TGF-β / Smad Signaling

Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。

BJE6-106 (B106) は、IC50 が 0.05 μM の強力な選択的第 3 世代 PKCδ 阻害剤であり、古典的な PKC アイソザイム PKCα (IC50 = 50 μM) よりも選択的にターゲットを絞っています。

Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。

CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。

ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。

DPHはc-Ablキナーゼの細胞透過性の小分子活性化剤である。

GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。

H-1152 は、ROCK2 に対する Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。

H-1152 二塩酸塩は、ROCK2 の Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。

天然に存在する PKC 阻害剤であるヒポクレリン A は、抗腫瘍、抗ウイルス、抗菌、および抗精神病作用など、多くの生物学的および薬理学的特性を持っています。

LDN193189 テトラヒドロクロリドは選択的 BMP タイプ I 受容体阻害剤であり、ALK2 と ALK3 を効率的に阻害し (それぞれ IC50=5 nM と 30 nM)、ALK4、ALK5、ALK7 への影響はより弱い (IC50≥500 nM)。

ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。

p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。

プロシアニジン A1 (Proanthocyanidin A1) はプロシアニジン二量体であり、RBL-213 細胞のプロテインキナーゼ C 活性化または内部貯蔵からの Ca2+ 流入の下流の脱顆粒を阻害します。

プロテインキナーゼC（PKC）のペプチド阻害剤であるプロテインキナーゼC 19-31は、PKCaの偽基質調節ドメイン（残基19-31）に由来し、25位のセリンが野生型アラニンに置き換わっています。プロテインキナーゼC活性をテストするためのプロテインキナーゼC基質ペプチド。

プロテイン キナーゼ C 19-36 は、プロテイン キナーゼ C (PKC) の偽基質ペプチド阻害剤であり、IC50 は 0.18 μM です。

リパスジル遊離塩基 (K-115 遊離塩基) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 および ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 および 51 nM です。

ROCK inhibitor-2は選択性のRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤であり、ROCK1とROCK2に対するIC 50 値はそれぞれ17nMと2nMであり、抗腫瘍活性を持つ。

バクトセルチブ塩酸塩 (EW-7197 塩酸塩) は、12.9 nM の IC50 を有する強力な経口活性の ATP 競合的アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。バクトセルチブ塩酸塩は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 も阻害します (IC50 は 17.3 nM)。バクトセルチブ塩酸塩は強力な抗転移活性と抗がん効果を有します。

Y-33075は有力なROCK（Rho関連のタンパク質キナーゼ）阻害剤であり、IC 50 値は3.6nMである。

ウィクストロミア インディカから分離されたダフノレチン (デフノレチン) は、抗ウイルス活性を持っています 。

DCPLA のメチルエステル型である DCPLA-ME は、神経変性疾患の治療に使用される強力な PKCε アクチベーターです 。

ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。