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홈 >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> JAK

JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for  JAK

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480는 ATP 경쟁 JAK1 및 JAK2억제제인 AZD-1480의 1R 키랄 이성질체입니다. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  3. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

     (2R,5S)-리틀레시티닙((2R,5S)-PF-06651600)은 특허 US20150158864A1, 실시예 68에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK3 억제제(IC50=144.8 nM)입니다. (2R,5S)-Ritlecitinib Chemical Structure
  4. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 S-거울상 이성질체입니다. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490((E/Z)-Tyrphostin AG490)은 (E)-AG490 및 (Z)-AG490 이성질체의 라세미 화합물입니다. (E)-AG490은 EGFR, Stat-3 및 JAK2/3을 억제하는 티로신 키나제 억제제입니다. (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  8. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-조티라시클립((E/Z)-TG02) 염산염은 강력한 CDK2, JAK2 및 FLT3 억제제입니다. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  9. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.

     1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  10. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대해 각각 4.8, 0.7, 0.7 및 0.4nM의 Kis를 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 TYK2 억제제입니다. 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Chemical Structure
  11. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

     2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 STAT1 전사의 선택적 인핸서입니다. 2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 IFN-γ의 능력을 향상시킬 수 있습니다. 인간 유방암 및 섬유육종 세포의 증식을 억제합니다. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  12. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     아브로시티닙(PF-04965842)(PF-04965842)은 강력한 경구 활성 및 선택적 JAK1 억제제이며 JAK1 및 JAK2에 대해 각각 IC50이 29 및 803nM입니다. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  13. GC50003 AG 490 EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor AG 490 Chemical Structure
  14. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283 Chemical Structure
  15. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor Atiprimod dihydrochloride Chemical Structure
  16. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I Chemical Structure
  17. GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor AZ 960 Chemical Structure
  18. GC12504 AZD1480 A potent JAK2 inhibitor AZD1480 Chemical Structure
  19. GC11572 Bardoxolone methyl

    Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155

     A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity Bardoxolone methyl Chemical Structure
  20. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

    INCB 028050, LY3009104

     A JAK1 and JAK2 inhibitor Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Chemical Structure
  21. GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor Baricitinib phosphate Chemical Structure
  22. GC91506 Bayer 18 Bayer 18 is a tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor (IC50 = 18.7 nM). Bayer 18 Chemical Structure
  23. GC32028 BMS-066 BMS-066은 IC50이 각각 9nM 및 72nM인 IKKβ/Tyk2 슈도키나제 억제제입니다. BMS-066 Chemical Structure
  24. GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor BMS-911543 Chemical Structure
  25. GC62491 BMS-986202 BMS-986202는 0.19nM의 IC50 및 0.02nM의 Ki로 Tyk2 JH2에 결합하는 강력하고 선택적이며 경구 활성인 Tyk2 억제제입니다. BMS-986202 Chemical Structure
  26. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  27. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A는 경구 활성 STAT3/JAK 억제제입니다(STAT3 IC50=10.6 μM). Brevilin A는 암세포에 대한 항종양 활성, 항증식 활성을 나타내며, 세포자살 및 자가포식을 유도할 수 있습니다. Brevilin A Chemical Structure
  28. GC68819 Butyzamide

    Butyzamide는 경구 효능을 가진 Mpl 활성제로, Mpl은 혈소판 생성 인자 (TPO) 수용체입니다. Butyzamide는 JAK2, STAT3, STAT5 및 MAPK의 인산화 수준을 증가시킵니다. Butyzamide는 마우스 이식 실험에서 인간 혈소판 수준을 증가시킵니다.

     Butyzamide Chemical Structure
  29. GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2 CEP-33779 Chemical Structure
  30. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 IC50이 0.5nM인 선택적 Tyk2 억제제입니다. 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 또한 JAK1, 2, 3 및 SYK에 대해 각각 IC50이 12, 6, 8 및 32인 이중 JAK 및 SYK 억제제입니다. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  31. GC11652 CHZ868 CHZ868은 EPOR JAK2 WT Ba/F3 세포에서 IC50이 0.17μM인 II형 JAK2 억제제입니다. CHZ868 Chemical Structure
  32. GC62908 Coumermycin A1 Coumermycin A1은 JAK2 신호 활성화제입니다. Coumermycin A1 Chemical Structure
  33. GN10442 Curculigoside Curculigoside Chemical Structure
  34. GC17050 CYT387

    Momelotinib

     A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 CYT387 Chemical Structure
  35. GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 CYT387 sulfate salt Chemical Structure
  36. GC10770 Decernotinib(VX-509)

    Decernotinib, VRT-831509

     Decernotinib(VX-509)는 강력한 경구 활성 JAK3 억제제로 JAK3, JAK1, JAK2 및 TYK2에 대해 각각 2.5, 11, 13 및 11nM의 Kis를 나타냅니다. Decernotinib(VX-509) Chemical Structure
  37. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) 델고시티닙(JTE-052)(JTE-052)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 2.8, 2.6, 13 및 58nM인 특정 JAK 억제제입니다. Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  38. GC43406 Delphinidin (chloride)

    Ephdine

     안토시아니딘인 델피니딘(염화물)은 딸기와 적포도주에서 분리됩니다. Delphinidin (chloride) Chemical Structure
  39. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib, 중수소 Ruxolitinib은 JAK1/JAK2의 활성을 조절한다. Deuruxolitinib Chemical Structure
  40. GC46148 Filgotinib-d4

    GLPG0634-d4

     Filgotinib-d4(GLPG0634-d4)는 Filgotinib으로 표시된 중수소입니다. 필고티닙(GLPG0634)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 JAK1 억제제입니다. Filgotinib-d4 Chemical Structure
  41. GC16875 FLLL32

    JAK2 Inhibitor X

     커큐미나의 합성 유사체인 FLLL32는 항종양 활성이 있는 JAK2/STAT3 이중 억제제입니다. FLLL32는 유방암 세포에서 IFNα 및 IL-6에 의한 STAT3 인산화 유도를 억제할 수 있습니다. FLLL32 Chemical Structure
  42. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  43. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib는 JAK kinases 1/3의 강력하고 선택적인 억제제이다. Fosifidancitinib Chemical Structure
  44. GC62246 G5-7 경구 활성 및 알로스테릭 JAK2 억제제인 G5-7은 JAK2에 결합하여 JAK2 매개 인산화 및 EGFR(Tyr1068) 및 STAT3의 활성화를 선택적으로 억제합니다. G5-7은 세포주기 정지, 세포자멸사를 유도하고 항혈관신생 효과를 갖는다. G5-7은 신경교종 연구의 가능성이 있습니다. G5-7 Chemical Structure
  45. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  46. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  47. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634(GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 경구 활성 JAK1 억제제입니다. GLPG0634 Chemical Structure
  48. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 유사체(화합물 176)는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50 값이 100nM 미만인 광범위한 JAK 억제제입니다. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  49. GC69190 GS-829845

    GS-829845는 Filgotinib의 주요 활성 대사 생성물입니다. GS-829845는 JAK1 억제제이지만, 그 효능은 모체보다 약 10 배 낮으며 반감기가 더 깁니다.

     GS-829845 Chemical Structure
  50. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     구사시티닙(ASN-002)(ASN-002)은 5-46 nM의 IC50 값을 갖는 비장 티로신 키나제(SYK) 및 야누스 키나제(JAK)의 경구 활성 및 강력한 이중 억제제입니다. 구사시티닙(ASN-002)은 고형 및 혈액 종양 유형 모두에서 항암 활성을 가지고 있습니다. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  51. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 (화합물 25ap) 는 강력한 HDAC/JAK/BRD4 삼중 억제제입니다. HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Chemical Structure
  52. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     이피단시티닙(ATI-50002)은 JAK 키나아제 1/3의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Ifidancitinib Chemical Structure
  53. GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4 억제제(화합물 52)는 1.81 μ의 EC50을 갖는 IL-4 억제제입니다. IL-4 Inhibitor Chemical Structure
  54. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     일기나티닙(NS-018)(NS-018)은 JAK1(IC50, 33nM)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배 선택도의 IC50을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  55. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib 염산염(NS-018 염산염)(NS-018 염산염)은 JAK1(IC50, 33)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  56. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib 말레에이트(NS-018(말에이트))(NS-018 말레에이트)는 JAK1(IC50)보다 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. , 33nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  57. GC63309 Ilunocitinib 일루노시티닙(화합물 27)은 JAK 억제제(특허 WO2009114512A1에서 추출)입니다. Ilunocitinib Chemical Structure
  58. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     이타시티닙(INCB039110)은 인간 JAK1에 대해 IC50이 2nM인 JAK1의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이타시티닙은 JAK2에 비해 JAK1에 대해 >20배 선택성을 나타내고 JAK3 및 TYK2에 대해 >100배 선택성을 나타냅니다. 이타시티닙은 골수섬유증 연구에 사용됩니다. Itacitinib Chemical Structure
  59. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     이타시티닙 아디페이트는 골수섬유증에 대한 2상 시험에서 효능 및 안전성에 대해 테스트된 경구 생체이용 및 선택적 JAK1 억제제입니다. Itacitinib adipate Chemical Structure
  60. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

     Itacnosertib(TP-0184)는 WO2014151871에 설명된 JAK2, ACVR1(ALK2) 및 ALK5에 대한 억제제입니다. Itacnosertib Chemical Structure
  61. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide) JAK2, ACVR1, ALK2 및 ALK5의 억제제입니다. Itacnosertib (hydrocholide) Chemical Structure
  62. GC62313 Izencitinib

    TD-1473; JNJ-8398

     Izencitinib(TD-1473)은 경구 활성, 비선택적 및 장 제한 JAK 억제제입니다. Izencitinib Chemical Structure
  63. GC70213 JAK 3i JAK 3i는 매우 선택적인 JAK3 억제제(IC50: 0.43nM)입니다. JAK 3i Chemical Structure
  64. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK 억제제 1은 특허 US20170121327A1, 화합물 실시예 283에서 추출한 JAK의 억제제이다. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  65. GC91148 JAK Inhibitor 31

    JAK2 억제제

     JAK Inhibitor 31 Chemical Structure
  66. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1은 IC50이 각각 0.26, 0.8 및 3.2nM인 JAK1/2/3 억제제입니다. JAK-IN-1 Chemical Structure
  67. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10은 JAK 억제제입니다. JAK-IN-10 Chemical Structure
  68. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14는 IC50이 5μM 미만인 강력하고 선택적인 JAK1 억제제입니다. JAK-IN-14 Chemical Structure
  69. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21 (실시예 4)는 JAK1, JAK2, J2V617F 및 TYK2에 대해 각각 1.73, 2.04, 109 및 62.9 nM의 IC50s를 갖는 선택적이고 강력한 JAK 억제제이다. JAK-IN-21 Chemical Structure
  70. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  71. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24 는 4μM 또는 1mM ATP의 존재하에 IC50이 각각 0.534와 24nM인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-24 Chemical Structure
  72. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25 (화합물 19)은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50가 각각 6 nM, 21 nM, 8 nM 및 1051 nM인 효과적인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-25는 인간 전혈 IL-12 (HEB IL-12)를 억제하는 능력이 있으며 IC50는 28 nM입니다. JAK-IN-25는 암 연구에 활용될 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

     JAK-IN-25 Chemical Structure
  73. GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26 (화합물 2) 는 경구 활성 JAK 억제제로서 약대동력학적 특성이 우수하다. JAK-IN-26 Chemical Structure
  74. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3(화합물 22)는 JAK3, JAK1, TYK2 및 JAK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM, 5nM, 34nM 및 70nM인 강력한 JAK 억제제입니다. JAK-IN-3 Chemical Structure
  75. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  76. GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 (화합물 11)은 JAK의 강력한 억제제이며, IC50s는 각각 0.02 nM (JAK1), 및 0.44 nM (JAK2)이다. JAK1-IN-11 Chemical Structure
  77. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 (화합물 36b)는 0.044 nM의 IC50을 갖는 JAK1의 구강 활성, 강력하며 고선택적 억제제이다. JAK1-IN-13 Chemical Structure
  78. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3(AZD4205)은 선택적 JAK1 억제제로 IC50이 73nM이고 JAK2를 약하게 억제하며(IC50>14.7 μM) JAK3에 대한 억제가 거의 없습니다(IC50>30 77787788; JAK1-IN-3 Chemical Structure
  79. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대해 IC50이 각각 85nM, 12.8μM 및 >30μM인 강력하고 선택적인 JAK1 억제제입니다. JAK1-IN-4는 NCI-H 1975 세포(IC50, 227nM)에서 STAT3 인산화를 억제합니다. JAK1-IN-4 Chemical Structure
  80. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)은 특허 WO2018134213A1(실시예 63)에서 추출한 Janus-associated kinase 1(JAK1) 억제제로, 항염 효과가 있습니다. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  81. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, 강력한 JAK1 억제제(IC50<500nM), 화합물 28, 특허 WO2016119700A1에서 추출. JAK1-IN-8 Chemical Structure
  82. GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

    Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-

     A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK JAK2 Inhibitor V, Z3 Chemical Structure
  83. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4(화합물 16h)는 JAK2 및 JAK3에 대해 IC50 값이 각각 0.7nM 및 23.2nM인 선택적 JAK2/JAK3 억제제입니다. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  84. GC65405 JAK2-IN-6 다중 치환 아미노티아졸 유도체인 JAK2-IN-6은 IC50이 22.86μg/mL인 강력하고 선택적인 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-6은 JAK1 및 JAK3에 대해 활성을 나타내지 않습니다. JAK2-IN-6은 암세포에 대한 항증식 효과가 있습니다. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  85. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7은 JAK2, SET-2 및 Ba/F3V617F 세포에 대해 IC50이 각각 3, 11.7 및 41nM인 선택적 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-7은 JAK1, JAK3, FLT3에 비해 14배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. JAK2-IN-7은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 종양 세포자멸사를 유도합니다. 항종양 활동. JAK2-IN-7 Chemical Structure
  86. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1는 경구용으로 효과적인 이중 JAK2/FLT3 억제제로, JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.7 nM, 4 nM, 26 nM 및 39 nM입니다. JAK2/FLT3-IN-1은 항암 활성을 가지고 있습니다.

     JAK2/FLT3-IN-1 Chemical Structure
  87. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1(TFA)은 JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대해 각각 IC50 값이 0.7nM, 4nM, 26nM 및 39nM인 강력한 경구 활성 이중 JAK2/FLT3 억제제입니다. JAK2/FLT3-IN-1(TFA)은 항암 활성이 있습니다. JAK2/FLT3-IN-1 TFA Chemical Structure
  88. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 공유 억제제-1은 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 야누스 키나제 3(JAK3) 공유 억제제이며 다른 JAK에 비해 246배 선택성을 나타냅니다. JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  89. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1은 IC50이 4.8nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 JAK3 억제제입니다. JAK3-IN-1은 JAK1(896 nM의 IC50) 및 JAK2(1050 nM의 IC50)보다 JAK3에 대해 180배 이상 더 선택성을 나타냅니다. JAK3-IN-1 Chemical Structure
  90. GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14 (화합물 1) 는 JAK3 억제제의 강력한 것으로 JAK3와 JAK2의 IC50 값은 각각 38 및 600 nM입니다. JAK3-IN-14 Chemical Structure
  91. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6은 IC50이 0.15nM인 강력한 선택적 비가역적 JAK3(Janus Associated Kinase 3) 억제제입니다. JAK3-IN-6 Chemical Structure
  92. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7은 특허 WO2011013785A1에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK3 억제제이며 IC50이 <0.01 μM입니다. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  93. GC14671 JANEX-1

    Janex 1

     A selective JAK3 inhibitor JANEX-1 Chemical Structure
  94. GC91059 LCC-12 (formate)

    구리(II) 켈레이터 및 메트포르민 유도체

     LCC-12 (formate) Chemical Structure
  95. GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib는 JAK 1/3을 표적으로 하는 Janus 효소 억제제입니다. Lepzacitinib Chemical Structure
  96. GC14857 LFM-A13 LFM-A13은 강력한 BTK, JAK2, PLK 억제제이며 2.5μM, 10μM 및 61μM의 IC50으로 재조합 BTK, Plx1 및 PLK3을 억제합니다. LFM-A13은 JAK1 및 JAK3, Src 계열 키나제 HCK, EGFR 및 IRK에 영향을 미치지 않습니다. LFM-A13 Chemical Structure
  97. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib은 염증성 장 질환 연구를 위한 장 제한 JAK 억제제입니다. Lorpucitinib Chemical Structure
  98. GC13848 LY2784544

    Gandotinib

     Potent inhibitor of JAK2 LY2784544 Chemical Structure
  99. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     모멜로티닙 메실레이트(CYT387 메실레이트)는 IC50이 11nM/18nM이고 JAK3에 비해 약 10배의 선택성을 갖는 JAK1/JAK2의 ATP 경쟁적 억제제입니다. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  100. GC40791 MS-1020 MS-1020은 강력하고 ATP 경쟁적인 JAK3 억제제입니다. MS-1020은 JAK3/STAT 신호전달을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. MS-1020은 세포 사멸을 촉진합니다. MS-1020은 티로신 인산화된 STAT3 수준의 발현을 감소시킵니다. MS-1020은 비정상적인 JAK3 신호 전달을 포함하는 암 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다. MS-1020 Chemical Structure
  101. GC66329 NDI-034858 NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 NDI-034858 Chemical Structure

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