Epigenetic Reader Domain
Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.
The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.
p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.
Targets for Epigenetic Reader Domain
Products for Epigenetic Reader Domain
- Cat.No. 상품명 정보
- GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-알데히드는 (+)-JQ1의 알데히드 형태입니다. (+)-JQ-1-알데히드는 BET 브로모도메인을 표적으로 하는 PROTAC 합성을 위한 전구체로 사용될 수 있습니다.
- GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA는 10.4nM의 IC50을 갖는 브로모도메인 및 말단외(BET) 억제제 JQ1의 유도체입니다.
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 거울상 이성질체는 (+)-JQ1의 입체 이성질체입니다. (+)-JQ1은 두 BRD4 표적 유전자의 발현을 강력하게 감소시키는 반면, (R)-(-)-JQ1 거울상 이성질체는 효과가 없습니다.
- GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097은 BAY1238097의 활성이 더 낮은 R-이성체입니다. BAY1238097은 히스톤에 결합하는 BET의 강력하고 선택적인 억제제이며 c-Myc 수준 및 다운스트림 전사체의 하향 조절을 통해 다양한 AML(급성 골수성 백혈병) 및 MM(다발성 골수종) 모델에서 강력한 항증식 활성을 갖는다.
- GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097은 BRD4에 대한 IC50이 1.02μM인 BET 억제제입니다. 암 연구에 사용됩니다.
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GC33198
(S)-JQ-35 (TEN-010)
TEN-010
(S)-JQ-35(TEN-010)(TEN-010)는 잠재적인 항종양 활성을 갖는 브로모도메인 및 엑스트라-터미널(BET) 패밀리 브로모도메인 함유 단백질의 억제제입니다. - GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-Demethoxytangeretin은 Citrus depressa에서 분리된 감귤 플라보노이드입니다.
- GC62279 653-47 강화제인 653-47은 666-15의 cAMP-반응 요소 결합 단백질(CREB) 억제 활성을 상당히 강화합니다. 653-47은 또한 IC50이 26.3μM인 매우 약한 CREB 억제제입니다.
- GC62144 653-47 hydrochloride 강화제인 653-47 염산염은 666-15의 cAMP-반응 요소 결합 단백질(CREB) 억제 활성을 상당히 강화합니다. 653-47 염산염은 또한 IC50이 26.3μM인 매우 약한 CREB 억제제입니다.
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GC32689
666-15
Compound 3i
666-15는 IC50이 81nM인 강력하고 선택적인 CREB 억제제입니다. 666-15는 유방암 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. - GC32677 A-485 A-485는 p300 및 CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT)에 대해 각각 9.8nM 및 2.6nM의 IC50을 갖는 p300/CBP의 강력하고 선택적 촉매 억제제입니다.
- GC33280 A1874 A1874는 nutlin 기반(MDM2 리간드) 및 DC50이 32nM인 BRD4 분해 PROTAC입니다(세포에서 BRD4 분해 유도). 많은 암세포의 증식을 억제하는데 효과적입니다.
- GC19409 ABBV-744 ABBV-744는 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT에 대해 IC50 값이 4~18nM인 BET 계열 단백질의 BDII 도메인에 대한 동급 최초의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.
- GC35227 ACBI1 ACBI1은 각각 6, 11 및 32nM의 DC50을 갖는 강력하고 협력적인 SMARCA2, SMARCA4 및 PBRM1 분해기입니다. ACBI1은 PROTAC 분해제입니다. ACBI1은 항증식 활성을 나타냅니다. ACBI1은 세포 사멸을 유도합니다.
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GC35297
Alobresib
GS-5829
알로브레십(GS-5829)은 BET 브로모도메인 억제제로 c-Myc를 과발현하는 재발성/화학요법 내성 자궁장액암(USC)에 대한 매우 효과적인 치료제이다. - GC67912 Amredobresib
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GC17284
Anacardic acid
Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15
A histone acetyltransferase inhibitor
- GC32685 ARV-771 ARV-771은 BRD2(1), BRD3(2), BRD2(2)에 대해 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM 및 7.6 nM의 Kds를 갖는 E3 리가제 von Hippel-Lindau를 기반으로 하는 강력한 BET PROTAC입니다. 1), BRD3(2), BRD4(1) 및 BRD4(2).
- GC19038 ARV-825 ARV-825는 Cereblon과 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. ARV-825는 각각 90 및 28 nM의 Kds로 BRD4의 BD1 및 BD2에 결합합니다.
- GC64271 AU-15330 AU-15330은 SWI/SNF ATPase 소단위인 SMARCA2 및 SMARCA4의 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC) 분해자입니다. AU-15330은 전립선암의 이종이식 모델에서 종양 성장의 강력한 억제를 유도하고 AR 길항제 엔잘루타미드와 상승 작용을 합니다. AU-15330은 독성 없이 거세저항성 전립선암(CRPC) 모델에서 질병 완화를 유도합니다.
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GC68711
AZ13824374
AZ13824374는 유방암 세포의 증식을 억제하는 고효율적인 선택적 ATAD2 억제제입니다. ATAD2 FRET 및 ATAD2 NanoBRET 검사에서 AZ13824374는 각각 ATAD2의 pIC50가 8.2와 6.2임을 보여줍니다.
- GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid는 AZD5153의 6-Hydroxy-2-naphthoic acid입니다. AZD5153은 강력하고 선택적이고 경구로 사용할 수 있는 BET/BRD4 브로모도메인 억제제입니다. 1.7 nM의 IC50으로 BRD4를 파괴합니다.
- GC18508 BAY-299 BAY-299는 BRPF2 브로모도메인(BD)에 대해 67nM, TAF1 BD2에 대해 8nM, TAF1L BD2에 대해 106nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 이중 억제제입니다.
- GC33104 BAY1238097 BAY1238097은 히스톤에 결합하는 BET의 강력하고 선택적인 억제제이며 c-Myc 수준과 다운스트림 전사체(IC50 < 100nM).
- GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1은 BAZ1A(브로모도메인 함유 단백질)의 강력한 억제제입니다. BAZ1A-IN-1은 BAZ1A 브로모도메인에 대해 0.52μM의 KD 값을 보여줍니다. BAZ1A-IN-1은 높은 수준의 BAZ1A를 발현하는 암 세포주에 대해 우수한 항생 활성을 나타내지만, BAZ1A의 낮은 발현 수준을 갖는 암세포에 대해서는 약하거나 전혀 활성을 나타내지 않는다.
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR은 IC50이 각각 130nM 및 180nM이고 Kds가 109nM 및 170nM인 강력하고 선택적인 세포 활성 및 경구 활성 BAZ2A/B 브로모도메인 억제제입니다. BAZ2-ICR은 CECR2에 비해 BAZ2A/B 결합에 대해 10-15배 선택성 및 다른 모든 브로모도메인에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. BAZ2-ICR은 후성 유전적 화학 프로브입니다.
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GC16299
BET bromodomain inhibitor
CPI-0610; CPI0610; CPI 0610
BET 브로모도메인 억제제는 특허 WO/2015/153871A2, 화합물 실시예 11에서 추출된 강력한 BET 억제제입니다. - GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD4에 대한 IC50이 2.6nM인 경구 활성, 선택적 브로모도메인 및 말단외(BET) 브로모도메인 억제제입니다. BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) 및 BRDT(2)에 높은 친화도로 결합합니다(Kd 값 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, 각각 2.1nM). 브로모도메인 억제제 1은 항암 활성이 있습니다.
- GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002는 강력한 BET 억제제입니다. 다발성 골수종 모델에서 효능을 보여줍니다.
- GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer
- GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1은 8개의 모든 BET 브로모도메인의 범억제제이며, 다른 대표적인 브로모도메인 함유 단백질에 대한 선택성입니다.
- GC65506 BETd-246 BETd-246은 Cereblon과 BET에 대한 리간드로 연결된 2세대 PROTAC 기반 BET 브로모도메인(BRD) 억제제로 탁월한 선택성, 효능 및 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC32791
BETd-260 (ZBC 260)
ZBC 260
BETd-260(ZBC 260)(ZBC 260)은 RS4;11 백혈병 세포주에서 BRD4 단백질에 대해 30pM만큼 낮은 Cereblon 및 BET용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BETd-260(ZBC 260)은 세포 생존력을 강력하게 억제하고 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 강력하게 유도합니다. -
GC12450
BI 2536
BI-2536;BI2536
Plk1의 강력한 억제제
- GC16726 BI-7273 BI-7273은 IC50과 Kd가 19 및 0.75nM인 선택적 세포 투과성 BRD9 억제제입니다. 또한 IC50 및 117nM 및 0.3nM의 Kd로 BRD7에 대한 높은 효과를 보여줍니다.
- GC16817 BI-9564 BI-9564는 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRD9/BRD7 브로모도메인 억제제로서 IC50이 각각 75nM 및 3.4μM이고 Kds가 14nM 및 239nM입니다. BI-9564는 BET 제품군에 대해 > 100μM의 IC50을 갖습니다.
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GC64789
Biotinylated-JQ1
Biotin-JQ1
Biotinylated-JQ1(Biotin-JQ1)은 BRD4의 브로모도메인에 대해 높은 친화성을 가진 JQ1의 바이오틴화된 유도체입니다. Biotinylated-JQ1은 0.4μM의 EC50으로 MM1.S 다발성 골수종 세포 증식을 억제합니다. - GC32812 BMS-986158 BMS-986158은 NCI-H211 소세포폐암(SCLC) 세포와 MDA-MB231 삼중음성유방암(TNBC) 세포에서 IC50이 각각 6.6과 5nM인 강력한 BET 억제제다.
- GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF 억제제인 BPTF-IN-BZ1은 높은 효능을 가지고 있습니다(Kd = 6.3 nM).
- GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3((R,R)-36n)은 IC50이 7nM인 매우 강력한 PCAF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다. BRD-IN-3은 또한 GCN5 및 FALZ에 대한 활성을 나타냅니다.
- GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 분해자 AT1은 세포에서 Brd4BD2에 대한 Kd가 44nM인 고도로 선택적인 Brd4 분해자로서 폰 히펠-린다우(von Hippel-Lindau) 및 BRD4에 대한 리간드에 의해 연결된 PROTAC입니다.
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 억제제-10은 특허 WO2015022332A1, 화합물 II-25에서 추출한 강력한 BRD4-BD1 억제제로 IC50이 8nM입니다.
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GC68803
BRD4 Inhibitor-20
BRD4 Inhibitor-20는 구강 투여 가능한 유효한 브롬도메인 단백질 4 (BRD4) 억제제입니다. BRD4 Inhibitor-20은 BRD4 (BD1) 및 BRD4 (BD2)를 억제하는 활성을 가지며, 각각의 IC50 값은 19 nM 및 28 nM입니다. 또한, BRD4 Inhibitor-20은 암 세포주에서도 항 증식 활성을 나타냅니다. 따라서, BRD4 Inhibitor-20은 대장암 등 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 억제제-24(화합물 3U)는 강력한 BRD4 억제제이고, BRD4 억제제-24는 IC50 값이 각각 33.7 및 45.9μM인 MCF7 및 K652 세포에 대한 항종양 활성을 나타냅니다(특허 CN107721975A에서 추출).
- GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1은 BRD4/CK2(브로모도메인 함유 단백질 4/카제인 키나아제 2)에 대한 최초의 매우 효과적인 경구 활성 이중 표적 억제제로, BRD4 및 CK2에 대해 IC50이 각각 180nM 및 230nM입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BRD4/CK2-IN-1은 명백한 독성 없이 강력한 항암 활동을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BRD4/CK2-IN-1은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 세포사멸 및 자가포식 관련 세포 사멸을 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC34505 BRD7-IN-1 BI7273(BRD7/9 억제제)의 변형된 유도체인 BRD7-IN-1은 링커를 통해 VHL 리간드에 결합하여 PROTAC VZ185(각각 4.5 및 1.8nM의 DC50을 갖는 BRD7/9에 대한 VZ185)를 형성합니다.
- GC71086 BRD7-IN-2 BRD7-IN-2 (화합물 2-77)은 브로모도메인 함유 단백질 7 (BRD7)의 강력한 억제제이며, 전립선 암세포를 목표로 한다.
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP 억제제-2는 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다.
- GC35557 Bromodomain IN-1 브로모도메인 IN-1은 특허 WO2016069578A1, 화합물 4에서 추출한 브로모도메인 억제제입니다.
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 브로모도메인 억제제-8(중간체 21)은 자가면역 및 염증성 질환을 치료하기 위한 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC12733 C646 C646은 Ki가 400nM인 선택적이고 경쟁적인 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 p300 억제제이며 다른 아세틸트랜스퍼라제에 대해서는 덜 강력합니다.
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GC34517
CBP-IN-1
CBP-IN-1
CBP-IN-1 (CCS1477)는 p300/CBP 브로모도메인의 구체적이고 선택적인 경화제로서 경구 투여가 가능하며, 강력한 작용을 가지고 있습니다.
- GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1은 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.
- GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12는 강력하고 선택적인 공유 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 p300(IC50 166nM) 및 CBP 억제제입니다. CBP/p300-IN-12는 PC-3 세포의 H3K27Ac 수준을 감소시킵니다(37 nM의 EC50). CBP/p300-IN-12는 C1450과 공유 부가물을 형성합니다.
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GC62330
CC-90010
BMS-986378, CC-90010
CC-90010(화합물 1)은 가역적이고 경구 활성인 BET 억제제입니다. CC-90010은 진행성 고형 종양 연구에 적용됩니다. - GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1은 BRD4의 억제제이며 또한 TAF1에 대해 높은 친화도를 가지며 IC50은 TAF1에 대해 0.9μM이고 Kd가 TAF1에 대해 1.8μM입니다(2).
- GC33028 CF53 CF53은 BET 단백질의 고도로 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제로, BRD4 BD1에 대해 Ki가 1 nM 미만, Kd가 2.2 nM, IC50이 2 nM입니다. CF53은 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT BET 단백질의 BD1 및 BD2 도메인 모두에 높은 친화도로 결합하며, 비 BET 브로모도메인 함유 단백질에 비해 매우 선택적입니다. CF53은 시험관내 및 생체내 모두에서 강력한 항종양 활성을 나타낸다.
- GC65602 CFT8634 CFT8634는 특허 WO2021178920A1 화합물 174에서 추출한 BRD9를 표적으로 하는 분해제입니다. CFT8634는 활막 육종 및 SMARCB1이 결실된 고형 종양의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor
- GC14699 CPI-203 CPI-203은 IC50 값이 약 37nM(BRD4 α-스크린 분석)인 BET 브로모도메인의 새롭고 강력한 선택적 세포 투과성 억제제입니다.
- GC10382 CPI-637 CPI-637은 CBP, EP300 및 BRD4 BD-1에 대해 IC50 값이 각각 0.03μM, 0.051μM 및 11.0μM이고 CBP에 대해 0.3μM의 EC50을 갖는 선택적이고 강력한 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.
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GC14787
Curcumin
Indian Saffron, Turmeric yellow
다양한 생물학적 활동을 가진 노란색 색소 - GC40226 Curcumin-d6 커큐민 D6(디페룰로일메탄 D6)은 커큐민(강황 황색)이라고 표시된 중수소입니다.
- GC19119 dBET1 dBET1은 430nM의 EC50으로 Cereblon 및 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. dBET1은 NSC 527179에 링커로 연결된 (+)-JQ1으로 구성된 PROTAC이다.
- GC35815 dBET57 dBET57은 PROTAC 기술을 기반으로 하는 BRD4BD1의 강력하고 선택적 분해제입니다. dBET57은 BRD4BD1에 대해 500nM의 DC50/5h로 CRL4Cereblon E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 모집을 매개하고 BRD4BD2에서는 비활성입니다.
- GC32719 dBET6 dBET6은 14nM의 IC50으로 Cereblon 및 BET에 대한 리간드로 연결된 매우 강력하고 선택적인 세포 투과성 PROTAC이며 항종양 활성이 있습니다.
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GC68948
DC-BPi-11 hydrochloride
DC-BPi-11 염화물은 브롬도메인 PHD 지배적 전사 인자 (BPTF) 억제제로, IC50 값은 698 nM입니다. DC-BPi-11 염화물은 백혈병 세포 증식을 유의하게 억제하는 효과가 있습니다.
- GC62211 dCBP-1 dCBP-1은 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 p300/CBP의 강력하고 선택적인 이종이기능성 분해제입니다. dCBP-1은 다발성 골수종 세포를 죽이는 데 매우 강력하며 MYC 발현을 유도하는 발암성 인핸서 활성을 제거합니다.
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GC68994
DN02
DN02는 효과적인 선택적 BRD8 브롬도메인 탐지자입니다. DN02는 BRD8 (1)에 대해 높은 친화력을 가지며(Ki=32 nM), 그 친화력은 BRD8 (2)의 30배(Ki>1000 nM)입니다.
- GC35904 dTRIM24 dTRIM24는 PROTAC 기반 TRIM24의 선택적 이기능성 분해제로 von Hippel-Lindau 및 TRIM24에 대한 리간드로 구성됩니다.
- GC71490 DW71177 DW71177는 소설 [1,2,4] 트리아졸로 [4,3-a] 퀴녹살린 기반 강력 및 bd1-선택적 BET 억제제이며 급성 골수성 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC33403 E-7386 E-7386은 경구 활성 CBP/베타-카테닌 조절제입니다.
- GC31245 EML 425 EML425는 각각 2.9 및 1.1μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다.
- GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99는 BRD9에 대한 KD가 99nM인 강력하고 선택적인 BRD7 및 BRD9 억제제입니다.
- GC64821 FHD-286 FHD-286은 급성 골수성 백혈병과 같은 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다.
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GC69108
FHD-609
FHD-609는 브로민을 함유한 구조 도메인 단백질 BRD9의 억제제 및 분해제입니다. FHD-609은 ncBAF를 타겟으로 하며, BAF 복합 하위단위 돌연변이를 포함하는 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다. FHD-609은 Telomelysin 또는 INO5401과 결합하여 부신 피질 선암 (ACC) 연구에서 작용할 수 있습니다.
- GC65160 FHT-1015 FHT-1205는 IC50이 ≤10 nM인 강력한 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 및 BRM) 억제제입니다(WO2020160180A1, 화합물 67).
- GC64777 FHT-1204 FHT-1204는 IC50이 ≤10 nM인 강력한 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 및 BRM) 억제제입니다(WO2020160180A1, 화합물 70).
- GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411(BRD4-IN-1)은 BRD4(1)에 대해 IC50이 0.43±0.09 μM인 강력하고 선택적인 BRD4 억제제입니다.
- GC32960 GNE-049 GNE-049는 TR-FRET 분석에서 IC50이 1.1nM인 매우 강력하고 선택적인 CBP 억제제입니다. GNE-049는 또한 각각 12nM 및 4200nM의 IC50으로 BRET 및 BRD4(1)를 억제합니다.
- GC68439 GNE-064
- GC33212 GNE-207 GNE-207은 1 nM의 IC50으로 CBP의 브로모도메인에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제이며 BRD4에 대해 선택적으로 >2500배의 지수를 나타냅니다(1). GNE-207은 MV-4-11 세포에서 MYC 발현에 대해 18nM의 EC50으로 우수한 CBP 효능을 보여줍니다.
- GC32747 GNE-272 GNE-272는 CBP, EP300 및 BRD4에 대해 IC50 값이 각각 0.02, 0.03 및 13μM인 강력하고 선택적인 CBP/EP300 억제제입니다. GNE-272는 또한 CBP/EP300에 대한 선택적 생체내 프로브입니다.
- GC65326 GNE-375 GNE-375는 IC50이 5nM인 강력하고 고도로 선택적인 BRD9 억제제입니다. GNE-375는 BRD4, TAF1 및 CECR2에 비해 BRD9에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. GNE-375는 염색질에 대한 BRD9 결합을 감소시킵니다.
- GC32081 GNE-781 GNE-781은 TR-FRET 분석에서 IC50이 0.94nM인 경구 활성, 매우 강력하고 선택적인 CBP 억제제입니다. GNE-781은 또한 각각 6.2nM 및 5100nM의 IC50으로 BRET 및 BRD4(1)를 억제합니다. GNE-781은 MOLM-16 AML 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC33204 GS-626510 GS-626510은 강력한 경구 활성 BET 계열 브로모도메인 억제제로 BRD2/3/4의 경우 Kd 값이 0.59-3.2nM이고 IC50 값이 BD1 및 BD2에 대해 각각 83nM 및 78nM입니다.
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027은 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET) 분석에서 PCAF에 대한 pIC50이 7.4±0.11인 PCAF/GCN5 브로모도메인용 화학 프로브입니다.
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959는 IC50이 ~ 80nM인 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRPF1 브로모도메인 억제제입니다.
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride GSK6853의 덜 활성인 유사체인 GSK 9311 염산염은 음성 대조군으로 사용할 수 있습니다. GSK 9311 염산염은 BRPF1 및 BRPF2에 대해 각각 pIC50 값이 6.0 및 4.3인 BRPF 브로모도메인을 억제합니다.
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GC14063
GSK1324726A
GSK1324726A
GSK1324726A는 BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM) 및 BRD4(IC50=22 nM)에 대해 높은 친화성을 가진 BET 단백질의 새롭고 강력하며 선택적 억제제입니다. - GC15789 GSK2801 GSK2801은 각각 136nM 및 257nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 세포 활성 아세틸-리신 경쟁 BAZ2A 및 BAZ2B 브로모도메인 억제제입니다. GSK2801은 BRD4에 비해 BAZ2A/B에 대해 >50배 선택성을 보여줍니다.
- GC30714 GSK4028 GSK4028은 PCAF/GCN5 브로모도메인 화학 프로브인 GSK4027의 거울상 이성질체 음성 대조군이며, GSK4028의 pIC50은 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET) 분석에서 4.9입니다.
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GC62312
GSK620
GSK620는 우수한 폭넓은 선택성, 개발 가능성 및 생체 내 경구 약동학을 가진 강력하고 경구 투여가능한 팬-BD2 억제제입니다.
- GC13025 GSK6853 GSK6853은 BRPF1 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
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GC69197
GSK761
GSK761는 SP140 핵체 단백질(SP140)의 선택적 억제제로, IC50 값은 77.79 nM입니다. GSK761은 단핵구 세포에서 염증성 거대세포 분화와 지질 다당류(LPS) 유도 염증 활성을 감소시켰습니다. GSK761은 SP140 억제를 통해 CD206+ 조절 거대세포 생성을 유도합니다.
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GC62654
GSK778
iBET-BD1
GSK778(iBET-BD1)은 75nM(BRD2 BD1), 41nM(BRD3 BD1), 41nM(BRD4 BD1) 및 143nM(BRDT BD)의 IC50을 갖는 BET 단백질의 강력하고 선택적인 BD1 브로모도메인 억제제입니다. , 각각. - GC38049 GSK8573 GSK8573은 GSK2801(BAZ2A 및 BAZ2B 브로모도메인의 아세틸-리신 경쟁 억제제)에 대한 비활성 대조군 화합물입니다. GSK8573은 1.04μM의 Kd 값으로 BRD9에 대한 결합 활성을 가지며 BAZ2A/B 및 기타 브로모도메인 패밀리에 대해 비활성입니다. GSK8573은 생물학적 실험에서 구조적으로 관련된 음성 대조군 화합물로 사용될 수 있습니다.