p38
p38 (p38 mitogen-activated protein kinases) are serine/threonine kinases that activated by environmental stress and proinflammatory cydtokines. They mediates cell growth, differentiation, transcrption and development.
製品は p38
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。
- GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-ヘスペレチンは、ヘスペレチンのラセミ体です。
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GC41740
(S)-p38 MAPK Inhibitor III
(S)-p38 MAPK inhibitor IIIは、p38 MAPキナーゼを阻害するメチルスルファニルイミダゾールであり、in vitroにおけるIC50値は0.90μMです。
- GC35132 4-Hydroxylonchocarpin 4-Hydroxylonchocarpin は、Psoralea corylifolia の抽出物からのカルコン化合物です。
- GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone 5,6,7-トリメトキシフラボンは、抗炎症効果を持つ新しい p38-α MAPK 阻害剤です。
- GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH2 (MDP) は、L-Ala-D-isoGln の短いアミノ酸鎖に結合した N-アセチル ムラミン酸からなる合成免疫反応性ペプチドです。
- GC19019 Acumapimod Acumapimod (BCT197) は、経口で活性な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38α の IC50 は 1 μM 未満です。
- GC12646 AL 8697 AL 8697 は、特異的かつ経口的に活性な p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。
- GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
- GC65917 Andrograpanin Andrographis paniculata からの生物活性化合物であるアンドログラパニンは、抗炎症および抗感染特性を示します。
- GC31924 AZD7624 AZD7624 は、強力な抗炎症作用を持つ吸入 p38 阻害剤です。
- GN10590 Bakuchiol
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) は、経口で活性な非常に強力な p38 MAPK 阻害剤であり、p38α=38 nM、p38β=65 nM、p38γ=200 nM、p38887;=200 nM です。 520nM。
- GC35525 Bisabolangelone セスキテルペン誘導体であるビサボランゲロンは、Osterici Radix の根から分離されます。
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GC16997
BMS-582949
p38 MAPK 阻害剤
- GC10593 BMS-582949 hydrochloride BMS-582949 塩酸塩は、経口活性で選択性の高い p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 13 nM です。
- GC35674 Chicanine チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。
- GC11180 CMPD-1 CMPD-1 は、選択的かつ非 ATP 競合的な p38 MAPK を介した MK2 リン酸化阻害剤であり、見かけの Ki (Kiapp) は 330nM です。
- GN10409 cor-nuside
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GC15477
DBM 1285 dihydrochloride
p38 MAPK阻害剤
- GC35832 Dehydrocorydaline chloride デヒドロコリダリン クロリド (13-メチルパルマチン クロリド) は、Bax、Bcl-2 のタンパク質発現を調節するアルカロイドです。カスパーゼ-7、カスパーゼ-8を活性化し、PARPを不活性化します。
- GC38319 Dihydrocaffeic acid ジヒドロカフェイン酸は、Gynura bicolor に含まれるフェノール酸であり、MAPK p38 のリン酸化を減らし、UVB による皮膚の損傷を防ぎます。
- GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) は、慢性閉塞性肺疾患の炎症を潜在的に抑制する強力な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC10403 EO 1428 EO 1428 は、アミノベンゾフェノン クラスの p38 の非常に特異的な阻害剤です。
- GC38708 Esculin
- GC65329 EW-7195 EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。
- GC40484 Ferulic Acid methyl ester フェルラ酸メチル エステル (メチル フェルレート) は、抗炎症作用と抗酸化作用を持つ、ステモナ ツベルサから分離されたフェルラ酸の誘導体です 。
- GC32411 FR 167653 (FR 167653 sulfate) FR 167653 (FR 167653 サルフェート) (FR 167653 (FR 167653 サルフェート) サルフェート) は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、TNF-α の強力なサプレッサーです。 IL-1β p38 MAPK活性の特異的阻害による産生。
- GC31058 FR 167653 free base FR 167653 遊離塩基は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、p38 MAPK 活性の特異的阻害による TNF-α および IL-1β 産生の強力なサプレッサーです。
- GC38917 Gossypetin ゴシペチンはヘキサヒドロキシル化フラボノイドであり、強力なマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ (MKK)3 および MKK6 阻害剤であり、MKK3/6-p38 シグナル伝達経路を強力に減衰させ、抗酸化、抗菌、抗がん活性などのさまざまな薬理活性を持っています 。
- GC63000 Gypenoside L ジペノシド L はアマチャヅルに含まれるサポニンです。
- GN10248 Hesperitin
- GC39095 Isoliquiritin apioside イソリキリチン アピオシドは、PMA による MMP9 活性の増加を有意に減少させ、PMA による MAPK および NF-κB の活性化を抑制します。イソリクイリチン アピオシドは、癌細胞および内皮細胞の侵襲性および血管新生を抑制します。
- GC32209 ITX5061 ITX5061 は、p38 MAPK の II 型阻害剤であり、スカベンジャー受容体 B1 (SR-B1) のアンタゴニストでもあります。
- GC13116 JX 401 JX 401 は、4-ベンジルピペリジン モチーフを含む、p38alpha の強力な阻害剤です。
- GC36447 Licochalcone E カンゾウから分離されたフラボノイド化合物であるリコカルコン E は、AKT と MAPK の活性化を阻害することにより、NF-κB と AP-1 の転写活性を阻害します 。
- GC13717 Losmapimod ロスマピモド (GSK-AHAB) は、p38α と p38β の pKis がそれぞれ 8.1 と 7.6 の、選択的、強力、かつ経口的に活性な p38 MAPK 阻害剤です 。
- GC16835 LY2228820 LY2228820 (LY2228820 ジメシレート) は、p38 MAPK α/β の選択的な ATP 競合阻害剤です。それぞれ 5.3 および 3.2 nM の IC50 で。
- GC30676 MAPK13-IN-1 MPAK13-IN-1 は、MAPK13 (p38δ) 阻害剤であり、IC50 は 620 nM です。
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
ジスルフィラムの活性代謝物
- GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 は、MKK7 の強力かつ選択的な共有結合阻害剤であり、MKK7 の特定のタンパク質間相互作用を標的としています。 MKK7-COV-9 は、4.98 μM の EC50 で LPS に応答した初代 B 細胞の活性化をブロックします。
- GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。
- GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate MW-150 二塩酸塩二水和物 (MW01-18-150SRM 二塩酸塩二水和物) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-フェルロイロクトパミンは抗酸化成分です。 N-フェルロイロクトパミンは、Akt と p38 MAPK のリン酸化レベルを大幅に低下させます。
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GC50316
Org 48762-0
選択的なp38α/β阻害剤;経口生物利用性あり
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1ペプチドTFAは、SIINFEKL [OVA(257-264)アンタゴニスト変異体です。 OVA-E1ペプチドは、突然変異型および野生型の胸腺細胞でp38およびJNKカスケードを活性化します。
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAPK 阻害剤は、p38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です(IC50 = 35 nM)。
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。
- GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (化合物 4) は、68 nM の IC50 を持つ p38 MAPK の新規の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 は、p38 キナーゼの阻害剤です。
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945;インヒビター 2 は、非常に強力で選択的な p3α です。 pIC50が9.6のMAPK阻害剤。
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&アルファ;インヒビター1は、特許WO2008099999999265A1から抽出されたp38αインヒビターである。
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-&アルファ; MAPK-IN-1 は MAPK14 (p38-α) の阻害剤であり、IC50 は EFC 置換アッセイで 2300 nM、HTRF アッセイで 5500 nM です。
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) は、p38α の IC50 が 14 nM と 480 nM、Kis が 1.3 nM と 120 nM の、強力で選択的な経口活性 p38 MAPK 阻害剤です。および p38β、それぞれ。
- GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC17737 PD 169316 PD 169316 は、強力な細胞透過性および選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 PD169316 は、上流のキナーゼによる p38 のリン酸化を妨げることなく、リン酸化された p38 のキナーゼ活性を選択的に阻害します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) ペクスメチニブ (ARRY-614) は強力な Tie-2 および p38 MAPK 二重阻害剤であり、Tie-2 の IC50 は 1 nM、35 nM、および 26 nM です (p38α)。および p38β、それぞれ、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。
- GC14645 PF-3644022 PF-3644022 は、5.2 nM の IC50 と 3 nM の Ki を持つ強力な選択的経口活性 ATP 競合 MAPKAPK2 (MK2) 阻害剤です。
- GC10261 PH-797804 PH-797804 は、ATP 競合性の選択的 p38α/p38β 阻害剤 (IC50=26 nM および p38α の Ki=5.8 nM; p38β の Ki=40 nM) であり、JNK2 を阻害しません。
- GC19304 R1487 Hydrochloride R1487 塩酸塩は、p38α と p38β の Kd 値がそれぞれ 0.2 nM と 29 nM である、非常に強力で選択的な p38α 阻害剤です。
- GN10784 Rhoifolin
- GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。
- GC13142 RWJ 67657 RWJ 67657 (JNJ 3026582) は、経口活性で選択的な p38α および p38β MAPK 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 および 11 μM です。
- GC18273 SB 202190 (hydrochloride) SB 202190 (塩酸塩) は、p38α および p38β2 の IC50 がそれぞれ 50 nM および 100 nM の選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤です。
- GC16019 SB 202474 SB 202474、SB203580 の負のアナログ。 p38 MAPK 活性を阻害する能力がなく、p38 MAPK 研究で陰性対照化合物として広く使用されている SB 202474 も、メラニン合成誘導を抑制しました。
- GC13001 SB 203580 hydrochloride Adezmapimod (SB 203580) 塩酸塩は、SAPK2a/p38 および SAPK2b/p38β2 に対してそれぞれ 50 nM および 500 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な p38 MAPK 阻害剤です。
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GC10054
SB 239063
選択的なp38 MAPK阻害剤
- GC37595 SB 242235 SB-242235 は、強力かつ選択的な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞における IC50 は 1.0 μM です。
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GC11922
SB 706504
p38 MAPK阻害剤
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190(FHPI)は、p38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38αおよびp38β2に対するIC50はそれぞれ50 nMおよび100 nMです。
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) は、p38α MAP キナーゼの経口活性、選択的、ATP 競合的かつ強力なジアリール ピラゾール阻害剤であり、p38α の IC50 は 110 nM です 。
- GC14982 SD 169 SD 169 は、p38α MAPK の経口活性 ATP 競合阻害剤で、IC50 は 3.2 nM です。
- GC39815 Semapimod tetrahydrochloride セマピモド四塩酸塩 (CNI-1493) は、炎症誘発性サイトカイン産生の阻害剤であり、TNF-α、IL-1β、および IL-6 を阻害できます。
- GC33229 SJFα SJF&α;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 13 原子リンカー PROTAC です。 SJF&α; 7.16 nM の DC50 で p38α を分解しますが、p38δ の分解効果ははるかに低く (DC50=299 nM)、2.5 μM までの濃度で他の p38 アイソフォーム (β および γ) を分解しません。
- GC33238 SJFδ SJF&デルタ;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 10 原子リンカー PROTAC です。 SJF&デルタ; 46.17 nM の DC50 で p38δ を分解しますが、p38α、p38β、または p38γ は分解しません。
- GC30646 Skatole(3-Methylindole) スカトール (3-メチルインドール) は腸内細菌によって産生され、アリール炭化水素受容体と p38 を活性化することにより、腸上皮細胞機能を調節します。
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GC13578
Skepinone-L
p38 MAPKの阻害剤
- GC17725 SKF 86002 dihydrochloride SKF 86002 二塩酸塩は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
- GC37646 SKF-86002 SKF-86002 は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
- GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
- GC11635 TA 02 SB 203580 の類似体である TA 02 は、IC50 が 20 nM の p38 MAPK 阻害剤です。
- GC16543 TAK-715 TAK-715 は、p38α および p38β に対してそれぞれ 7.1 nM、200 nM の IC50 を持つ、経口活性のある強力な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。
- GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。
- GC17508 VX-702 VX-702 は、p38α MAPK の高度に選択的な阻害剤であり、p38α に対して p38β に対して 14 倍の効力があります 。
- GC12926 VX-745 VX-745 (VX-745) は、強力な血液脳関門浸透剤であり、p38α の高度に選択的な阻害剤です。 p38αのIC50を持つ阻害剤; 10 nM および p38β の場合。 220nMの。
- GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。