p38

SJF&α;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 13 原子リンカー PROTAC です。 SJF&α; 7.16 nM の DC50 で p38α を分解しますが、p38δ の分解効果ははるかに低く (DC50=299 nM)、2.5 μM までの濃度で他の p38 アイソフォーム (β および γ) を分解しません。

SJF&デルタ;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 10 原子リンカー PROTAC です。 SJF&デルタ; 46.17 nM の DC50 で p38δ を分解しますが、p38α、p38β、または p38γ は分解しません。

Rehmannioside AはシトクロムP450酵素（CYP3A4、2C9と2D6）の阻害剤であり、IC 50 値は10.08、12.62と16.43μMである。

タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。

MW-150 二塩酸塩二水和物 (MW01-18-150SRM 二塩酸塩二水和物) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。

4-Hydroxylonchocarpin は、Psoralea corylifolia の抽出物からのカルコン化合物です。

セスキテルペン誘導体であるビサボランゲロンは、Osterici Radix の根から分離されます。

チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。

デヒドロコリダリン クロリド (13-メチルパルマチン クロリド) は、Bax、Bcl-2 のタンパク質発現を調節するアルカロイドです。カスパーゼ-7、カスパーゼ-8を活性化し、PARPを不活性化します。

FTI-276は、プラズモジウム・ファルシパルムと人間に対してそれぞれIC50値が0.9nMおよび0.5nMのタンパク質フェニルトランスフェラーゼ（PFT）阻害剤です。

カンゾウから分離されたフラボノイド化合物であるリコカルコン E は、AKT と MAPK の活性化を阻害することにより、NF-κB と AP-1 の転写活性を阻害します 。

パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。

SB-242235 は、強力かつ選択的な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞における IC50 は 1.0 μM です。

SKF-86002 は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。

ジヒドロカフェイン酸は、Gynura bicolor に含まれるフェノール酸であり、MAPK p38 のリン酸化を減らし、UVB による皮膚の損傷を防ぎます。

AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。

I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。

ゴシペチンはヘキサヒドロキシル化フラボノイドであり、強力なマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ (MKK)3 および MKK6 阻害剤であり、MKK3/6-p38 シグナル伝達経路を強力に減衰させ、抗酸化、抗菌、抗がん活性などのさまざまな薬理活性を持っています 。

イソリキリチン アピオシドは、PMA による MMP9 活性の増加を有意に減少させ、PMA による MAPK および NF-κB の活性化を抑制します。イソリクイリチン アピオシドは、癌細胞および内皮細胞の侵襲性および血管新生を抑制します。

SR-318 は、p38α、p38β、および p38α/β に対してそれぞれ 5 nM、32 nM、および 6.11 μM の IC50 を持つ強力で選択性の高い p38 MAPK 阻害剤です。

セマピモド四塩酸塩 (CNI-1493) は、炎症誘発性サイトカイン産生の阻害剤であり、TNF-α、IL-1β、および IL-6 を阻害できます。

フェルラ酸メチル エステル (メチル フェルレート) は、抗炎症作用と抗酸化作用を持つ、ステモナ ツベルサから分離されたフェルラ酸の誘導体です 。

インフラクロメン(Inflachromene)はHMGB1とHMGB発見の阻害剤である。インフラクロメンはHMGB1を放出とNF-κBシグナル経路を阻害でき、抗炎症と神経保護効果を発揮する。インフラクロメンは主に、癲癇の治療に使われる。