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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(394)

  • GC16821 structure
    GC16821TAE226(NVP-TAE226)
    CAS: 761437-28-9
    Purity: >98.00%

    TAE226(NVP-TAE226)は有力なATP競合的な阻害剤であり、様々なチロシンプロテインキナーゼ（特にFAKとIGF-IRキナーゼ）を阻害し、IC 50 値はそれぞれ5.5nMと140nMである。

  • GC16934 structure
    GC16934Valrubicin
    CAS: 56124-62-0
    Purity: >99.50%

    バルルビシンは化学療法剤であり、TPA および PDBu による PKC 活性化をそれぞれ 0.85 および 1.25 μM の IC50 で阻害し、抗腫瘍および抗炎症活性を有します。

  • GC17014 structure
    GC17014Ro 31-8220 Mesylate
    CAS: 138489-18-6

    Pan-PKC阻害剤

  • GC17191 structure
    GC17191SIS3 HCl
    CAS: 521984-48-5
    Purity: >98.00%

    SIS3 HClはSmad3の阻害剤で、IC 50 が3 μMの場合は、Smad3のリン酸化を阻害する。

  • GC17239 structure
    GC17239Bisindolylmaleimide V
    CAS: 113963-68-1
    Purity: >98.00%

    ビスインドリルマレイミド V は、プロテインキナーゼ C 阻害研究用の細胞透過性ネガティブコントロールで、IC50 値は 100 μM を超えています。ビスインドリルマレイミド V は、マイトジェン刺激プロテインキナーゼ p70s6k/p85s6k (S6K) の活性化を in vivo で 8 μM の IC50 でブロックします。

  • GC17242 structure
    GC17242(-)-epigallocatechin
    CAS: 970-74-1
    Purity: >98.00%

    (-)-epigallocatechinは緑茶における主なポリフェノール化合物であり、抗酸化特性を持っている。

  • GC17243 structure
    GC17243Dorsomorphin (Compound C)
    CAS: 866405-64-3
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C)はAMPKとBMP経路の強力で、細胞透過性を持つ二重阻害剤である（AMPKに対するK i 値は109nM）。

  • GC17346 structure
    GC17346KT 5823
    CAS: 126643-37-6
    Purity: >95.00%

    KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。

  • GC17352 structure
    GC17352Phorbol 12,13-dibutyrate
    CAS: 37558-16-0
    Purity: >99.50%

    ホルボール 12,13-ジブチレート (ホルボール ジブチレート) は、PKC 活性化因子であり、強力な皮膚腫瘍プロモーターです。

  • GC17523 structure
    GC17523Hydrochlorothiazide
    CAS: 58-93-5
    Purity: >99.00%

    チアジド クラスの経口活性利尿薬であるヒドロクロロチアジド (HCTZ) は、トランスフォーミング TGF-β/Smad シグナル伝達経路を阻害します。

  • GC17563 structure
    GC17563LY 333531 hydrochloride
    CAS: 169939-93-9
    Purity: >98.00%

    ルボキシスタウリン (LY333531) 塩酸塩は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。

  • GC17582 structure
    GC17582ML347
    CAS: 1062368-49-3
    Purity: >98.00%

    ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。

  • GC17591 structure
    GC17591D-erythro-Sphingosine (synthetic)
    CAS: 123-78-4
    Purity: >98.00%

    D-erythro-Sphingosine (synthetic)はp32キナーゼの生物活性の活性化因子である（EC 50 =8μM）。

  • GC17670 structure
    GC17670Bryostatin 1
    CAS: 83314-01-6
    Purity: >99.00%

    ブリオスタチン 1 は、コケ虫の Bugula neritina から分離された天然のマクロライドであり、強力な中枢神経系 (CNS) 透過性 PKC モジュレーターです。

  • GC17712 structure
    GC17712AT13148
    CAS: 1056901-62-2
    Purity: >99.50%

    AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。

  • GC17727 structure
    GC17727[Ala107]-MBP (104-118)
    CAS: 99026-77-4
    Purity: >98.00%

    [Ala107]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 46-145 μM の範囲です。

  • GC17767 structure
    GC17767Dihydrosphingosine
    CAS: 3102-56-5
    Purity: >98.00%

    ジヒドロスフィンゴシンは、PKC およびホスホリパーゼ A2 (PLA2) の強力な阻害剤です。

  • GC17815 structure
    GC17815L-threo-Sphingosine C-18
    CAS: 25695-95-8
    Purity: >98.00%

    L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は強力な MAPK 阻害剤です。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 はアポトーシスを誘導し、DNA 断片化を解消します。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は、抗がん効果を示します。

  • GC17901 structure
    GC17901Tamoxifen
    CAS: 10540-29-1
    Purity: >98.00%

    タモキシフェン（Tamoxifen）(TAM)は選択的エストロゲン受容体調節薬(SERM)であり、乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害する一方で、異なる組織に存在する細胞ではエストロゲン活性を刺激する可能性がある。

  • GC18015 structure
    GC18015LY2157299
    CAS: 700874-72-2
    Purity: >98.00%

    LY2157299は経口的選択的なTGF-β 受容体 I型 (TGF-βRI)キナーゼ阻害剤であり、IC 50 は56nMである。

  • GC18055 structure
    GC18055SC-9
    CAS: 102649-78-5
    Purity: >98.00%

    SC-9 は Ca2+ 存在下で PKC 活性化因子です。

  • GC18062 structure
    GC180621,2-Dilauroyl-sn-glycerol
    CAS: 60562-15-4
    Purity: >98.00%

    1,2-ジラウロイル-sn-グリセロールは飽和ジアシルグリセロールであり、セカンドメッセンジャーシグナル伝達に関与している可能性があります。

  • GC18246 structure
    GC18246R-59-949
    CAS: 120166-69-0
    Purity: >98.00%

    R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。

  • GC18354 structure
    GC18354Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
    CAS: 145317-11-9
    Purity: >98.50%

    Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)は新型で、細胞透過性のプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。また、Bisindolylmaleimide Xはサイクリンに依存的なキナーゼ2（CDK2）の活性をも阻害する。