p38
p38 (p38 mitogen-activated protein kinases) are serine/threonine kinases that activated by environmental stress and proinflammatory cydtokines. They mediates cell growth, differentiation, transcrption and development.
製品は p38
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GC63903
(E)-Osmundacetone
(E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。
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GC73312
(R)-STU104
(R)-STU104剤の交流要り及び口頭活性TAK1-MKK3 IC50s 0.58μMと4.0μM、TNF -αMKK3リン酸化。
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GC62528
(Rac)-Hesperetin
(Rac)-ヘスペレチンは、ヘスペレチンのラセミ体です。
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GC41740
(S)-p38 MAPK Inhibitor III
(S)-p38 MAP Kinase Inhibitor III, (S)-p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor III
(S)-p38 MAPK inhibitor IIIは、p38 MAPキナーゼを阻害するメチルスルファニルイミダゾールであり、in vitroにおけるIC50値は0.90μMです。
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GC35132
4-Hydroxylonchocarpin
4-Hydroxylonchocarpin は、Psoralea corylifolia の抽出物からのカルコン化合物です。
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GC63700
5,6,7-Trimethoxyflavone
5,6,7-トリメトキシフラボンは、抗炎症効果を持つ新しい p38-α MAPK 阻害剤です。
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GA20623
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂
MDP, N-Acetylmuramoyl dipeptide
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH2 (MDP) は、L-Ala-D-isoGln の短いアミノ酸鎖に結合した N-アセチル ムラミン酸からなる合成免疫反応性ペプチドです。 -
GC19019
Acumapimod
BCT-197
Acumapimod (BCT197) は、経口で活性な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38α の IC50 は 1 μM 未満です。 -
GC12646
AL 8697
AL 8697 は、特異的かつ経口的に活性な p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。
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GC14899
AMG 548
AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
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GC38518
AMG-548 dihydrochloride
AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
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GC65917
Andrograpanin
Andrographis paniculata からの生物活性化合物であるアンドログラパニンは、抗炎症および抗感染特性を示します。
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GC68671
Anti-inflammatory agent 35
抗炎剤35(化合物5a27)は、口服で有効なクルクミン類似物であり、抗炎症活性を持っています。抗炎剤35は、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)シグナルとNF-kBの核移行を阻害することができます。また、黄色中性球浸潤および促炎細胞因子産生を抑制します。体内試験では、抗炎剤35が脂多糖(LPS)による急性肺障害(ALI)を有意に軽減することが示されました。
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GC31924
AZD7624
AZD7624 は、強力な抗炎症作用を持つ吸入 p38 阻害剤です。
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GN10590
Bakuchiol
(S)-(+)-Bakuchiol
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GC11497
BIRB 796 (Doramapimod)
BIRB796
BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) は、経口で活性な非常に強力な p38 MAPK 阻害剤であり、p38α=38 nM、p38β=65 nM、p38γ=200 nM、p38887;=200 nM です。 520nM。 -
GC35525
Bisabolangelone
セスキテルペン誘導体であるビサボランゲロンは、Osterici Radix の根から分離されます。
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GC16997
BMS-582949
p38 MAPK 阻害剤
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GC10593
BMS-582949 hydrochloride
BMS-582949 塩酸塩は、経口活性で選択性の高い p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 13 nM です。
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GC68811
BSJ-04-122
BSJ-04-122は、共有結合型のMKK4/7二重阻害剤です。BSJ-04-122は、MKK4とMKK7を抑制し、それぞれのIC50値は4nMと181nMです。BSJ-04-122はがん研究に使用されます。
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GC35674
Chicanine
チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。
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GC11180
CMPD-1
CMPD 1
CMPD-1 は、選択的かつ非 ATP 競合的な p38 MAPK を介した MK2 リン酸化阻害剤であり、見かけの Ki (Kiapp) は 330nM です。 -
GN10409
cor-nuside
Cornuside I
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GC68923
Cyclocurcumin
Cyclocurcuminは有効なp38α阻害剤です。Cyclocurcuminには、風邪や血管収縮、抗酸化活性があります。
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GC68937
Darizmetinib
Darizmetinibは、細胞分裂を活性化する蛋白質キナーゼ(MAP2K)の阻害剤です。
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GC15477
DBM 1285 dihydrochloride
p38 MAPK阻害剤
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GC35832
Dehydrocorydaline chloride
デヒドロコリダリン クロリド (13-メチルパルマチン クロリド) は、Bax、Bcl-2 のタンパク質発現を調節するアルカロイドです。カスパーゼ-7、カスパーゼ-8を活性化し、PARPを不活性化します。
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GC38319
Dihydrocaffeic acid
3,4-Dihydroxyhydrocinnamic Acid
ジヒドロカフェイン酸は、Gynura bicolor に含まれるフェノール酸であり、MAPK p38 のリン酸化を減らし、UVB による皮膚の損傷を防ぎます。 -
GC31697
Dilmapimod (SB-681323)
Dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) は、慢性閉塞性肺疾患の炎症を潜在的に抑制する強力な p38 MAPK 阻害剤です。
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GC70927
Emprumapimod
Emprumapimod (PF-07265803)は要り、選別口頭アクティブであり、剤うとp38αMAPK直接LPS-inducedを抑えるIL-6 RPMI-8226セルから生産(午後IC50 = 100)。
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GC70928
Emprumapimod hydrochloride
Emprumapimod hydrochlorideの口頭アクティブであり、選択剤p38αMAPK。
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GC10403
EO 1428
EO 1428, p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor VIII
EO 1428 は、アミノベンゾフェノン クラスの p38 の非常に特異的な阻害剤です。 -
GC38708
Esculin
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GC65329
EW-7195
EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。
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GC40484
Ferulic Acid methyl ester
Methyl Ferulate, Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate
フェルラ酸メチル エステル (メチル フェルレート) は、抗炎症作用と抗酸化作用を持つ、ステモナ ツベルサから分離されたフェルラ酸の誘導体です 。 -
GC32411
FR 167653 (FR 167653 sulfate)
FR 167653 sulfate
FR 167653 (FR 167653 サルフェート) (FR 167653 (FR 167653 サルフェート) サルフェート) は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、TNF-α の強力なサプレッサーです。 IL-1β p38 MAPK活性の特異的阻害による産生。 -
GC31058
FR 167653 free base
FR 167653 遊離塩基は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、p38 MAPK 活性の特異的阻害による TNF-α および IL-1β 産生の強力なサプレッサーです。
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GC20007
Ginsenoside CK
Ginsenoside Compound K, Ginsenoside IH901; Compound K
多様な生物学的活性を持つジンセノシドRb1の代謝産物
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GC38917
Gossypetin
C.I. 75750, 8-hydroxy Quercetin
ゴシペチンはヘキサヒドロキシル化フラボノイドであり、強力なマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ (MKK)3 および MKK6 阻害剤であり、MKK3/6-p38 シグナル伝達経路を強力に減衰させ、抗酸化、抗菌、抗がん活性などのさまざまな薬理活性を持っています 。 -
GC63000
Gypenoside L
ジペノシド L はアマチャヅルに含まれるサポニンです。
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GN10248
Hesperitin
(-)-Hesperetin, (S)-Hesperetin, NSC 57654, (-)-3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanone
Hesperetin is the aglycone form of hesperidin, a citrus bioflavonoid.
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GC39095
Isoliquiritin apioside
イソリキリチン アピオシドは、PMA による MMP9 活性の増加を有意に減少させ、PMA による MAPK および NF-κB の活性化を抑制します。イソリクイリチン アピオシドは、癌細胞および内皮細胞の侵襲性および血管新生を抑制します。
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GC32209
ITX5061
ITX5061 は、p38 MAPK の II 型阻害剤であり、スカベンジャー受容体 B1 (SR-B1) のアンタゴニストでもあります。
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GC13116
JX 401
p38 MAPK Inhibitor VI, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor VI
JX 401 は、4-ベンジルピペリジン モチーフを含む、p38alpha の強力な阻害剤です。 -
GC36447
Licochalcone E
カンゾウから分離されたフラボノイド化合物であるリコカルコン E は、AKT と MAPK の活性化を阻害することにより、NF-κB と AP-1 の転写活性を阻害します 。
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GC13717
Losmapimod
GSK-AHAB, Losmapimod, SB 856553
ロスマピモド (GSK-AHAB) は、p38α と p38β の pKis がそれぞれ 8.1 と 7.6 の、選択的、強力、かつ経口的に活性な p38 MAPK 阻害剤です 。 -
GC16835
LY2228820
LSN2322600
LY2228820 (LY2228820 ジメシレート) は、p38 MAPK α/β の選択的な ATP 競合阻害剤です。それぞれ 5.3 および 3.2 nM の IC50 で。 -
GC73590
MAPK-IN-2
MAPK-IN-2(化合物3 h)は抗腫瘍活性を有する強力なMAPK阻害剤である。
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GC30676
MAPK13-IN-1
MPAK13-IN-1 は、MAPK13 (p38δ) 阻害剤であり、IC50 は 620 nM です。
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
DDTC-Me, Diethyldithiocarbamic Acid methyl ester, NSC 133269
ジスルフィラムの活性代謝物
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GC62315
MKK7-COV-9
MKK7-COV-9 は、MKK7 の強力かつ選択的な共有結合阻害剤であり、MKK7 の特定のタンパク質間相互作用を標的としています。 MKK7-COV-9 は、4.98 μM の EC50 で LPS に応答した初代 B 細胞の活性化をブロックします。
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GC65297
MW-150
MW01-18-150SRM
MW150 (MW01-18-150SRM) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。 -
GC34918
MW-150 dihydrochloride dihydrate
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
MW-150 二塩酸塩二水和物 (MW01-18-150SRM 二塩酸塩二水和物) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。 -
GC60262
N-Feruloyloctopamine
N-フェルロイロクトパミンは抗酸化成分です。 N-フェルロイロクトパミンは、Akt と p38 MAPK のリン酸化レベルを大幅に低下させます。
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GC50316
Org 48762-0
選択的なp38α/β阻害剤;経口生物利用性あり
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1ペプチドTFAは、SIINFEKL [OVA(257-264)アンタゴニスト変異体です。 OVA-E1ペプチドは、突然変異型および野生型の胸腺細胞でp38およびJNKカスケードを活性化します。
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAP Kinase Inhibitor, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor
p38 MAPK 阻害剤は、p38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です(IC50 = 35 nM)。
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GC18602
p38 MAPK Inhibitor IV
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。 -
GC33008
p38 MAPK-IN-1
p38 MAPK-IN-1 (化合物 4) は、68 nM の IC50 を持つ p38 MAPK の新規の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC30609
p38 MAPK-IN-2
p38 MAPK-IN-2 は、p38 キナーゼの阻害剤です。
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GC62404
p38α inhibitor 2
p3&8#945;インヒビター 2 は、非常に強力で選択的な p3α です。 pIC50が9.6のMAPK阻害剤。
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GC31988
p38α inhibitor 1
p38&アルファ;インヒビター1は、特許WO2008099999999265A1から抽出されたp38αインヒビターである。
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GC30158
p38-α MAPK-IN-1
p38-&アルファ; MAPK-IN-1 は MAPK14 (p38-α) の阻害剤であり、IC50 は EFC 置換アッセイで 2300 nM、HTRF アッセイで 5500 nM です。
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GC15814
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503, Ro 4402257
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) は、p38α の IC50 が 14 nM と 480 nM、Kis が 1.3 nM と 120 nM の、強力で選択的な経口活性 p38 MAPK 阻害剤です。および p38β、それぞれ。 -
GC36855
Paris saponin VII
パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
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GC17737
PD 169316
PD 169316 は、強力な細胞透過性および選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 PD169316 は、上流のキナーゼによる p38 のリン酸化を妨げることなく、リン酸化された p38 のキナーゼ活性を選択的に阻害します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。
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GC11857
Pexmetinib (ARRY-614)
ARRY 614
ペクスメチニブ (ARRY-614) は強力な Tie-2 および p38 MAPK 二重阻害剤であり、Tie-2 の IC50 は 1 nM、35 nM、および 26 nM です (p38α)。および p38β、それぞれ、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。 -
GC14645
PF-3644022
PF-3644022 は、5.2 nM の IC50 と 3 nM の Ki を持つ強力な選択的経口活性 ATP 競合 MAPKAPK2 (MK2) 阻害剤です。
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GC10261
PH-797804
PH797804;PH 797804
PH-797804 は、ATP 競合性の選択的 p38α/p38β 阻害剤 (IC50=26 nM および p38α の Ki=5.8 nM; p38β の Ki=40 nM) であり、JNK2 を阻害しません。 -
GC19304
R1487 Hydrochloride
R1487 塩酸塩は、p38α と p38β の Kd 値がそれぞれ 0.2 nM と 29 nM である、非常に強力で選択的な p38α 阻害剤です。
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GN10784
Rhoifolin
Apigenin 7-O-Neohesperidoside
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GC38609
Rotundic acid
I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。
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GC13142
RWJ 67657
JNJ-3026582
RWJ 67657 (JNJ 3026582) は、経口活性で選択的な p38α および p38β MAPK 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 および 11 μM です。 -
GC18273
SB 202190 (hydrochloride)
SB 202190 (塩酸塩) は、p38α および p38β2 の IC50 がそれぞれ 50 nM および 100 nM の選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤です。
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GC16019
SB 202474
SB 202474、SB203580 の負のアナログ。 p38 MAPK 活性を阻害する能力がなく、p38 MAPK 研究で陰性対照化合物として広く使用されている SB 202474 も、メラニン合成誘導を抑制しました。
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GC13001
SB 203580 hydrochloride
PB 203580, RWJ 64809
Adezmapimod (SB 203580) 塩酸塩は、SAPK2a/p38 および SAPK2b/p38β2 に対してそれぞれ 50 nM および 500 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な p38 MAPK 阻害剤です。 -
GC10054
SB 239063
選択的なp38 MAPK阻害剤
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GC37595
SB 242235
SB-242235 は、強力かつ選択的な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞における IC50 は 1.0 μM です。
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GC11922
SB 706504
p38 MAPK阻害剤
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI)は選択的p38MAPキナーゼ阻害剤であり、p38αとp38β2に対しそれぞれIC50値50 nMと100 nMで阻害する。
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GC19325
SD 0006
SD-006
SD 0006 (SD-06) は、p38α MAP キナーゼの経口活性、選択的、ATP 競合的かつ強力なジアリール ピラゾール阻害剤であり、p38α の IC50 は 110 nM です 。 -
GC14982
SD 169
5-Carbamoylindole
SD 169 は、p38α MAPK の経口活性 ATP 競合阻害剤で、IC50 は 3.2 nM です。 -
GC39815
Semapimod tetrahydrochloride
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
セマピモド四塩酸塩 (CNI-1493) は、炎症誘発性サイトカイン産生の阻害剤であり、TNF-α、IL-1β、および IL-6 を阻害できます。 -
GC33229
SJFα
SJF&α;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 13 原子リンカー PROTAC です。 SJF&α; 7.16 nM の DC50 で p38α を分解しますが、p38δ の分解効果ははるかに低く (DC50=299 nM)、2.5 μM までの濃度で他の p38 アイソフォーム (β および γ) を分解しません。
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GC33238
SJFδ
SJF&デルタ;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 10 原子リンカー PROTAC です。 SJF&デルタ; 46.17 nM の DC50 で p38δ を分解しますが、p38α、p38β、または p38γ は分解しません。
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GC30646
Skatole(3-Methylindole)
3-Methyl-1H-indole
スカトール (3-メチルインドール) は腸内細菌によって産生され、アリール炭化水素受容体と p38 を活性化することにより、腸上皮細胞機能を調節します。 -
GC13578
Skepinone-L
Skepinone L
p38 MAPKの阻害剤
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GC17725
SKF 86002 dihydrochloride
SKF 86002 二塩酸塩は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
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GC37646
SKF-86002
SKF-86002 は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
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GC39574
SR-318
SR-318 は、p38α、p38β、および p38α/β に対してそれぞれ 5 nM、32 nM、および 6.11 μM の IC50 を持つ強力で選択性の高い p38 MAPK 阻害剤です。
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GC13825
TA 01
TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
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GC11635
TA 02
SB 203580 の類似体である TA 02 は、IC50 が 20 nM の p38 MAPK 阻害剤です。
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GC16543
TAK-715
TAK-715 は、p38α および p38β に対してそれぞれ 7.1 nM、200 nM の IC50 を持つ、経口活性のある強力な p38 MAPK 阻害剤です。
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GC34072
Talmapimod (SCIO-469)
Talmapimod
タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。 -
GC19366
UM-164
DAS-DFGO-II
UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。 -
GC17508
VX-702
VX-702 は、p38α MAPK の高度に選択的な阻害剤であり、p38α に対して p38β に対して 14 倍の効力があります 。
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GC12926
VX-745
Neflamapimod
VX-745 (VX-745) は、強力な血液脳関門浸透剤であり、p38α の高度に選択的な阻害剤です。 p38αのIC50を持つ阻害剤; 10 nM および p38β の場合。 220nMの。 -
GC62146
XST-14
XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。