MG 149 (Synonyms: Tip60 HAT inhibitor) |
Catalog No.GC11439
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MG 149은 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제로 Tip60과 MOF에 대한 IC50 값은 각각 74μM과 47μM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1243583-85-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MG 149은 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제로 Tip60과 MOF에 대한 IC50 값은 각각 74μM과 47μM이다.
체외 실험에서 2μM MG 149으로 12시간 처리하면 혈청 결핍 A549 및 U2OS에서 독소루비신에 의해 유도된 DNA 손상에 대한 반응으로서의 H4K16 아세틸화를 방지하였다[2]; 100μM MG 149으로 30분간 처리하면 Hela에서 UV-유도 XPF 아세틸화를 현저하게 방지하였다[3]. 0-30μM 농도 범위에서 MG 149으로 20시간 처리하면 야생형 2D10 세포에서 TIP60의 촉매 활성을 농도 의존적으로 억제하고 HIV 잠복 상태를 역전시켰다[4].
체내 실험에서 복강 내 주사를 통해 1mg/kg MG 149을 투여하면 쥐 알레르기 천식 모델에서 HDM으로 유발된 기도 과반응성 (AHR)과 기도 염증을 완화할 수 있었다[5]. 복강 내 주사를 통해 1.6mg/kg 용량의 MG 149을 14일간 투여하면 CRS 쥐의 배내측 전전두엽 피질(dmPFC) 전기 자극 후 복측 해마 CA1(vCA1)에서 증가된 글루타메이트 방출을 차단하였다[6].
References:
[1] Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.
[2] García-González R, Morejón-García P, Campillo-Marcos I, Salzano M, Lazo PA. VRK1 Phosphorylates Tip60/KAT5 and Is Required for H4K16 Acetylation in Response to DNA Damage. Cancers (Basel). 2020;12(10):2986.
[3] Wang J, He H, Chen B, et al. Acetylation of XPF by TIP60 facilitates XPF-ERCC1 complex assembly and activation. Nat Commun. 2020;11(1):786.
[4] Li Z, Mbonye U, Feng Z, et al. The KAT5-Acetyl-Histone4-Brd4 axis silences HIV-1 transcription and promotes viral latency. PLoS Pathog. 2018;14(4):e1007012.
[5] Liu Y, Du J, Liu X, et al. MG149 inhibits histone acetyltransferase KAT8-mediated IL-33 acetylation to alleviate allergic airway inflammation and airway hyperresponsiveness. Signal Transduct Target Ther. 2021;6(1):321.
[6] Wang Y, Xia M, Lu J, et al. TIP60 mediates stress-induced hypertension via promoting glutamatedmPFC-to-vCA1 release. Clin Exp Hypertens. 2023;45(1):2259130.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 혈청이 결핍된 A549와 U2OS |
제조 방법 | 세포는 혈청 0.5%를 함유한 배지에서 48시간 배양하였습니다. 2μM MG 149과 10μM C646으로 10시간 처리한 후 10μM 독소루비신을 첨가해서 DNA 손상을 유도하고 2시간 후 H4K16의 아세틸화 수준을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 2μM; 12 시간 동안 |
응용 분야 | Tip60을 표적으로 하는 억제제 MG 149은 독소루비신에 의해 유도된 DNA 손상에 대한 반응해서 H4K16 아세틸화를 방지했지만 혈청 결핍 A549 및 U2OS 세포에서 이 아세틸화는 p300을 억제하는 C646에 의해 영향을 받지 않았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 알레르기성 천식 쥐 모델 |
제조 방법 | 쥐를 2주 동안 연속 5일간 35μL(0.7mg/mL PBS)의 전체 HDM 단백질 추출물을 비강 내 투여해서 도전시켜 알레르기 천식 모델을 구축하였습니다. HDM+MG 149 그룹에서 마취된 쥐는 HDM 도전 60분 전에 복강 내 MG 149(1mg/kg) 주사로 전처리하였습니다. 대조군 동물은 PBS만 투여받았습니다. |
제형 | 1mg/kg; i.p. |
응용 분야 | MG 149 투여는 기도 저항을 현저하게 감소시키고 기관지폐포 세척액의 총 단백질 수준과 총 세포 수를 감소시키고 염증 세포 침윤과 점액 분비를 완화해서 기도 주변의 콜라겐 침착을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1243583-85-8 | SDF | |
| Synonyms | Tip60 HAT inhibitor | ||
| Chemical Name | 2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1 | ||
| Formula | C22H28O3 | M.Wt | 340.46 |
| Solubility | ≥ 114mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9372 mL | 14.686 mL | 29.372 mL |
| 5 mM | 587.4 μL | 2.9372 mL | 5.8744 mL |
| 10 mM | 293.7 μL | 1.4686 mL | 2.9372 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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