JAK
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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products Related to JAK(190)
- GC64959JAK/HDAC-IN-1CAS: 2284621-75-4Purity: >98.00%
JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다.
- GC66329NDI-034858CAS: 2272904-53-5Purity: >98.00%
NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68819ButyzamideCAS: 1110767-45-7Purity: >98.00%
Butyzamide는 경구 효능을 가진 Mpl 활성제로, Mpl은 혈소판 생성 인자 (TPO) 수용체입니다. Butyzamide는 JAK2, STAT3, STAT5 및 MAPK의 인산화 수준을 증가시킵니다. Butyzamide는 마우스 이식 실험에서 인간 혈소판 수준을 증가시킵니다.
- GC69305JAK2/FLT3-IN-1CAS: 2387765-27-5Purity: >98.00%
JAK2/FLT3-IN-1는 경구용으로 효과적인 이중 JAK2/FLT3 억제제로, JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.7 nM, 4 nM, 26 nM 및 39 nM입니다. JAK2/FLT3-IN-1은 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC70211Ritlecitinib tosylateCAS: 2192215-81-7Purity: >99.00%
Ritlecitinib tosylate는 33.1 nM의 IC50을 갖는 구강 활성 및 선택적 JAK3억제제이다.
- GC71201PROTAC TYK2 degradation agent1CAS: 2921556-14-9Purity: >99.00%
PROTAC TYK2 degradation agent1는 강력하고 하위 유형 선택적인 TYK2분해기입니다.
- GC71475JAK1-IN-13CAS: 2778330-90-6Purity: >98.00%
JAK1-IN-13 (화합물 36b)는 0.044 nM의 IC50을 갖는 JAK1의 구강 활성, 강력하며 고선택적 억제제이다.
- GC71575DeuruxolitinibCAS: 1513883-39-0Purity: >99.00%
Deuruxolitinib, 중수소 Ruxolitinib은 JAK1/JAK2의 활성을 조절한다.
- GC72769(1R)-AZD-1480CAS: 935666-99-2Purity: >97.00%
(1R)-AZD-1480는 ATP 경쟁 JAK1 및 JAK2억제제인 AZD-1480의 1R 키랄 이성질체입니다.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC64701 | Povorcitinib | 1637677-22-5 | >98.00% | |
포보르시티닙은 JAK1의 강력하고 선택적 억제제입니다. | ||||
| GC64959 | JAK/HDAC-IN-1 | 2284621-75-4 | >98.00% | |
JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다. | ||||
| GC65387 | Tyk2-IN-5 | 1797432-62-2 | >98.00% | |
Tyk2-IN-5(화합물 6)는 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성이 있는 Tyk2 억제제이며 Tyk2 JH2의 경우 Ki가 0.086nM이고 IFNα의 경우 IC50이 25nM인 JH2 도메인을 표적으로 합니다. | ||||
| GC65405 | JAK2-IN-6 | 353512-04-6 | >98.00% | |
다중 치환 아미노티아졸 유도체인 JAK2-IN-6은 IC50이 22.86μg/mL인 강력하고 선택적인 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-6은 JAK1 및 JAK3에 대해 활성을 나타내지 않습니다. JAK2-IN-6은 암세포에 대한 항증식 효과가 있습니다. | ||||
| GC65453 | JAK-IN-3 | 1400876-94-9 | >98.00% | |
JAK-IN-3(화합물 22)는 JAK3, JAK1, TYK2 및 JAK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM, 5nM, 34nM 및 70nM인 강력한 JAK 억제제입니다. | ||||
| GC66329 | NDI-034858 | 2272904-53-5 | >98.00% | |
NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 | ||||
| GC67867 | VVD-118313 | 2875046-27-6 | >98.00% | |
| GC68000 | JAK-IN-23 | - | >98.00% | |
| GC68378 | GDC-4379 | 2252277-73-7 | >98.00% | |
| GC68819 | Butyzamide | 1110767-45-7 | >98.00% | |
Butyzamide는 경구 효능을 가진 Mpl 활성제로, Mpl은 혈소판 생성 인자 (TPO) 수용체입니다. Butyzamide는 JAK2, STAT3, STAT5 및 MAPK의 인산화 수준을 증가시킵니다. Butyzamide는 마우스 이식 실험에서 인간 혈소판 수준을 증가시킵니다. | ||||
| GC69190 | GS-829845 | 1257705-09-1 | >99.00% | |
GS-829845는 Filgotinib의 주요 활성 대사 생성물입니다. GS-829845는 JAK1 억제제이지만, 그 효능은 모체보다 약 10 배 낮으며 반감기가 더 깁니다. | ||||
| GC69305 | JAK2/FLT3-IN-1 | 2387765-27-5 | >98.00% | |
JAK2/FLT3-IN-1는 경구용으로 효과적인 이중 JAK2/FLT3 억제제로, JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.7 nM, 4 nM, 26 nM 및 39 nM입니다. JAK2/FLT3-IN-1은 항암 활성을 가지고 있습니다. | ||||
| GC69306 | JAK-IN-25 | 2127110-22-7 | >98.00% | |
JAK-IN-25 (화합물 19)은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50가 각각 6 nM, 21 nM, 8 nM 및 1051 nM인 효과적인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-25는 인간 전혈 IL-12 (HEB IL-12)를 억제하는 능력이 있으며 IC50는 28 nM입니다. JAK-IN-25는 암 연구에 활용될 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. | ||||
| GC69780 | Pumecitinib | 2401057-12-1 | >99.00% | |
Pumecitinib는 염증 억제 활성을 가진 JAK 억제제입니다. | ||||
| GC70211 | Ritlecitinib tosylate | 2192215-81-7 | >99.00% | |
Ritlecitinib tosylate는 33.1 nM의 IC50을 갖는 구강 활성 및 선택적 JAK3억제제이다. | ||||
| GC70213 | JAK 3i | 1918238-72-8 | - | |
JAK 3i는 매우 선택적인 JAK3 억제제(IC50: 0.43nM)입니다. | ||||
| GC70307 | Fosifidancitinib | 1237168-58-9 | - | |
Fosifidancitinib는 JAK kinases 1/3의 강력하고 선택적인 억제제이다. | ||||
| GC71049 | Nimucitinib | 2740557-24-6 | >99.00% | |
Nimucitinib은 Janus 효소(JAK) 억제제입니다. | ||||
| GC71201 | PROTAC TYK2 degradation agent1 | 2921556-14-9 | >99.00% | |
PROTAC TYK2 degradation agent1는 강력하고 하위 유형 선택적인 TYK2분해기입니다. | ||||
| GC71213 | JAK-IN-24 | 2042629-43-4 | >98.00% | |
JAK-IN-24 는 4μM 또는 1mM ATP의 존재하에 IC50이 각각 0.534와 24nM인 JAK 억제제입니다. | ||||
| GC71392 | Lepzacitinib | 2321488-47-3 | >99.00% | |
Lepzacitinib는 JAK 1/3을 표적으로 하는 Janus 효소 억제제입니다. | ||||
| GC71475 | JAK1-IN-13 | 2778330-90-6 | >98.00% | |
JAK1-IN-13 (화합물 36b)는 0.044 nM의 IC50을 갖는 JAK1의 구강 활성, 강력하며 고선택적 억제제이다. | ||||
| GC71575 | Deuruxolitinib | 1513883-39-0 | >99.00% | |
Deuruxolitinib, 중수소 Ruxolitinib은 JAK1/JAK2의 활성을 조절한다. | ||||
| GC72769 | (1R)-AZD-1480 | 935666-99-2 | >97.00% | |
(1R)-AZD-1480는 ATP 경쟁 JAK1 및 JAK2억제제인 AZD-1480의 1R 키랄 이성질체입니다. | ||||