ADC Cytotoxin
ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.
The toxins targeting tubulin filaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.
Targets for ADC Cytotoxin
Products for ADC Cytotoxin
- Cat.No. 상품명 정보
- GC34955 (+)-CBI-CDPI1 (+)-CBI-CDPI1은 CC-1065의 향상된 기능 아날로그입니다. (+)-CBI-CDPI1은 DNA 알킬화제입니다. (+)-CBI-CDPI1은 항체 약물 접합체(ADC) 독소입니다.
- GC34956 (+)-CBI-CDPI2 (+)-CBI-CDPI2는 CC-1065의 향상된 기능 아날로그입니다. (+)-CBI-CDPI1은 DNA 알킬화제입니다. (+)-CBI-CDPI2는 항체 약물 접합체(ADC) 독소입니다.
- GC60421 (S)-Seco-Duocarmycin SA (S)-Seco-Duocarmycin SA는 DNA 알킬화제로서 암세포에 세포독성이 있으며 항체-약물 접합체에 대한 ADC 세포독소로 작용합니다.
- GC35044 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel은 개선된 약리학적 특징을 가진 Paclitaxel(미세관 안정화제, tubulin 중합 강화) 유도체입니다.
- GC14858 Aldoxorubicin 알독소루비신(INNO-206)은 산성 조건에서 알부민에서 방출되는 독소루비신(DNA 토포이소머라제 II 억제제)의 알부민 결합 전구약물입니다. 알독소루비신(INNO-206)은 다양한 암세포주와 쥐 종양 모델에서 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC61563 Aminohexylgeldanamycin Geldanamycin 유도체인 Aminohexylgeldanamycin(AHGDM)은 강력한 HSP90 억제제입니다. Aminohexylgeldanamycin은 항혈관형성 및 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC11947 Ansamitocin P-3 A microtubule depolymerizing agent
- GC35429 Auristatin E Auristatin E는 강력하고 선택적인 항종양 활성을 가진 세포독성 튜불린 조절제입니다. 항체-약물 접합체에서 MMAE 유사체 및 세포독소. Auristatin E는 tubulin의 중합을 차단하여 세포 분열을 억제합니다.
- GC35430 Auristatin F Auristatin F는 강력한 세포독소입니다. 강력한 미세소관 억제제 및 혈관 손상제(VDA)인 Auristatin F는 항체-약물 접합체(ADC)에 사용할 수 있습니다.
- GC35574 C-11 C-11은 튜불린 억제제이며 ADC 세포독소로 작용하여 암종 세포주에 대한 세포독성을 나타냅니다.
- GC19086 Calicheamicin 항종양 항생제인 칼리케아미신은 이중 가닥 DNA 파손을 일으키는 세포독성제입니다.
- GC38016 Cyclooctyne-O-NHS ester Cyclooctyne-O-NHS 에스테르는 항체-약물 접합체(ADC) 합성에 사용되는 절단 가능한 ADC 링커입니다.
- GC38631 Cyclooctyne-O-PFP ester Cyclooctyne-O-PFP 에스테르는 항체-약물 접합체(ADC) 합성에 사용되는 절단 가능한 ADC 링커입니다.
- GC35797 D8-MMAD
- GC35798 D8-MMAF D8-MMAF 염산염은 MMAF 염산염의 중수소화 형태입니다. 강력한 튜불린 중합 억제제인 MMAF 염산염은 항체-약물 접합체(ADC)의 항종양제 및 세포독성 성분으로 사용됩니다.
- GC35799 D8-MMAF hydrochloride
- GC11175 Daun02
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GC12828
Daunorubicin
DNA 토포이소메라제 II 억제제
- GC10354 Daunorubicin HCl Daunorubicin(Daunomycin) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 토포이소머라제 II 억제제입니다.
- GC38538 DC0-NH2 DC0-NH2는 ADC용 이펙터 모이어티이며 더 나은 안정성을 가진 DC1의 단순화된 아날로그입니다. DC0-NH2는 일반적으로 사용되는 항암제(예: 독소루비신)보다 약 1000배 더 세포독성이 있습니다. DC0-NH2는 DNA의 작은 홈에 결합할 수 있으며, 그 다음 프로파벤진돌(CBI) 성분에 의해 아데닌 잔기가 알킬화됩니다.
- GC34185 DC1 마이너 그루브 결합 DNA 알킬화기 CC-1065의 유사체인 DC1은 ADC 세포독소입니다. DC1은 암의 표적 치료를 위한 항체-약물 접합체의 합성에 사용될 수 있습니다.
- GC34190 DC1-SMe DC1 유도체인 DC1Sme는 Ramos, Namalwa, HL60/s 및 COLO 205 암세포에 대해 각각 22pM, 10pM, 32pM 및 250pM의 IC50 값을 나타냅니다. 마이너 그루브 결합 DNA 알킬화기 CC-1065의 유사체인 DC1은 ADC 세포독소입니다. DC1은 암의 표적 치료를 위한 항체-약물 접합체의 합성에 사용될 수 있습니다.
- GC35817 DC41 DC41은 DC1 파생 상품입니다. CC-1065의 단순화된 유사체인 DC1은 암의 표적 치료를 위한 세포독성 DNA 알킬화기의 항체 접합체입니다.
- GC35818 DC41-SMe DC1 유도체인 DC41-SMe는 IC50이 18-25pM 범위인 Ramos, Namalwa 및 HL60/s 세포에서 세포독성을 나타냅니다. CC-1065의 단순화된 유사체인 DC1은 암의 표적 치료를 위한 세포독성 DNA 알킬화기의 항체 접합체입니다.
- GC60143 DM3 DM3(Maytansinoid DM3)는 이황화물 또는 티올 그룹과 튜불린 억제제를 포함하는 메이탄신 유사체이며 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 부분입니다.
- GC38355 DM3-SMe DM3-SMe는 메이탄신 유도체이자 튜불린 억제제이며 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 부분으로 이황화 결합 또는 안정한 티오에테르 결합을 통해 항체에 연결될 수 있습니다. DM3-SMe는 0.0011nM의 IC50으로 시험관 내에서 높은 세포독성 활성을 나타냅니다.
- GC38468 DM4-SMe DM4-SMe는 항체-메이탄신 접합체(AMC) 및 튜불린 억제제의 대사 산물이며, 이황화 결합 또는 안정한 티오에테르 결합을 통해 항체에 연결할 수 있는 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 부분이기도 합니다. DM4-SMe는 0.026nM의 IC50으로 KB 세포를 억제합니다.
- GC16273 Dolastatin 10 돌라스타틴 10(DLS 10)은 튜불린 중합을 억제하는 강력한 항유사분열 펩티드입니다.
- GA21397 Dolastatin 15 Dolabella auricularia에서 파생된 뎁시펩티드인 Dolastatin 15(DLS 15)는 구조적으로 항튜불린제 Dolastatin 10과 관련된 강력한 항유사분열제입니다. Dolastatin 15는 다발성 골수종 세포에서 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. Dolastatin 15는 ADC 세포독소로 사용할 수 있습니다.
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
도시루비신 (하이드록시다우노루비신) 염산염은 세포독성 안트라사이클린 항생제로, 항암 화학요법 약물입니다.
- GC38774 DRF-1042 DRF-1042는 Camptothecin의 경구 활성 유도체입니다. DRF-1042는 DNA 토포이소머라제 I을 억제하는 작용을 합니다. DRF-1042는 다제내성(MDR) 표현형을 포함한 인간 암 세포주 패널에 대해 우수한 항암 활성을 나타냅니다.
- GC35908 Duocarmycin A 잘 알려진 항종양 항생제 중 하나인 듀오카르마이신 A는 DNA 알킬화제로서 DNA의 AT-rich 서열의 3' 말단에 있는 아데닌 N3를 효율적으로 알킬화시킨다. 듀오카르마이신 A는 화학요법제로서 염색질 응축, DNA 히스토그램 패턴의 하위 G1 축적, 프로카스파제-3 및 9 수준 감소를 포함하여 일반적으로 세포자멸사 변화를 일으키는 HLC-2 세포를 초래합니다.
- GC38080 Duocarmycin Analog Duocarmycin Analog는 Duocarmycin의 유사체이며 DNA 알킬화기 및 ADC 세포독소로 사용됩니다.
- GC35909 Duocarmycin GA Duocarmycin GA는 항체 약물 접합체(ADC) 독소입니다. Duocarmycin은 작은 홈에 결합하는 DNA 알킬화제입니다. Duocarmycin GA는 다제내성 세포주에 사용할 수 있습니다.
- GC35910 Duocarmycin MA 듀오카르마이신 MA는 항체 약물 접합체(ADC) 독소입니다. Duocarmycin은 작은 홈에 결합하는 DNA 알킬화제입니다. Duocarmycin MA는 다제 내성 세포주에 사용할 수 있습니다.
- GC35911 Duocarmycin MB Duocarmycin MB는 항체 약물 접합체(ADC) 독소입니다. Duocarmycin은 작은 홈에 결합하는 DNA 알킬화제입니다. Duocarmycin MB는 다제내성 세포주에 사용할 수 있습니다.
- GC35912 Duocarmycin SA Duocarmycin SA는 IC50이 10pM인 강력한 항종양 항생제입니다. Duocarmycin SA는 이중 가닥 DNA의 서열 선택적인 알킬화를 유도할 수 있는 매우 강력한 세포독성제입니다. Duocarmycin SA는 시험관 내에서 양성자 방사선으로 처리된 다형성 교모세포종(GBM) 세포에 대해 상승적인 세포독성을 보여줍니다.
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GC32187
Duocarmycin TM
Duocarmycin TM (CBI-TMI)은 강력한 항암 항생물질입니다. Duocarmycin TM은 이중 DNA의 서열 선택적 알킬화를 유도합니다.
- GC32926 Dxd (Exatecan derivative) Dxd(Exatecan 유도체)(ADC용 Exatecan 유도체)는 IC50이 0.31 μM인 강력한 DNA 토포이소머라제 I 억제제이며, HER2-표적화 ADC(DS-8201a)의 접합 약물로 사용됩니다.
- GC62212 Dxd-D5 Dxd-d5(ADC용 Exatecan-d5 파생물)는 Dxd로 표시된 중수소입니다. Dxd는 HER2 표적 ADC(DS-8201a)의 접합 약물로 사용되는 IC50이 0.31μM인 강력한 DNA 토포이소머라제 I 억제제입니다.
- GC43882 Hygrolidin Hygrolidin은 Streptomyces hygroscopicus D-1166이 생산하는 16원 마크로라이드 항생제입니다.
- GC32895 Maytansinol (Ansamitocin P-0) Maytansinol(Ansamitocin P-0)은 시험관 내에서 미세소관 조립을 억제하고 미세소관 분해를 유도합니다.
- GC47620 Mensacarcin 고도로 복잡한 폴리케타이드인 멘사카르신은 암세포주에서 보편적으로 세포 성장을 강력하게 억제하고 흑색종 세포에서 세포자멸사를 강력하게 유도합니다. 멘사카르신은 미토콘드리아를 표적으로 하고, 미토콘드리아의 에너지 대사에 영향을 미치고, 카스파제 의존적 세포자멸사 경로를 활성화합니다. 항생제인 멘사카르신은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 성분으로 사용될 수 있습니다.
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GC19244
Mertansine
Mertansine (DM1)은 마이크로튜뷰린 억제제로, 마이크로튜뷰링의 끝단에 결합하여 마이크로튜뷰링의 동적성을 억제합니다.
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GC10405
Methotrexate
폴레이트 억제제인 메토트렉세이트는 저농도로 매주 사용될 때 강력한 항염증 효과를 나타내며, 이는 염증된 부위에서 아데노신 분비가 증가함으로써 생기는 항염작용에 기인합니다.
- GC61047 Methotrexate disodium Methotrexate(Amethopterin) disodium은 항대사제 및 항엽산제로서 효소 dihydrofolate reductase를 억제하여 folic acid가 tetrahydrofolate로 전환되는 것을 방지하고 DNA 합성을 억제합니다.
- GC15798 MMAD
- GC63775 MMAD-d8 D8-MMAD는 MMAD의 중수소화된 형태로 미세소관 파괴제입니다.
- GC10034 MMAF MMAF(Monomethylauristatin F)는 강력한 튜불린 중합 억제제이며 항종양제로 사용됩니다. MMAF(Monomethylauristatin F)는 vorsetuzumab mafodotin 및 SGN-CD19A와 같은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 성분으로 널리 사용됩니다.
- GC36633 MMAF Hydrochloride MMAF(Monomethylauristatin F) 염산염은 강력한 튜불린 중합 억제제이며 항종양제로 사용됩니다. MMAF 염산염은 Vorsetuzumab mafodotin 및 SGN-CD19A와 같은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포 독성 성분으로 널리 사용됩니다.
- GC38397 MMAF sodium MMAF 나트륨(모노메틸아우리스타틴 F 나트륨)은 강력한 튜불린 중합 억제제이며 항종양제로 사용됩니다. MMAF 나트륨(모노메틸아우리스타틴 F 나트륨)은 보르세투주맙 마포도틴 및 SGN-CD19A와 같은 항체-약물 접합체(ADC)의 세포독성 성분으로 널리 사용됩니다.
- GC36634 MMAF-OMe 항튜불린제인 MMAF-Ome도 ADC 세포독소이다. MMAF-Ome은 MDAMB435/5T4, MDAMB361DYT2, MDAMB468 및 Raji(5T4-) 세포주에 대해 각각 0.056nM, 0.166nM, 0.183nM 및 0.449nM의 IC50으로 여러 종양 세포주를 억제합니다.
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GC17276
Monomethyl auristatin E
강력한 항유전체 화합물
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GC12511
Paclitaxel (Taxol)
A potent mitotic inhibitor
- GC33136 PF-06380101 아우리스타틴 미세소관 억제제인 PF-06380101(Aur0101)은 세포독성 돌라스타틴 10 유사체이다. PF-06380101(Aur0101)은 ADC 제조에 사용되는 다른 합성 아우리스타틴 유사체와 비교할 때 종양 세포 증식 분석 및 차별적인 ADME 특성에서 탁월한 효능을 보여줍니다.
- GC36941 PNU-159682 안트라사이클린 네모루비신의 대사산물인 PNU-159682는 세포독성이 우수한 매우 강력한 DNA 토포이소머라제 II 억제제이다. PNU-159682는 ADC 합성에 대해 독소루비신보다 더 강력하고 내성이 있는 ADC 세포독으로 작용합니다. PNU-159682는 약물 내성을 극복하기 위해 EDV-나노셀 기술에 사용될 수 있다.
- GC66071 PNU-159682 carboxylic acid PNU-159682 카르복실산(화합물 53)은 강력한 ADC 세포독소이며 C형 렉틴/C형 렉틴 유사 도메인(CTL/CTLD) 수퍼패밀리의 구성원을 암호화합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PNU-159682 카르복실산은 단백질 접힘과 세포 부착, 세포 간 신호 전달, 당단백질 전환, 염증 및 면역 반응과 같은 다양한 기능을 가지고 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC61213 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 PROTAC BRD4 분해기-5-CO-PEG3-N3(화합물 2)는 PAC용 PROTAC-링커 접합체이며, BRD4 분해기 GNE-987 및 PEG 기반 링커를 포함합니다.
- GC44809 Rebeccamycin 항종양 항생제인 레베카마이신은 DNA 토포이소머라제 I을 억제합니다. 레베카마이신은 토포이소머라제 I을 중독시켜 일차적인 항종양 효과를 발휘하는 것으로 보이며 단백질 키나제 C 및 토포이소머라제 II에는 무시할 만한 영향을 미칩니다.
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GC69863
SC209
SC209는 ADC 세포 독소로, WO2021247798 특허에서 유래되었으며, EGFR 항체-활성 분자 결합 ADC의 합성에 사용됩니다. SC209은 STRO-002의 대사 생성물입니다.
- GC63184 Seco-DUBA Seco-DUBA는 링커를 통해 항체에 결합하는 데 각각 사용할 수 있는 2개의 하이드록실 그룹을 포함하는 듀오카르마이신(DUBA) 전구약물입니다.
- GC38349 Seco-Duocarmycin SA Seco-Duocarmycin SA는 DNA 알킬화기이며 ADC 세포독소로 사용됩니다.
- GC38354 Seco-Duocarmycin TM Seco-Duocarmycin TM은 DNA 합성을 억제하는 Duocarmycins 계열에 속하는 DNA 알킬화제입니다. Seco-Duocarmycin TM은 항체-약물 접합체(ADC)에서 세포독성 성분으로 사용되는 세포독성제입니다.
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GC62691
SG3199
SG3199는 세포독성 DNA 소형 홈굴착간 교차결합 피로로벤조디아제핀 (PBD) 이중체입니다. SG3199는 ADC 페이로드 Tesirine (SG3249)의 해방된 전쟁 머리 부분입니다.
- GC63189 SGD-1882 SGD-1882는 ADC의 페이로드 역할을 하는 세포 독성, DNA 작은 홈 가교제 피롤로벤조디아제핀(PBD) 이량체입니다.
- GC34086 SJG-136 (NSC-694501) SJG-136(NSC-694501)은 pBR322 DNA의 경우 XL50이 45nM인 DNA 가교제입니다. SJG-136(NSC-694501)은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GN10449 SN-38 (NK012)
- GC32753 Taltobulin (HTI-286) 트리펩티드 헤미아스테린의 합성 유사체인 탈토불린(HTI-286)(HTI-286)은 시험관 내 및 생체 내에서 P-당단백질 매개 내성을 우회하는 강력한 항미세소관 제제입니다. 탈토불린(HTI-286)은 정제된 튜불린의 중합을 억제하고 세포의 미세소관 조직을 파괴하며 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
- GC61314 Taltobulin hydrochloride Taltobulin hydrochloride(HTI-286 hydrochloride)는 tripeptide hemiasterlin의 합성 유사체로서 시험관 내 및 생체 내에서 P-당단백질 매개 내성을 우회하는 강력한 항미세소관제입니다. Taltobulin hydrochloride는 정제된 튜불린의 중합을 억제하고 세포의 미세소관 조직을 파괴하며 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
- GC34303 Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride)
- GC34135 Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) Taltobulin trifluoroacetate(HTI-286 trifluoroacetate)(HTI-286 trifluoroacetate)는 tripeptide hemiasterlin의 합성 유사체로서 시험관 내 및 생체 내에서 P-당단백질 매개 내성을 우회하는 강력한 항미세소관제입니다. Taltobulin trifluoroacetate(HTI-286 trifluoroacetate)는 정제된 튜불린의 중합을 억제하고 세포의 미세소관 조직을 파괴하며 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
- GC62288 Thailanstatin A Thailanstatin A는 진핵생물 RNA 스플라이싱의 매우 강력한 억제제입니다(IC50=650nM). Thailanstatin A는 spliceosome의 U2 snRNA subcomplex의 SF3b subunit에 비공유 결합을 통해 효과를 발휘하고 여러 암 세포주에 대해 낮은 nM에서 sub-nM IC50을 나타냅니다. ADC의 페이로드인 Thailanstatin A는 \Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding "linker-less" ADC.en_ko_2021q1.md
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GC70043
Tomaymycin DM
Tomaymycin DM은 DNA 알킬화제 중 하나로, Tomaymycin의 유도체이며 PBD의 단량체입니다. 종양을 표적으로 하는 항체 결합 활성 분자 ADCs의 유효한 하중으로 작용할 수 있습니다.
- GC33155 Tubulysin A (TubA) Tubulysin A(TubA)(TubA)는 많은 시험관내 분석에서 항혈관신생제로 기능할 수 있는 점액박테리아 제품입니다. 항미세소관, 항유사분열, 세포자살 유도제, 항암, 항혈관신생 및 항증식.