TGF-β / Smad Signaling

GSK-25 は、強力で選択的な経口投与可能な ROCK1 阻害剤です (IC50=7 nM)。

CCG-222740 は、経口活性で選択的な Rho/ミオカルディン関連転写因子 (MRTF) 経路阻害剤です。 CCG-222740 は、アルファ平滑筋アクチンタンパク質発現の強力な阻害剤でもあります。 CCG-222740 は、皮膚の線維化を効果的に軽減し、黒色腫の転移をブロックします。

N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒトにおけるタモキシフェンの主要な代謝産物です。貧弱な抗エストロゲン剤である N-デスメチルタモキシフェンは、タモキシフェンよりも 10 倍強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒト AML 細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドのグリコシル化、加水分解、およびスフィンゴシンのリン酸化を制限します。

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)は潜伏期関連タンパク質（LAP）-TGFβに由来するテトラペプチドである。LSKLは競合的にTGF-β1と結合してそれを阻害する。

Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

ピルフェニドン d5 (AMR69 d5) は、ピルフェニドンとラベル付けされた重水素です。

L-エリスロスフィンゴシンは、スフィンゴシン（d18：1）の合成立体異性体です。

トリメチルアミンN-オキシド（TMAO）は、肝臓のフラビン含有単一酸素化酵素3によるTMAの酸化生成物です。

10,11-デヒドロ クルブラリンは、一般的な真菌の植物毒であり、抗生物質です。

アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。

C8セラミド（d18：1.8：0）（N-オクタノイル-D-エリスロ-スフィンゴシン）は、自然界に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。

2つのRho関連キナーゼ（ROCK）、ROCK-IとROCK-IIは、細胞骨格の安定性を調節するためにGタンパク質Rhoの下流で作用します。

CMPD101はGタンパク質共役受容体キナーゼ2（GRK2）とGRK3の有力で、非常に選択的で、膜通過性の小分子阻害剤である（それぞれIC 50 s=18と5.4nM）。

放線菌 Nocardiopsis から分離されたインドロカルバゾールである K252b は、PKC 阻害剤です。

LX7101は、LIMキナーゼ（LIMK）1および2、Rho関連キナーゼ1（ROCK-1）、ROCK-2の強力な阻害剤であり、それぞれのIC50値は32、4.3、69、および32 nMです。

N-アセチルプロマイシンは、プロマイシン耐性S菌で形成されるリボトキシックでない抗生物質プロマイシンの形態です。

PKCε Inhibitor Peptide（別名εV1-2）は、プロテインキナーゼCε（PKCε）由来のペプチドであり、選択的なPKCε阻害剤として作用し、PKCεのトランスロケーションを阻害する。

HIV再活性化剤

SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。

CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。

ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。

PKMζ阻害剤

IN 1130 は、高度に選択的なトランスフォーミング増殖因子 β I 受容体キナーゼ (ALK5) 阻害剤であり、ALK5 を介した Smad3 リン酸化に対する IC50 は 5.3 nM です。