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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(394)

  • GC13225 structure
    GC13225LDN-214117
    CAS: 1627503-67-6
    Purity: >99.50%

    LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up.

  • GC13226 structure
    GC13226Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
    CAS: 138516-31-1
    Purity: >99.00%

    Bisindolylmaleimide VIII (アセテート) (Ro 31-7549 アセテート) は、ラット脳 PKC に対して 158 nM の IC50 を持つ強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。

  • GC13232 structure
    GC13232Verbascoside
    CAS: 61276-17-3
    Purity: >99.50%

    Verbascosideはランタナ（Lantana camara）から単離されたプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、IC 50 値は25μMである。

  • GC13273 structure
    GC13273ZIP
    CAS: 863987-12-6
    Purity: >98.00%

    ZIP は PKMζ の選択的ペプチド阻害剤です。

  • GC13320 structure
    GC13320SC-10
    CAS: 102649-79-6
    Purity: >98.50%

    プロテインキナーゼC活性化剤

  • GC13354 structure
    GC13354EW-7197
    CAS: 1352608-82-2
    Purity: >99.00%

    EW-7197はセリン/トレオニンキナーゼの経口活性の阻害剤であり、変形成長因子（TGF）β受容体タイプ1(TGFBR1)であり、アクチビン受容体様キナーゼ5 (ALK5)とも知られ、IC 50 値は12.9nMである。

  • GC13461 structure
    GC13461ZIP (SCRAMBLED)
    CAS: 908012-18-0
    Purity: >98.00%

    ZIP (SCRAMBLED) は、ゼータ阻害ペプチド (ZIP) のスクランブル コントロール ペプチドです。

  • GC13514 structure
    GC13514NG25
    CAS: 1315355-93-1
    Purity: >98.00%

    NG25は形質転換成長因子β活性化キナーゼ1（TAK1）とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ2（MAP4K2）の強力で細胞透過性の阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ149nMと21.7nMである。

  • GC13677 structure
    GC13677Ro 32-0432 hydrochloride
    CAS: 151342-35-7
    Purity: >98.00%

    Ro 32-0432 塩酸塩は、強力で選択的な ATP 競合型の経口活性 PKC 阻害剤です。

  • GC13759 structure
    GC13759SAR407899
    CAS: 923359-38-0
    Purity: >99.00%

    SAR407899 は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。

  • GC13769 structure
    GC13769SB505124
    CAS: 694433-59-5
    Purity: >99.50%

    SB505124はTGF-β受容体タイプI受容体（ALK4、ALK5, ALK7)の選択的な阻害剤であり、ALK4とALK5に対するIC 50 値はそれぞれ129nMと47nMである。

  • GC13869 structure
    GC13869Fasudil
    CAS: 103745-39-7
    Purity: >98.00%

    Fasudil（HA-1077; AT877）は、ROCK1、4.58μM、12.30μm、および1.650μmのKIが0.33μm、IC50は0.158μmの非特異的なRHOA/ROCKの阻害剤であり、それぞれROCK2、PKA、PKC、およびPKG、およびPKGである。

  • GC13877 structure
    GC138771,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol
    CAS: 30334-71-5
    Purity: >97.00%

    1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロールは内因性代謝産物です。

  • GC13890 structure
    GC13890(±)-Palmitoylcarnitine chloride
    CAS: 6865-14-1
    Purity: >98.00%

    (±)-塩化パルミトイルカルニチンは、脂肪酸由来のミトコンドリア基質であり、炎症誘発性経路、Ca2+ 流入、および DHT 様効果に影響を与えることにより、結腸直腸および前立腺癌細胞の細胞生存を選択的に減少させます。

  • GC13904 structure
    GC13904SD-208
    CAS: 627536-09-8
    Purity: >99.00%

    TGF-βRIの強力で選択的な阻害剤

  • GC13914 structure
    GC13914Flumatinib mesylate
    CAS: 895519-91-2
    Purity: >99.50%

    フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。

  • GC13927 structure
    GC13927A 77-01
    CAS: 607737-87-1
    Purity: >99.50%

    強力なALK5阻害剤

  • GC14012 structure
    GC14012(-)-Indolactam V
    CAS: 90365-57-4
    Purity: >98.00%

    (-)-インドラクタム V は PKC アクチベーターであり、Kis は 3.36 nM、η-CRD2 (PKCη サロゲート ペプチド)、γ-CRD2 (PKCγ サロゲート ペプチド) では 1.03 μM、Kds は 5.5 nM (η-C1B)、7.7 です。 nM (ε-C1B)、8.3 nM (δ-C1B)、18.9 nM (β-C1A-long)、20.8 nM (α-C1A-long)、137 nM (β-C1B)、138 nM (γ-C1A) 、213 nM (γ-C1B)、抗腫瘍活性があります。

  • GC14049 structure
    GC14049(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
    CAS: 989-51-5
    Purity: >98.00%

    (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)は緑茶に含まれる主要なポリフェノール、細胞増殖を阻害でき、アポトーシスを誘発できる。

  • GC14075 structure
    GC14075Nocodazole
    CAS: 31430-18-9
    Purity: >98.00%

    ノコダゾール(Nocodazole)は抗有糸分裂の薬物であり、迅速で可逆的な微小管重合阻害剤でもある。IC 50 がそれぞれ0.21μM、0.53μMと0.64μMのノコダゾールは無細胞アッセイでAbl、Abl (E255K)と(T315I)を阻害する。

  • GC14134 structure
    GC141341,2-Dimyristoyl-sn-glycerol
    CAS: 60562-16-5
    Purity: >98.00%

    1,2-ジミリストイル-sn-グリセロールは、飽和ジアシルグリセロールであり、PKC の活性化のための弱いセカンド メッセンジャーです 。

  • GC14298 structure
    GC14298DMH-1
    CAS: 1206711-16-1
    Purity: >99.00%

    DMH-1 は、ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 に対してそれぞれ 27/107.9/<5/47.6 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な BMP 阻害剤です。

  • GC14349 structure
    GC14349SB525334
    CAS: 356559-20-1
    Purity: >98.00%

    SB525334は形質転換成長因子-β1(TGF-beta1)受容体、アクチビン受容体様のキナーゼ（ALK5）の有力で選択性の阻害剤として認識される。SB525334はALK5キナーゼ活性を阻害し、IC 50 値は14.3nMである。

  • GC14363 structure
    GC14363Mitoxantrone HCl
    CAS: 70476-82-3
    Purity: >98.00%

    ミトキサントロン HCl は強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。