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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(394)

  • GC14583 structure
    GC14583R 59-022
    CAS: 93076-89-2

    R 59-022はジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC 50 = 2.8μM)である。

  • GC14650 structure
    GC14650CGP60474
    CAS: 164658-13-3
    Purity: >98.00%

    CDK阻害剤

  • GC14716 structure
    GC14716Bisindolylmaleimide IV
    CAS: 119139-23-0
    Purity: >97.00%

    Bisindolylmaleimide IVは有力な細胞通過性のタンパク質キナーゼC（PKC）阻害剤であり、IC 50 値は0.1- 0.55μMである。

  • GC14767 structure
    GC14767PF-00562271
    CAS: 939791-38-5
    Purity: >99.00%

    PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。

  • GC14931 structure
    GC14931LDN193189 Hydrochloride
    CAS: 1062368-62-0
    Purity: >98.50%

    LDN193189 Hydrochlorideは転写活性形態形成タンパク質（BMP）I型の受容体の選択的阻害剤であり、アクティビン受容体様キナーゼ（ALK1、ALK2、ALK3、ALK6）を含んでいるBMP受容体のファミリーである。LDN193189 HydrochronideはALK2とALK3を阻害し、IC50の値はそれぞれ5nM、30nMである。

  • GC15018 structure
    GC15018Hispidin
    CAS: 555-55-5
    Purity: >99.50%

    PKC 阻害剤であり、メシマコブからのフェノール化合物であるヒスピジンは、強力な抗酸化、抗がん、抗糖尿病、および抗認知症特性を有することが示されています 。

  • GC15057 structure
    GC15057Kartogenin
    CAS: 4727-31-5
    Purity: >98.00%

    Kartogeninは軟骨様の組織形成の誘発剤である(EC 50 : 100nM)。

  • GC15148 structure
    GC15148Ionomycin calcium salt
    CAS: 56092-82-1
    Purity: >98.00%

    Ionomycin calcium saltは狭スペクトル抗生物質であり、ストレプトマイセス連続菌が産生するグラム陽性菌に対して活性がある。

  • GC15170 structure
    GC15170SB 772077B dihydrochloride
    CAS: 607373-46-6
    Purity: >98.50%

    SB 772077B 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 5.6 nM および 6 nM の IC50 を持つアミノフラザンベースの Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。

  • GC15299 structure
    GC15299Staurosporine(CGP 41251)
    CAS: 62996-74-1
    Purity: >99.50%

    スタウロスポリン（Staurosporine(CGP 41251)）は、キナーゼ阻害剤の一種であり、細菌 Streptomyces staurosporeus に由来するアルカロイドである。

  • GC15345 structure
    GC15345[Ala113]-MBP (104-118)
    CAS: 99026-78-5
    Purity: >98.00%

    [Ala113]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 28-62 μM の範囲です。

  • GC15446 structure
    GC15446Ionomycin free acid
    CAS: 56092-81-0
    Purity: >98.00%

    Ionomycin free acidはStreptomyces conglobatusで生産された選択性の高いカルシウムイオノフォアである。

  • GC15471 structure
    GC15471PKC β pseudosubstrate
    CAS: 172308-76-8
    Purity: >98.00%

    選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤

  • GC15564 structure
    GC15564Go 6976
    CAS: 136194-77-9
    Purity: >98.00%

    Go 6976はタンパク質キナーゼ（PK）の有力な阻害剤であり、PKC、cGMP依存性のタンパク質キナーゼとミオシン軽鎖キナーゼに対するIC 50 値はそれぞれ0.02μM、6.2μMと5.8μMである。

  • GC15567 structure
    GC15567K02288
    CAS: 1431985-92-0
    Purity: >98.00%

    K02288 は強力な骨形成タンパク質 (BMP) I 型受容体阻害剤で、ALK1、ALK2、ALK6 の IC50 はそれぞれ 1.8、1.1、6.4 nM です。

  • GC15884 structure
    GC15884Dasatinib Monohydrate
    CAS: 863127-77-9
    Purity: >98.00%

    ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。

  • GC15892 structure
    GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)
    CAS: 57-09-0
    Purity: >98.00%

    Cetrimonium Bromide (CTAB)は一般的に使われている界面活性剤であり、固有の抗菌特性を持ち、薬物溶解剤として機能する。

  • GC16289 structure
    GC16289SAR407899 hydrochloride
    CAS: 923262-96-8
    Purity: >98.00%

    SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。

  • GC16405 structure
    GC16405Safingol
    CAS: 15639-50-6
    Purity: >98.00%

    サフィンゴールは、リゾスフィンゴ脂質 PKC (プロテインキナーゼ C ) 阻害剤です。

  • GC16475 structure
    GC16475Afuresertib
    CAS: 1047644-62-1
    Purity: >99.50%

    Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。

  • GC16510 structure
    GC16510ZIP, Biotinylated
    Purity: >98.00%

    バイオチン基が共有結合されたZIP

  • GC16539 structure
    GC16539Butaprost
    CAS: 69685-22-9
    Purity: >98.00%

    ブタプロストは、選択的プロスタグランジン E 受容体 (EP2) アゴニストであり、マウス EP2 受容体に対する EC50 は 33 nM、Ki は 2.4 μM です。

  • GC16678 structure
    GC16678UCN-02
    CAS: 121569-61-7
    Purity: >98.00%

    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。

  • GC16793 structure
    GC16793RepSox
    CAS: 446859-33-2
    Purity: >98.00%

    RepSoxは、変形成長因子-β受容体I/アクチビン様キナーゼ5（TGF-β-RI/ALK5）の強力で、選択性の阻害剤であり、IC 50 は23nMである。RepSoxはALK5自己リン酸化を4nMのIC 50 で阻害する。