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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(394)

  • GC50589 structure
    GC50589AZ 12799734
    CAS: 1117684-36-2
    Purity: >98.00%

    AZ 12799734 は、47 nM の IC50 を持つ選択的経口活性 TGFBR1 キナーゼ阻害剤です。

  • GC50593 structure
    GC50593SB-4
    CAS: 100874-08-6
    Purity: >98.00%

    BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、74 nM の EC50 値を持つ強力なベンゾオキサゾール骨形成タンパク質 4 (BMP4) シグナル伝達アゴニストであり、細胞内 p-SMAD-1/5/9 を安定化することによって BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、BMP4 標的遺伝子（DNA 結合の阻害剤、Id1 および Id3）の標準的な BMP シグナル伝達を活性化します。

  • GC50704 structure
    GC50704CRT 0066854 hydrochloride
    CAS: 2250019-91-9
    Purity: >98.00%

    CRT 0066854 塩酸塩は、強力で選択的な非定型 PKCs 阻害剤です。

  • GC60037 structure
    GC60037A-3 hydrochloride
    CAS: 78957-85-4
    Purity: >99.50%

    A-3 塩酸塩は、さまざまなキナーゼの強力な細胞透過性可逆性 ATP 競合非選択的アンタゴニストです。

  • GC60210 structure
    GC60210Isosaponarin
    CAS: 19416-87-6
    Purity: >99.50%

    イソサポナリンはワサビの葉から分離されたフラボン配糖体です。

  • GC60274 structure
    GC60274O-Desmethyl Midostaurin
    CAS: 740816-86-8
    Purity: >98.00%

    O-デスメチル ミドスタウリン (CGP62221; O-デスメチル PKC412) は、シトクロム P450 肝酵素代謝によるミドスタウリンの活性代謝物です。 O-デスメチル ミドスタウリンは、生体内でのミドスタウリン代謝の指標として使用できます。ミドスタウリンは、IC50 が 22～500 nM のマルチターゲット プロテイン キナーゼ阻害剤です。

  • GC60782 structure
    GC60782Disitertide TFA
    Purity: >96.00%

    Disitertide TFA は、トランスフォーミング成長因子 β1 (TGF-β1) 受容体 I 型の特異的阻害剤である。

  • GC61585 structure
    GC61585Pep2m, myristoylated TFA
    Purity: >99.50%

    Pep2m、ミリストイル化 TFA (Myr-Pep2m TFA) は、細胞透過性ペプチドです。

  • GC61776 structure
    GC61776Ingenol 3,20-dibenzoate
    CAS: 59086-90-7
    Purity: >99.00%

    インゲノール 3,20-ジベンゾエートは、強力なプロテイン キナーゼ C (PKC) アイソフォーム選択的アゴニストです。

  • GC61995 structure
    GC61995PKCβ inhibitor 1
    CAS: 257879-35-9
    Purity: >98.00%

    PKCβインヒビター 1 は、強力な ATP 競合的で選択的な PKCβ です。ヒト PKCβ1 および PKCβ2 に対してそれぞれ 21 および 5 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PKCβインヒビター 1 は、他の PKC アイソザイム (PKCα、PKCγ、および PKCε) と比較して、PKCβ2 に有利な 60 倍以上の選択性を示します。

  • GC62146 structure
    GC62146XST-14
    CAS: 2607143-50-8
    Purity: >99.50%

    XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。

  • GC62478 structure
    GC62478ζ-Stat
    CAS: 3316-02-7
    Purity: >99.50%

    ζ-Stat (NSC37044) は、IC50 が 5 μM の特異的かつ非定型の PKC-ζ 阻害剤です。 ζ-Stat は、メラノーマ細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することができ、in vitro で抗腫瘍活性を示します。

  • GC62612 structure
    GC62612CC-90005
    CAS: 1799574-70-1
    Purity: >98.00%

    CC-90005 は、プロテインキナーゼ C-θ (PKC-θ) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。

  • GC62868 structure
    GC62868BIO-013077-01
    CAS: 746667-48-1
    Purity: >98.00%

    BIO-013077-01 は、ピラゾール TGF-β 阻害剤です。

  • GC63177 structure
    GC63177Ruboxistaurin
    CAS: 169939-94-0
    Purity: >99.50%

    ルボキシスタウリン（Ruboxistaurin）は、経口投与可能なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、PKCα、βI、βIIに対するIC50値は、それぞれ0.36μM、0.0047μM、0.0059μMである

  • GC63439 structure
    GC63439Sangivamycin
    CAS: 18417-89-5
    Purity: >97.00%

    ヌクレオシド類似体であるサンギバマイシン (NSC 65346) は、10 μM の Ki を持つプロテインキナーゼ C (PKC) の強力な阻害剤です。サンギバマイシンは、さまざまなヒトの癌に対して強力な抗増殖活性を持っています。

  • GC63778 structure
    GC63778Myelin Basic Protein TFA
    Purity: >95.00%

    ミエリン塩基性タンパク質 (MHP4-14) ミエリン塩基性タンパク質の残基 4 ～ 14 を含む合成ペプチドである TFA は、非常に選択的な PKC 基質です (Km = 7 μM)。

  • GC64263 structure
    GC64263Kobophenol A
    CAS: 124027-58-3
    Purity: >99.50%

    オリゴマーのスチルベンであるコボフェノール A は、1.81 μM の IC50 で ACE2 受容体と S1-RBD の間の相互作用をブロックし、71.6 μM の EC50 で細胞内の SARS-CoV-2 ウイルス感染を阻害します。

  • GC64326 structure
    GC64326Hydrochlorothiazid-d2
    CAS: 1219798-89-6
    Purity: >98.50%
  • GC64462 structure
    GC64462Asciminib hydrochloride
    CAS: 2119669-71-3
    Purity: >98.00%

    Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。

  • GC64815 structure
    GC64815Aurothiomalate sodium
    CAS: 12244-57-4
    Purity: >98.00%

    アウロチオリンゴ酸ナトリウムは、強力かつ選択的な発癌性 PKCΙ シグナル伝達阻害剤です。

  • GC65126 structure
    GC65126PKC-iota inhibitor 1
    CAS: 2328094-11-5
    Purity: >98.00%

    PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。

  • GC65294 structure
    GC65294ALK2-IN-2
    CAS: 2254409-25-9
    Purity: >99.00%

    ALK2-IN-2 は、アクチビン受容体様キナーゼ 2 (ALK2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 9 nM で、ALK3 に対して 700 倍以上の選択性があります。

  • GC65329 structure
    GC65329EW-7195
    CAS: 1352609-28-9
    Purity: >99.00%

    EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。