilginatinib (NS-018)
    CAS: 1239358-86-1
    Purity: >99.00%

    イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。

  • GC33018 structure
    GC33018Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
    CAS: 1354799-87-3
    Purity: >98.00%

    イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。

  • GC33036 structure
    GC33036JAK1-IN-3
    CAS: 2091134-68-6
    Purity: >98.00%

    JAK1-IN-3は高選択性で、経口活性のJanusキナーゼ1 (JAK1)阻害剤であり、IC 50 値は73nMである。

  • GC33037 structure
    GC33037Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
    CAS: 1239358-85-0
    Purity: >98.00%

    塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。

  • GC33041 structure
    GC33041Gusacitinib (ASN-002)
    CAS: 1425381-60-7
    Purity: >99.00%

    グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ～ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。

  • GC33046 structure
    GC33046JAK3-IN-1
    CAS: 1805787-93-2
    Purity: >99.50%

    JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。

  • GC33258 structure
    GC33258JAK1-IN-4
    CAS: 2091134-35-7
    Purity: >98.00%

    JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。

  • GC33382 structure
    GC33382JAK3-IN-7
    CAS: 1263774-57-7
    Purity: >98.00%

    JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。

  • GC34742 structure
    GC34742Protosappanin A
    CAS: 102036-28-2
    Purity: >99.50%

    Caesalpinia sappan L から分離された免疫抑制成分および主要なビフェニル化合物であるプロトサパニン A (PTA) は、JAK2 および STAT3 のリン酸化をダウンレギュレートすることにより、JAK2/STAT3 依存性炎症経路を抑制します 。

  • GC34971 structure
    GC34971(3R,4S)-Tofacitinib
    CAS: 1092578-46-5
    Purity: >98.00%

    (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。

  • GC34972 structure
    GC34972(3S,4R)-Tofacitinib
    CAS: 1092578-48-7
    Purity: >98.00%

    (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。

  • GC34973 structure
    GC34973(3S,4S)-Tofacitinib
    CAS: 1092578-47-6
    Purity: >99.00%

    (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。

  • GC35554 structure
    GC35554Brevilin A
    CAS: 16503-32-5
    Purity: >98.00%

    Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。

  • GC36351 structure
    GC36351Itacitinib adipate
    CAS: 1334302-63-4
    Purity: >99.00%

    アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。