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JAK

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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products Related to JAK(190)

  • GC25992 structure
    GC25992TG-89
    CAS: 936091-56-4
    Purity: >98.00%

    TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.

  • GC30601 structure
    GC30601Propanamide
    CAS: 916742-11-5
    Purity: >98.00%

    프로판아미드는 특허 WO2012122452A1, 화합물 II에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK 억제제로 피부 질환(예: 피부 루푸스) 치료에 대한 가능성이 있습니다.

  • GC31659 structure
    GC31659Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
    CAS: 1609392-27-9
    Purity: >99.50%

    Tyk2-IN-4(BMS-986165)(BMS-986165)는 자가면역 질환 치료를 위한 경구 생체이용성 알로스테릭 TYK2 억제제로, TYK2 pseudokinase(JH2) 도메인(IC50=1.0 nM)에 선택적으로 결합하여 차단합니다. 조절 JH2 도메인을 안정화함으로써 수용체 매개 Tyk2 활성화.

  • GC31660 structure
    GC31660Delgocitinib (JTE-052)
    CAS: 1263774-59-9
    Purity: >99.50%

    델고시티닙(JTE-052)(JTE-052)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 2.8, 2.6, 13 및 58nM인 특정 JAK 억제제입니다.

  • GC31668 structure
    GC31668TYK2-IN-2
    CAS: 2098466-94-3
    Purity: >99.50%

    TyK2-IN-2(화합물 18)는 TYK2 JH2, IL-23 및 IFNα에 대해 각각 7nM, 0.1μM 및 0.05μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 TYK2 억제제입니다.

  • GC31677 structure
    GC31677Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)
    CAS: 1640292-55-2
    Purity: >99.50%

    오클라시티닙 말레에이트(PF-03394197 말레에이트)(PF-03394197 말에이트)는 새로운 JAK 억제제입니다.

  • GC31866 structure
    GC31866JAK inhibitor 1
    CAS: 2096999-92-5
    Purity: >98.00%

    JAK 억제제 1은 특허 US20170121327A1, 화합물 실시예 283에서 추출한 JAK의 억제제이다.

  • GC31902 structure
    GC31902JAK3-IN-6
    CAS: 1443235-95-7
    Purity: >98.00%

    JAK3-IN-6은 IC50이 0.15nM인 강력한 선택적 비가역적 JAK3(Janus Associated Kinase 3) 억제제입니다.

  • GC31999 structure
    GC31999JAK-IN-1
    CAS: 1334673-53-8
    Purity: >98.00%

    JAK-IN-1은 IC50이 각각 0.26, 0.8 및 3.2nM인 JAK1/2/3 억제제입니다.

  • GC32023 structure
    GC32023Abrocitinib (PF-04965842)
    CAS: 1622902-68-4
    Purity: >98.00%

    Abrocitinib (PF-04965842)은 JAK1과 JAK2에 대해 각각 29nM과 803nM의 IC50 값을 가진 경구 활성 및 선택적 Janus kinase(JAK) 억제제이다.

  • GC32028 structure
    GC32028BMS-066
    CAS: 914946-88-6
    Purity: >98.00%

    BMS-066은 IC50이 각각 9nM 및 72nM인 IKKβ/Tyk2 슈도키나제 억제제입니다.

  • GC32052 structure
    GC32052Tyk2-IN-3
    CAS: 1779493-12-7
    Purity: >98.00%

    Tyk2-IN-3은 IC50이 485nM인 Tyk2 슈도키나제 억제제입니다.

  • GC32809 structure
    GC32809Ilginatinib (NS-018)
    CAS: 1239358-86-1
    Purity: >99.00%

    일기나티닙(NS-018)(NS-018)은 JAK1(IC50, 33nM)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배 선택도의 IC50을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM).

  • GC33018 structure
    GC33018Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
    CAS: 1354799-87-3
    Purity: >98.00%

    Ilginatinib 말레에이트(NS-018(말에이트))(NS-018 말레에이트)는 JAK1(IC50)보다 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. , 33nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM).

  • GC33036 structure
    GC33036JAK1-IN-3
    CAS: 2091134-68-6
    Purity: >98.00%

    JAK1-IN-3은 높은 선택성과 경구 활성을 가진 야누스 산화효소1 (JAK1) 억제제로 IC50 값이 73nM이다.

  • GC33037 structure
    GC33037Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
    CAS: 1239358-85-0
    Purity: >98.00%

    Ilginatinib 염산염(NS-018 염산염)(NS-018 염산염)은 JAK1(IC50, 33)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM).

  • GC33041 structure
    GC33041Gusacitinib (ASN-002)
    CAS: 1425381-60-7
    Purity: >99.00%

    구사시티닙(ASN-002)(ASN-002)은 5-46 nM의 IC50 값을 갖는 비장 티로신 키나제(SYK) 및 야누스 키나제(JAK)의 경구 활성 및 강력한 이중 억제제입니다. 구사시티닙(ASN-002)은 고형 및 혈액 종양 유형 모두에서 항암 활성을 가지고 있습니다.

  • GC33046 structure
    GC33046JAK3-IN-1
    CAS: 1805787-93-2
    Purity: >99.50%

    JAK3-IN-1은 IC50이 4.8nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 JAK3 억제제입니다. JAK3-IN-1은 JAK1(896 nM의 IC50) 및 JAK2(1050 nM의 IC50)보다 JAK3에 대해 180배 이상 더 선택성을 나타냅니다.

  • GC33258 structure
    GC33258JAK1-IN-4
    CAS: 2091134-35-7
    Purity: >98.00%

    JAK1-IN-4는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대해 IC50이 각각 85nM, 12.8μM 및 >30μM인 강력하고 선택적인 JAK1 억제제입니다. JAK1-IN-4는 NCI-H 1975 세포(IC50, 227nM)에서 STAT3 인산화를 억제합니다.

  • GC33382 structure
    GC33382JAK3-IN-7
    CAS: 1263774-57-7
    Purity: >98.00%

    JAK3-IN-7은 특허 WO2011013785A1에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK3 억제제이며 IC50이 <0.01 μM입니다.

  • GC34742 structure
    GC34742Protosappanin A
    CAS: 102036-28-2
    Purity: >99.50%

    Caesalpinia sappan L에서 분리한 면역억제 성분이자 주요 비페닐 화합물인 Protosappanin A(PTA)는 JAK2 및 STAT3의 인산화를 하향 조절하여 JAK2/STAT3 의존성 염증 경로를 억제합니다.

  • GC34971 structure
    GC34971(3R,4S)-Tofacitinib
    CAS: 1092578-46-5
    Purity: >98.00%

    (3R,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다.

  • GC34972 structure
    GC34972(3S,4R)-Tofacitinib
    CAS: 1092578-48-7
    Purity: >98.00%

    (3S,4R)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다.

  • GC34973 structure
    GC34973(3S,4S)-Tofacitinib
    CAS: 1092578-47-6
    Purity: >99.00%

    (3S,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 S-거울상 이성질체입니다.