GLPBio

ADC Cytotoxin

Read More about this category

ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.

The toxins targeting tubulin filaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.

Products Related to ADC Cytotoxin(111)

  • GC38354 structure
    GC38354Seco-Duocarmycin TM
    CAS: 236102-87-7
    Purity: >98%

    Seco-Duocarmycin TM은 DNA 합성을 억제하는 Duocarmycins 계열에 속하는 DNA 알킬화제입니다. Seco-Duocarmycin TM은 항체-약물 접합체(ADC)에서 세포독성 성분으로 사용되는 세포독성제입니다.

  • GC38355 structure
    GC38355DM3-SMe
    CAS: 796073-70-6
    Purity: >98%

    DM3-SMe는 메이탄신 유도체이자 튜불린 억제제이며 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 부분으로 이황화 결합 또는 안정한 티오에테르 결합을 통해 항체에 연결될 수 있습니다. DM3-SMe는 0.0011nM의 IC50으로 시험관 내에서 높은 세포독성 활성을 나타냅니다.

  • GC38397 structure
    GC38397MMAF sodium
    CAS: 1799706-65-2
    Purity: >98%

    MMAF 나트륨(모노메틸아우리스타틴 F 나트륨)은 강력한 튜불린 중합 억제제이며 항종양제로 사용됩니다. MMAF 나트륨(모노메틸아우리스타틴 F 나트륨)은 보르세투주맙 마포도틴 및 SGN-CD19A와 같은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 성분으로 널리 사용됩니다.

  • GC38468 structure
    GC38468DM4-SMe
    CAS: 796073-68-2
    Purity: >98.00%

    DM4-SMe는 항체-메이탄신 접합체(AMC) 및 튜불린 억제제의 대사 산물이며, 이황화 결합 또는 안정한 티오에테르 결합을 통해 항체에 연결할 수 있는 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 부분이기도 합니다. DM4-SMe는 0.026nM의 IC50으로 KB 세포를 억제합니다.

  • GC38538 structure
    GC38538DC0-NH2
    CAS: 615538-51-7
    Purity: >98%

    DC0-NH2는 ADC용 이펙터 모이어티이며 더 나은 안정성을 가진 DC1의 단순화된 아날로그입니다. DC0-NH2는 일반적으로 사용되는 항암제(예: 독소루비신)보다 약 1000배 더 세포독성이 있습니다. DC0-NH2는 DNA의 작은 홈에 결합할 수 있으며, 그 다음 프로파벤진돌(CBI) 성분에 의해 아데닌 잔기가 알킬화됩니다.

  • GC38631 structure
    GC38631Cyclooctyne-O-PFP ester
    CAS: 886209-60-5
    Purity: >98%

    Cyclooctyne-O-PFP 에스테르는 항체-약물 접합체(ADC) 합성에 사용되는 절단 가능한 ADC 링커입니다.

  • GC38774 structure
    GC38774DRF-1042
    CAS: 200619-13-2
    Purity: >98.00%

    DRF-1042는 Camptothecin의 경구 활성 유도체입니다. DRF-1042는 DNA 토포이소머라제 I을 억제하는 작용을 합니다. DRF-1042는 다제내성(MDR) 표현형을 포함한 인간 암 세포주 패널에 대해 우수한 항암 활성을 나타냅니다.

  • GC43882 structure
    GC43882Hygrolidin
    CAS: 83329-73-1
    Purity: >95.00%

    Hygrolidin은 Streptomyces hygroscopicus D-1166이 생산하는 16원 마크로라이드 항생제입니다.

  • GC44809 structure
    GC44809Rebeccamycin
    CAS: 93908-02-2
    Purity: >99.00%

    항종양 항생제인 레베카마이신은 DNA 토포이소머라제 I을 억제합니다. 레베카마이신은 토포이소머라제 I을 중독시켜 일차적인 항종양 효과를 발휘하는 것으로 보이며 단백질 키나제 C 및 토포이소머라제 II에는 무시할 만한 영향을 미칩니다.

  • GC47620 structure
    GC47620Mensacarcin
    CAS: 808750-39-2
    Purity: >98.00%

    고도로 복잡한 폴리케타이드인 멘사카르신은 암세포주에서 보편적으로 세포 성장을 강력하게 억제하고 흑색종 세포에서 세포자멸사를 강력하게 유도합니다. 멘사카르신은 미토콘드리아를 표적으로 하고, 미토콘드리아의 에너지 대사에 영향을 미치고, 카스파제 의존적 세포자멸사 경로를 활성화합니다. 항생제인 멘사카르신은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 성분으로 사용될 수 있습니다.

  • GC60143 structure
    GC60143DM3
    CAS: 796073-54-6
    Purity: >98%

    DM3(Maytansinoid DM3)는 이황화물 또는 티올 그룹과 튜불린 억제제를 포함하는 메이탄신 유사체이며 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 부분입니다.

  • GC60421 structure
    GC60421(S)-Seco-Duocarmycin SA
    CAS: 152785-82-5
    Purity: >99.00%

    (S)-Seco-Duocarmycin SA는 DNA 알킬화제로서 암세포에 세포독성이 있으며 항체-약물 접합체에 대한 ADC 세포독소로 작용합니다.

  • GC61047 structure
    GC61047Methotrexate disodium
    CAS: 7413-34-5
    Purity: >98.00%

    Methotrexate(Amethopterin) disodium은 항대사제 및 항엽산제로서 효소 dihydrofolate reductase를 억제하여 folic acid가 tetrahydrofolate로 전환되는 것을 방지하고 DNA 합성을 억제합니다.

  • GC61213 structure
    GC61213PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3
    Purity: >99.50%

    PROTAC BRD4 분해기-5-CO-PEG3-N3(화합물 2)는 PAC용 PROTAC-링커 접합체이며, BRD4 분해기 GNE-987 및 PEG 기반 링커를 포함합니다.

  • GC61314 structure
    GC61314Taltobulin hydrochloride
    Purity: >99.00%

    Taltobulin hydrochloride(HTI-286 hydrochloride)는 tripeptide hemiasterlin의 합성 유사체로서 시험관 내 및 생체 내에서 P-당단백질 매개 내성을 우회하는 강력한 항미세소관제입니다. Taltobulin hydrochloride는 정제된 튜불린의 중합을 억제하고 세포의 미세소관 조직을 파괴하며 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.

  • GC61563 structure
    GC61563Aminohexylgeldanamycin
    CAS: 485395-71-9
    Purity: >98%

    Geldanamycin 유도체인 Aminohexylgeldanamycin(AHGDM)은 강력한 HSP90 억제제입니다. Aminohexylgeldanamycin은 항혈관형성 및 항종양 활성을 나타냅니다.

  • GC62212 structure
    GC62212Dxd-D5
    Purity: >98.50%

    Dxd-d5(ADC용 Exatecan-d5 파생물)는 Dxd로 표시된 중수소입니다. Dxd는 HER2 표적 ADC(DS-8201a)의 접합 약물로 사용되는 IC50이 0.31μM인 강력한 DNA 토포이소머라제 I 억제제입니다.

  • GC62288 structure
    GC62288Thailanstatin A
    CAS: 1426953-21-0
    Purity: >99.00%

    Thailanstatin A는 진핵생물 RNA 스플라이싱의 매우 강력한 억제제입니다(IC50=650nM). Thailanstatin A는 spliceosome의 U2 snRNA subcomplex의 SF3b subunit에 비공유 결합을 통해 효과를 발휘하고 여러 암 세포주에 대해 낮은 nM에서 sub-nM IC50을 나타냅니다. ADC의 페이로드인 Thailanstatin A는 \Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding "linker-less" ADC.en_ko_2021q1.md

  • GC62691 structure
    GC62691SG3199
    CAS: 1595275-71-0
    Purity: >98.00%

    SG3199는 세포독성 DNA 소형 홈굴착간 교차결합 피로로벤조디아제핀 (PBD) 이중체입니다. SG3199는 ADC 페이로드 Tesirine (SG3249)의 해방된 전쟁 머리 부분입니다.

  • GC63184 structure
    GC63184Seco-DUBA
    CAS: 1227961-59-2
    Purity: >99.50%

    Seco-DUBA는 링커를 통해 항체에 결합하는 데 각각 사용할 수 있는 2개의 하이드록실 그룹을 포함하는 듀오카르마이신(DUBA) 전구약물입니다.

  • GC63189 structure
    GC63189SGD-1882
    CAS: 1222490-34-7
    Purity: >98.00%

    SGD-1882는 ADC의 페이로드 역할을 하는 세포 독성, DNA 작은 홈 가교제 피롤로벤조디아제핀(PBD) 이량체입니다.

  • GC63775 structure
    GC63775MMAD-d8
    Purity: >99.00%

    D8-MMAD는 MMAD의 중수소화된 형태로 미세소관 파괴제입니다.

  • GC66071 structure
    GC66071PNU-159682 carboxylic acid
    CAS: 1204819-92-0
    Purity: >98%

    PNU-159682 카르복실산(화합물 53)은 강력한 ADC 세포독소이며 C형 렉틴/C형 렉틴 유사 도메인(CTL/CTLD) 수퍼패밀리의 구성원을 암호화합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PNU-159682 카르복실산은 단백질 접힘과 세포 부착, 세포 간 신호 전달, 당단백질 전환, 염증 및 면역 반응과 같은 다양한 기능을 가지고 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC69029 structure
    GC69029Duostatin 5
    CAS: 2124210-34-8
    Purity: >99.00%

    Duostatin 5는 해토독소를 기반으로 설계된 세포 독소(cytotoxin)로, ADC에서 효과적인 세포 독소로 사용됩니다. 합성 단계가 적고 작업이 간단하며 품질 관리가 용이하며 화학 합성 과정이 더 안정적인 장점을 가지고 있습니다.