LW6 (HIF-1α inhibitor)
Catalog No.: GC32724Purity:>98.00%Synonyms: Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor
LW6 (HIF-1α inhibitor)은 hypoxia-inducing factor 1(HIF) 억제제로서 HIF-1α의 축적을 HIF-1α를 분해함으로써 효과적으로 억제하지만 낮은 산소 조건에서 HIF-1A mRNA 수준에 영향을 미치지 않는다.
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Cas No.: 934593-90-5
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인용 문헌 (Citations)
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LW6 (HIF-1α inhibitor)은 hypoxia-inducing factor 1(HIF) 억제제로서 HIF-1α의 축적을 HIF-1α를 분해함으로써 효과적으로 억제하지만 낮은 산소 조건에서 HIF-1A mRNA 수준에 영향을 미치지 않는다. LW6은 HIF와 MDH2의 표현을 억제하고 IC50 값이 각각 4.4와 6.3µM이다 [1-2].
LW6(0.01-25µM; 30분)은 MDCKII-BCRP 세포(BCRP를 과표현)에서 미토산트론(BCRP 제제)의 세포 내 축적을 현저하게 증가시켰다[3]. LW6은 20mM 농도에서 A549 세포에서 낮은 산소 유도 HIF1α 표현을 억제하고 이런 농도에서 LW6은 낮은 산소 선택적 조사과를 유도하고 미토콘드리아막 전기 잠력을 낮추었다[4]. LW6(40-160µM)은 6606PDA와 MIA PaCa-2 세포의 증식을 억제하고 세포 사망을 유도에 복용 량에 의존적인 방식으로 작용했다[5]. LW6(80µM)은 이동을 현저하게 억제했으며 LW6은 세포 증식을 줄이고 세포 사망을 유도에 복용 량에 의존적인 방식으로 작용했다[6]. LW6(30 µµ; 72시간)은 T 세포를 자극하여 HIF-1α 수준을 낮추게 한다[7]. LW6은 양방향 혼합 림프구 반응(MLR)에서 T 세포 클론 확장을 억제했다[8].
LW6(5mg/kg; i.v/p.o)은 작은 부피와 짧은 종단 반감기를 보였다. LW6은 쥐 간 소솜 및 혈청에서 느리게 분해되었다. 단일 부동맥 주사나 구강 투여 후 쥐 체내에서 APA 형태로 약 54%나 44.8%의 LW6이 체계적으로 이용 가능한다[1].
References:
[1]. Lee K, Lee JH, et,al. (Aryloxyacetylamino)benzoic acid analogues: A new class of hypoxia-inducible factor-1 inhibitors. J Med Chem. 2007 Apr 5;50(7):1675-84. doi: 10.1021/jm0610292. Epub 2007 Mar 1. PMID: 17328532.
[2]. Naik R, Won M, et,al.Synthesis and structure-activity relationship study of chemical probes as hypoxia induced factor-1α/malate dehydrogenase 2 inhibitors. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9522-38. doi: 10.1021/jm501241g. Epub 2014 Nov 12. PMID: 25356789.
[3]. Song JG, Lee YS, et,al. Discovery of LW6 as a new potent inhibitor of breast cancer resistance protein. Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Oct;78(4):735-44. doi: 10.1007/s00280-016-3127-2. Epub 2016 Aug 12. PMID: 27520631.
[4]. Sato M, Hirose K, et,al.LW6, a hypoxia-inducible factor 1 inhibitor, selectively induces apoptosis in hypoxic cells through depolarization of mitochondria in A549 human lung cancer cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):3462-3468. doi: 10.3892/mmr.2015.3862. Epub 2015 May 27. PMID: 26017562; PMCID: PMC4526100.
[5]. Zhang X, Kumstel S, et,al. LW6 enhances chemosensitivity to gemcitabine and inhibits autophagic flux in pancreatic cancer. J Adv Res. 2019 Apr 24;20:9-21. doi: 10.1016/j.jare.2019.04.006. PMID: 31193017; PMCID: PMC6514270.
[6]. Zhang X, Liu P, et,al.Metformin and LW6 impairs pancreatic cancer cells and reduces nuclear localization of YAP1. J Cancer. 2020 Jan 1;11(2):479-487. doi: 10.7150/jca.33029. PMID: 31897243; PMCID: PMC6930432.
[7]. Eleftheriadis T, Pissas G, et,al. Malate dehydrogenase-2 inhibitor LW6 promotes metabolic adaptations and reduces proliferation and apoptosis in activated human T-cells. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1959-1966. doi: 10.3892/etm.2015.2763. Epub 2015 Sep 22. PMID: 26640580; PMCID: PMC4665222.
[8]. Eleftheriadis T, Pissas G, et,al.Comparison of the effect of the aerobic glycolysis inhibitor dichloroacetate and of the Krebs cycle inhibitor LW6 on cellular and humoral alloimmunity. Biomed Rep. 2017 Nov;7(5):439-444. doi: 10.3892/br.2017.980. Epub 2017 Sep 11. PMID: 29181155; PMCID: PMC5700391.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MDCKII-BCRP 세포 (BCRP 과발현) |
제조 방법 | 세포는 96웰 판에 심기되었습니다. 심기 후 3일 세포는 미토산트론(5µM) 및/또는 억제제 LW6과 함께 0.01-25µM의 농도 범위에서 흡수시킵니다. 30분 후에 약물 용액을 제거하고 얼음 차가운 PBS로 세포를 두 번 세척했습니다. |
반응 조건 | 0.01-25µM; 30분 |
응용 분야 | LW6은 미토산트론(BCRP 기질)의 세포 내 축적을 현저하게 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 ICR 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 단일 부동맥 주사(i.v.; 5mg/kg)나 구강 투여(p.o.; 5mg/kg)의 LW6을 받았습니다. |
제형 | 5 mg/kg;i.v/p.o; |
응용 분야 | LW6은 작은 부피(0.5 ±0.1 L/kg)를 보이고 짧은 종단 반감기(0.6±0.1 시간)를 가집니다. LW6은 쥐 간 소솜(t1/2 > 1 시간) 및 혈청(t1/2 > 6 시간)에서 느리게 분해됩니다. 단일 부동맥 주사나 구강 투여 후 쥐 체내에서 APA 형태로 약 54%나 44.8%의 LW6이 체계적으로 이용 가능합니다. |
참고문헌: [1]. Song JG, Lee YS, et,al.Discovery of LW6 as a new potent inhibitor of breast cancer resistance protein. Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Oct;78(4):735-44. doi: 10.1007/s00280-016-3127-2. Epub 2016 Aug 12. PMID: 27520631.[2].Lee JY, Lee K, et,al.Pharmacokinetic Characterization of LW6, a Novel Hypoxia-Inducible Factor-1α (HIF-1α) Inhibitor in Mice. Molecules. 2021 Apr 12;26(8):2226. doi: 10.3390/molecules26082226. PMID: 33921487; PMCID: PMC8070284. | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
934593-90-5
동의어
Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor
SMILES
O=C(OC)C1=CC=C(O)C(NC(COC2=CC=C(C3(C4)CC5CC4CC(C5)C3)C=C2)=O)=C1
분자식
C26H29NO5
분자량
435.51
용해도
DMSO : ≥ 33 mg/mL (75.77 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
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