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HIF

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Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Products Related to HIF(118)

  • GC12698 structure
    GC12698BAY 87-2243
    CAS: 1227158-85-1
    Purity: >99.50%

    BAY 87-2243는 고도로 유효하고 선택적인 저산소 유도 인자-1(HIF-1) 억제제이다.

  • GC10046 structure
    GC10046Molidustat (BAY85-3934)
    CAS: 1154028-82-6
    Purity: >99.00%

    Molidustat(BAY85-3934)(BAY 85-3934)는 PHD1의 경우 평균 IC50 값이 480nM, PHD2의 경우 280nM, PHD3의 경우 450nM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소(HIF-PH)의 신규 억제제입니다.

  • GC11031 structure
    GC11031PX-478 2HCl
    CAS: 685898-44-6
    Purity: >98.00%

    PX-478 2HCl는 경구 생체이용률이 높은 저산소 유도 인자-1α (HIF-1α) 억제제로 HIF-1 단백질 수준과 신호 전달을 감소시킨다.

  • GC11767 structure
    GC11767Hydralazine HCl
    CAS: 304-20-1
    Purity: >99.50%

    Hydralazine HCl은 경구 활성 항고혈압제로 동맥 혈관의 평활근 세포층을 이완시켜 말초 저항을 직접 감소시킵니다.

  • GC12255 structure
    GC12255IOX4
    CAS: 1154097-71-8
    Purity: >99.50%

    IOX4는 IC50 값이 1.6nM인 선택적 HIF 프롤릴-하이드록실라제 2(PHD2) 억제제로, 뇌 조직에서 현저한 유도를 보이는 야생형 마우스와 세포에서 HIFα를 유도합니다.

  • GC12487 structure
    GC12487Adaptaquin
    CAS: 385786-48-1
    Purity: >98%

    Adaptaquin은 IC50이 2μM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 하이드록실라제 2(HIF-PHD2)의 억제제입니다.

  • GC12821 structure
    GC12821Oltipraz
    CAS: 64224-21-1
    Purity: >99.50%

    Oltipraz는 ≥10μM 농도에서 HIF-1α 유도를 완전히 폐지하는 시간 의존적 방식으로 HIF-1α 활성화에 대한 억제 효과가 있으며, HIF-1α 억제에 대한 Oltipraz의 IC50은 10μM입니다. Oltipraz는 강력한 Nrf2 활성제입니다.

  • GC13018 structure
    GC13018IOX2(Glycine)
    CAS: 931398-72-0
    Purity: >99.50%

    A selective PHD2 inhibitor

  • GC13139 structure
    GC13139FG-4592 (ASP1517)
    CAS: 808118-40-3
    Purity: >99.50%

    FG-4592 (ASP1517)은 경구 생체이용률이 높은 저산소 유도 인자(HIF) 프롤릴 히드록실라제 억제제로 적혈구 생성을 자극한다.

  • GC13141 structure
    GC13141KC7F2
    CAS: 927822-86-4
    Purity: >98.00%

    KC7F2는 전사 인자 HIF-1(저산소 유도 인자-1)의 억제제로 IC₅₀이 20μM이다. KC7F2는 종양 발생과 혈관 신생 연구에 일반족으로 사용된다.

  • GC14282 structure
    GC14282AKBA (3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid)
    CAS: 67416-61-9
    Purity: >98.00%

    AKBA (3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid)는 5-lipoxygenase(5-LOX)를 비경쟁적으로 효과적으로 억제하는 5-lipoxygenase (5-LOX) 트리터펜산으로 항염, 항종양 및 신경보호 등 다양한 생물학적 활성을 나타낸다.

  • GC14319 structure
    GC14319ML 228
    CAS: 1357171-62-0
    Purity: >98.00%

    A HIF pathway activator

  • GC15084 structure
    GC150842-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
    CAS: 362-07-2
    Purity: >98.00%

    2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)은 HIF-1α 억제제이다.

  • GC15379 structure
    GC15379JNJ-42041935
    CAS: 1193383-09-3
    Purity: >99.50%

    JNJ-42041935는 프롤릴 하이드록실라제 PHD의 강력하고 경쟁적이며 선택적인 억제제입니다. PHD1, PHD2 및 PHD3을 각각 7.91±0.04, 7.29±0.05, 7.65±0.09의 pKi 값으로 억제합니다.

  • GC15473 structure
    GC15473Amifostine
    CAS: 20537-88-6
    Purity: >98.00%

    Amifostine은 무기 티오인산염으로서 정상 조직에 대한 선택적인 일반적으로 세포 보호제이다.

  • GC15594 structure
    GC15594PX 12
    CAS: 141400-58-0
    Purity: >98.00%

    An irreversible inhibitor of thioredoxin-1

  • GC16195 structure
    GC161952,4-DPD
    CAS: 41438-38-4
    Purity: >98%

    Diethyl pyridine-2,4-dicarb는 강력한 prolyl 4-hydroxylase-directed proinhibitor입니다.

  • GC16638 structure
    GC16638FG2216
    CAS: 223387-75-5
    Purity: >99.00%

    FG2216(IOX3)은 IC50이 3.9μM인 HIF 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 경구 활성 억제제입니다.

  • GC16647 structure
    GC16647Daprodustat(GSK1278863)
    CAS: 960539-70-2
    Purity: >98.00%

    다프로두스타트(GSK1278863)(GSK1278863)는 만성신장질환과 관련된 빈혈 치료제로 개발 중인 경구용 활성저산소증 유발인자 프롤릴하이드록실라제(HIF-PH) 억제제다.

  • GC16811 structure
    GC16811Vadadustat
    CAS: 1000025-07-9
    Purity: >98.00%

    Vadadustat(PG-1016548)은 적정 가능한 경구 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소(HIF-PH) 억제제입니다.

  • GC17358 structure
    GC17358Octyl-α-ketoglutarate
    CAS: 876150-14-0
    Purity: >95.00%

    prolyl hydroxylases (PHD) activator

  • GC17405 structure
    GC17405Chetomin
    CAS: 1403-36-7
    Purity: >95.00%

    Chetomin은 Chaetomium 속에서 유래된 천연 알칼로이드로 항암 및 항염증 특성이 뛰어난 것으로 알려져 있다.

  • GC18236 structure
    GC18236Echinomycin
    CAS: 512-64-1
    Purity: >95.00%

    HIF1 매개 유전자 전사의 억제제

  • GC19251 structure
    GC19251MK-8617
    CAS: 1187990-87-9
    Purity: >98.00%

    MK-8617은 PHD2에 대해 IC50이 1nM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소 1-3(HIF PHD1-3)의 경구 활성 범억제제입니다.