TGF-β / Smad Signaling

Fresolimumabは高親和性のヒト化単クローンの抗体であり、タンパク質転形成長因子β(TGFβ)の全てのイソフォームと結合し阻害する。TGFβ1、TGFβ2とTGFβ3に対するFresolimumabのK d 値はそれぞれ1.7±0.6nM、3.0±1.2nMと2.0±1.2nMである。

Mongersen (GED-0301) は、特異的で経口的に活性な SMAD7 アンチセンス オリゴヌクレオチドです。

SNIPER(ABL)-020 は、ダサチニブ (ABL 阻害剤) をベスタチン (IAP リガンド) にリンカーで結合させ、BCR-ABL タンパク質の減少を誘導します。

プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。

Rho-キナーゼ-IN-2 (化合物 23) は、経口活性、選択的、中枢神経系 (CNS) 浸透性 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK2 IC50 = 3 nM) です。 Rho-Kinase-IN-2 は Huntington's の研究に使用できます。

ROCK1-IN-1 は、Ki 値が 540 nM の ROCK1 阻害剤です。 ROCK1-IN-1 は、高血圧、緑内障、勃起不全の研究に使用できます。

Disitertide diammonium は、トランスフォーミング成長因子 β1 (TGF-β1) 受容体 I 型の特異的阻害剤である。

Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity.

Aprinocarsen（ISIS 3521）ナトリウムは、タンパク質キナーゼC-α（PKC-α）の特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド阻害剤です。Aprinocarsen sodiumは20-merのオリゴヌクレオチドであり、細胞分化と増殖を調節することができます。Aprinocarsen sodiumは、裸マウス内の人間腫瘍細胞系の成長を抑制することができます。Aprinocarsen sodiumには、人間癌治療化合物としての価値があります。

カロツキシマブ（TRC105）は、内皮細胞糖タンパク質（CD105）およびその下流のSmadシグナル伝達経路を阻害することができるIgG1モノクローナル抗体です。カロツキシマブには免疫調節作用と抗腫瘍作用があります。

Elezanumab（ABT-555; AE12-1Y-QL）は、排斥性ガイド分子A（RGMa）を選択的にターゲットとする人工単一クローン抗体です。 Elezanumabは、SMAD1 / 5/8経路を介してRGMaが媒介するBMP信号伝達を効果的に阻害し、IC50は約97 pMです。 Elezanumabは神経損傷および脱髄モデルでの神経再生および神経保護作用を促進し、N末端のRGMaに結合し、BMP信号伝達をブロックし、RGMc交差反応性が欠如しています。 Elezanumabには神経再生および神経保護活性があり、鉄代謝に影響を与えません。

Luspatercept（ACE-536）は、修飾された再生 ActRIIB 融合タンパク質であり、トランスフォーミング成長因子β超家族のリガンドと結合することができます。 Luspaterceptは赤血球数を増やし、赤血球前駆細胞の成熟を促進します。 LuspaterceptはGDF11に結合してSmad2/3シグナル伝達路を抑制することができます。 Luspaterceptは貧血の研究に使用されることがあります。

Lyn-IN-1（バフェチニブアナログ）は、高活性のBcr-AblおよびLyn二重阻害剤です。

PT-262は、有効なROCK阻害剤であり、IC50値は約5μMです。PT-262はミトコンドリア膜電位の喪失を誘導し、caspase-3の活性化と細胞凋亡を増加させます。PT-262はp53非依存経路によってERKおよびCDC2のリン酸化を抑制します。PT-262は細胞骨格機能と細胞移動を阻止します。PT-262には抗がん活性があります。

R 59-022（DKGI-I）塩酸塩は、DGK阻害剤（IC50：2.8μM）です。R 59-022塩酸塩は、OAGのリン酸化をOAPAに抑制します。R 59-022塩酸塩は、5-HT受容体拮抗剤であり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することができます。 R 59-022は血小板中の凝固因子誘導性グリセリン二酸エステル生成を増強し、好中球中のリン脂質産生を抑制します。

SJ000063181は、有効なBMP信号活性化剤であり、EC50≦1μMです。SJ000063181はゼブラフィッシュ胚に浸透するため、BMPシグナルを探索するための化学プローブとして使用できます。

SY-LB-35は、骨形成タンパク質（BMP）受容体刺激剤として効果的です。SY-LB-35はC2C12を筋細胞に誘導し、細胞数と活力を著しく増加させ、細胞周期をS期およびG2/M期に変換します。SY-LB-35は典型的なSmadおよび非典型のPI3K/Akt、ERK、p38およびJNK細胞内シグナル伝達経路を刺激します。

TGFβ1-IN-1は、経口の活性型の転換の成長因子β1（TGF-β1）特異的に阻害剤であり、TGF-β1シグナル伝達経路を著しく阻害し、それによってもたらされる線維化に関するタンパク質（α-スムースマッスルアクチンやフィブロネクチンなど）の発現亢進を抑制する。肝線維症などの線維の増殖性疾患のメカニズム研究や治療の開発に適している。

Trabedersen（AP 12009）は、TGF-β2（TGF-beta / Smad）を特異的に抑制するアンチセンスオリゴヌクレオチドです。Trabedersenは、悪性脳腫瘍や皮膚、膵臓、結腸などのTGF-β2過剰発現の実質的な腫瘤の研究に使用されます。

Vamotinib（PF-114）は、口服可能な選択的で有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。 VamotinibはBCR / ABLおよびBCR / ABL-T315Iの自己リン酸化を抑制します。 Vamotinibは細胞凋亡を誘導します。 Vamotinibには増殖抑制および抗腫瘍活性があります。 Vamotinibには耐性フィラデルフィア染色体陽性（Ph +）白血病の治療に潜在的な可能性があります。

Z-Arg-SBzlは、牛と人の活性化プロテインCの基質です。

(S)-Ro 32-0432は、強力、選択的、ATP競合性、経口活性PKC阻害剤である。

Rho-Kinase-IN-3（化合物12）は、8 nMのIC 50値を有する強力で選択的なRhoキナーゼ（ROCK 1）阻害剤である。