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JAK

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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products Related to JAK(190)

  • GC35554 structure
    GC35554Brevilin A
    CAS: 16503-32-5
    Purity: >98.00%

    Brevilin A는 경구 활성 STAT3/JAK 억제제입니다(STAT3 IC50=10.6 μM). Brevilin A는 암세포에 대한 항종양 활성, 항증식 활성을 나타내며, 세포자살 및 자가포식을 유도할 수 있습니다.

  • GC36351 structure
    GC36351Itacitinib adipate
    CAS: 1334302-63-4
    Purity: >99.00%

    이타시티닙 아디페이트는 골수섬유증에 대한 2상 시험에서 효능 및 안전성에 대해 테스트된 경구 생체이용 및 선택적 JAK1 억제제입니다.

  • GC36363 structure
    GC36363JAK1-IN-7
    CAS: 2241039-81-4
    Purity: >98.00%

    JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)은 특허 WO2018134213A1(실시예 63)에서 추출한 Janus-associated kinase 1(JAK1) 억제제로, 항염 효과가 있습니다.

  • GC36364 structure
    GC36364JAK2-IN-4
    CAS: 1438284-00-4
    Purity: >98.00%

    JAK2-IN-4(화합물 16h)는 JAK2 및 JAK3에 대해 IC50 값이 각각 0.7nM 및 23.2nM인 선택적 JAK2/JAK3 억제제입니다.

  • GC36365 structure
    GC36365JAK3 covalent inhibitor-1
    CAS: 2300106-50-5
    Purity: >98.00%

    JAK3 공유 억제제-1은 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 야누스 키나제 3(JAK3) 공유 억제제이며 다른 JAK에 비해 246배 선택성을 나타냅니다.

  • GC36366 structure
    GC36366JAK-IN-10
    CAS: 916741-98-5
    Purity: >98.00%

    JAK-IN-10은 JAK 억제제입니다.

  • GC36646 structure
    GC36646Momelotinib Mesylate
    CAS: 1056636-07-7
    Purity: >98.00%

    모멜로티닙 메실레이트(CYT387 메실레이트)는 IC50이 11nM/18nM이고 JAK3에 비해 약 10배의 선택성을 갖는 JAK1/JAK2의 ATP 경쟁적 억제제입니다.

  • GC36783 structure
    GC36783NVP-BSK805 dihydrochloride
    CAS: 1942919-79-0
    Purity: >98.00%

    NVP-BSK805 이염산염은 ATP-경쟁적 JAK2 억제제이며, JAK2 JH1(JAK 상동성 1), JAK1 JH1, JAK3 JH에 대해 IC50이 각각 0.48nM, 31.63nM, 18.68nM 및 10.76nM입니다.

  • GC36882 structure
    GC36882PF-06263276
    CAS: 1421502-62-6
    Purity: >99.00%

    PF-06263276(PF 6263276)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 2.2nM, 23.1nM, 59.9nM 및 29.7nM인 강력하고 선택적인 pan-JAK 억제제입니다.

  • GC37522 structure
    GC37522RGB-286638
    CAS: 784210-87-3
    Purity: >99.50%

    RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.

  • GC37523 structure
    GC37523RGB-286638 free base
    CAS: 784210-88-4
    Purity: >98.00%

    RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.

  • GC37575 structure
    GC37575Ruxolitinib sulfate
    CAS: 1092939-16-6
    Purity: >98.00%

    룩솔리티닙 설페이트(INCB018424 설페이트)는 3.3 nM/2.8 nM의 IC50으로 임상에 진입한 최초의 강력한 선택적 JAK1/2 억제제이며 JAK3에 비해 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 갖습니다.

  • GC37846 structure
    GC37846Tyk2-IN-7
    CAS: 1609391-90-3
    Purity: >99.50%

    Tyk2-IN-7(화합물 48)은 TYK2 JH2 억제제이며 IC50 및 Ki로 TYK2 JH2 도메인에 결합합니다.

  • GC37847 structure
    GC37847Tyk2-IN-8
    CAS: 2127109-84-4
    Purity: >98.00%

    Tyk2-IN-8(화합물 3)은 TYK2-JH2에 대한 IC50이 5.7nM인 선택적 Tyk-2 억제제입니다.

  • GC37971 structure
    GC37971ZM39923
    CAS: 273727-89-2
    Purity: >98.00%

    ZM39923은 pIC50이 7.1인 JAK3 억제제입니다. ZM39923은 또한 10nM의 IC50으로 조직 트랜스글루타미나제(TGM2)를 강력하게 억제합니다.

  • GC39081 structure
    GC39081Reticuline
    CAS: 485-19-8
    Purity: >98.00%

    레티큘린은 JAK2/STAT3 및 NF-κB 신호 전달 경로를 통해 항염 효과를 나타냅니다.

  • GC40761 structure
    GC40761VX-509
    CAS: 944842-54-0
    Purity: >98.00%

    VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.

  • GC40791 structure
    GC40791MS-1020
    CAS: 1255516-86-9
    Purity: >95.00%

    MS-1020은 강력하고 ATP 경쟁적인 JAK3 억제제입니다. MS-1020은 JAK3/STAT 신호전달을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. MS-1020은 세포 사멸을 촉진합니다. MS-1020은 티로신 인산화된 STAT3 수준의 발현을 감소시킵니다. MS-1020은 비정상적인 JAK3 신호 전달을 포함하는 암 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

  • GC41329 structure
    GC41329Pacritinib
    CAS: 937272-79-2
    Purity: >98.00%

    FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.

  • GC43406 structure
    GC43406Delphinidin (chloride)
    CAS: 528-53-0
    Purity: >98.00%

    Delphinidin (chloride)은 베리와 적포도 라인에서 분리되는 안토시아닌의 일반적으로 단량체 형태 중 하나이다.

  • GC46148 structure
    GC46148Filgotinib-d4
    CAS: 2041095-50-3
    Purity: >99.00%

    Filgotinib-d4(GLPG0634-d4)는 Filgotinib으로 표시된 중수소입니다. 필고티닙(GLPG0634)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 JAK1 억제제입니다.

  • GC46191 structure
    GC46191Oclacitinib-13C-d3
    CAS: 2750534-84-8
    Purity: >99.00%

    A neuropeptide with diverse biological activities

  • GC46503 structure
    GC465032-NP
    CAS: 65182-56-1
    Purity: >99.50%

    2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 STAT1 전사의 선택적 인핸서입니다. 2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 IFN-γ의 능력을 향상시킬 수 있습니다. 인간 유방암 및 섬유육종 세포의 증식을 억제합니다.

  • GC47450 structure
    GC47450IL-4 Inhibitor
    CAS: 1332184-63-0
    Purity: >98.00%

    IL-4 억제제(화합물 52)는 1.81 μ의 EC50을 갖는 IL-4 억제제입니다.