JAK
Read More about this categoryShow Less
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products Related to JAK(190)
- GC60161Fedratinib hydrochloride hydrateCAS: 1374744-69-0Purity: >98.00%
フェドラチニブ塩酸塩水和物（Fedratinib hydrochloride hydrate）は、有効かつ選択性が高く、 ATP競合性かつ経口投与可能なJAK2阻害剤であり JAK2およびJAK2V617Fキナーゼに対するIC50値はいずれも3nMである。
- GC61807(E/Z)-AG490CAS: 134036-52-5Purity: >98.00%
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC61995PKCβ inhibitor 1CAS: 257879-35-9Purity: >98.00%
PKCβインヒビター 1 は、強力な ATP 競合的で選択的な PKCβ です。ヒト PKCβ1 および PKCβ2 に対してそれぞれ 21 および 5 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PKCβインヒビター 1 は、他の PKC アイソザイム (PKCα、PKCγ、および PKCε) と比較して、PKCβ2 に有利な 60 倍以上の選択性を示します。
- GC62130(2R,5S)-RitlecitinibCAS: 1792180-79-0Purity: >98.50%
(2R,5S)-リトレシチニブ ((2R,5S)-PF-06651600) は、特許 US20150158864A1、実施例 68 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤 (IC50=144.8 nM) です。
- GC622332,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamideCAS: 1258292-64-6Purity: >98.50%
GDC-046 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Kis を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 阻害剤です 。
- GC62491BMS-986202CAS: 1771691-34-9Purity: >99.00%
BMS-986202 は、0.19 nM の IC50 および 0.02 nM の Ki で Tyk2 JH2 に結合する、強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤です。
- GC62665JAK2/FLT3-IN-1 TFAPurity: >98.50%
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。
- GC63309IlunocitinibCAS: 1187594-14-4Purity: >98.00%
イルノシチニブ (化合物 27) は JAK 阻害剤です (特許 WO2009114512A1 から抜粋)。
- GC63416ItacnosertibCAS: 1628870-27-8Purity: >98.00%
Itacnosertib (TP-0184) は、WO2014151871 に記載されているように、JAK2、ACVR1 (ALK2)、および ALK5 の両方に対する阻害剤です。
- GC63864(E/Z)-Zotiraciclib hydrochlorideCAS: 1321626-25-8Purity: >98.00%
(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。
- GC64108IfidancitinibCAS: 1236667-40-5Purity: >98.00%
イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC49692 | Tofacitinib-d3 (citrate) | - | >99.00% | |
トファシチニブの定量化のための内部標準 | ||||
| GC50003 | AG 490 | 133550-30-8 | >98.00% | |
EGFRキナーゼ阻害剤。また、JAK2、JAK3阻害剤。 | ||||
| GC50066 | Atiprimod dihydrochloride | 130065-61-1 | >98.00% | |
JAK2阻害剤 | ||||
| GC50480 | PF 06651600 malonate | 2140301-97-7 | >98.00% | |
強力で選択的なJAK3阻害剤 | ||||
| GC60161 | Fedratinib hydrochloride hydrate | 1374744-69-0 | >98.00% | |
フェドラチニブ塩酸塩水和物（Fedratinib hydrochloride hydrate）は、有効かつ選択性が高く、 ATP競合性かつ経口投与可能なJAK2阻害剤であり JAK2およびJAK2V617Fキナーゼに対するIC50値はいずれも3nMである。 | ||||
| GC61807 | (E/Z)-AG490 | 134036-52-5 | >98.00% | |
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||||
| GC61995 | PKCβ inhibitor 1 | 257879-35-9 | >98.00% | |
PKCβインヒビター 1 は、強力な ATP 競合的で選択的な PKCβ です。ヒト PKCβ1 および PKCβ2 に対してそれぞれ 21 および 5 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PKCβインヒビター 1 は、他の PKC アイソザイム (PKCα、PKCγ、および PKCε) と比較して、PKCβ2 に有利な 60 倍以上の選択性を示します。 | ||||
| GC62112 | Zotiraciclib | 1204918-72-8 | >99.00% | |
| GC62130 | (2R,5S)-Ritlecitinib | 1792180-79-0 | >98.50% | |
(2R,5S)-リトレシチニブ ((2R,5S)-PF-06651600) は、特許 US20150158864A1、実施例 68 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤 (IC50=144.8 nM) です。 | ||||
| GC62233 | 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide | 1258292-64-6 | >98.50% | |
GDC-046 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Kis を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 阻害剤です 。 | ||||
| GC62246 | G5-7 | 939681-36-4 | >99.50% | |
G5-7 は経口活性型のアロステリックな JAK2 阻害剤であり、JAK2 に結合することにより、JAK2 を介したリン酸化と EGFR (Tyr1068) および STAT3 の活性化を選択的に阻害します。 G5-7 は、細胞周期の停止、アポトーシスを誘導し、抗血管新生効果を持っています。 G5-7 は神経膠腫研究の可能性を秘めています。 | ||||
| GC62313 | Izencitinib | 2051918-33-1 | >99.00% | |
イゼンシチニブ (TD-1473) は、経口で活性な、非選択的で腸制限型の JAK 阻害剤です。 | ||||
| GC62491 | BMS-986202 | 1771691-34-9 | >99.00% | |
BMS-986202 は、0.19 nM の IC50 および 0.02 nM の Ki で Tyk2 JH2 に結合する、強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤です。 | ||||
| GC62500 | JAK2-IN-7 | 2593402-36-7 | >99.00% | |
JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。 | ||||
| GC62665 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | - | >98.50% | |
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。 | ||||
| GC62908 | Coumermycin A1 | 4434-05-3 | >97.00% | |
クメルマイシン A1 は JAK2 シグナル活性化因子です。 | ||||
| GC63029 | JAK1-IN-8 | 1973485-18-5 | >98.00% | |
JAK1-IN-8、強力な JAK1 阻害剤 (IC50 < 500 nM)、化合物 28、特許 WO2016119700A1 から抽出。 | ||||
| GC63309 | Ilunocitinib | 1187594-14-4 | >98.00% | |
イルノシチニブ (化合物 27) は JAK 阻害剤です (特許 WO2009114512A1 から抜粋)。 | ||||
| GC63416 | Itacnosertib | 1628870-27-8 | >98.00% | |
Itacnosertib (TP-0184) は、WO2014151871 に記載されているように、JAK2、ACVR1 (ALK2)、および ALK5 の両方に対する阻害剤です。 | ||||
| GC63448 | JAK-IN-14 | 1973485-06-1 | >98.50% | |
JAK-IN-14 は強力で選択的な JAK1 阻害剤で、IC50 は 5 μM 未満です。 | ||||
| GC63864 | (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride | 1321626-25-8 | >98.00% | |
(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 | ||||
| GC64108 | Ifidancitinib | 1236667-40-5 | >98.00% | |
イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||||
| GC64372 | Lorpucitinib | 2230282-02-5 | >99.00% | |
ロルプシチニブは、炎症性腸疾患の研究のための腸制限型 JAK 阻害剤です 。 | ||||
| GC64700 | Povorcitinib phosphate | 1637677-33-8 | >98.00% | |