Sirtuin
Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.
Products for Sirtuin
- Cat.No. 상품명 정보
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GC19013
3-TYP
3-TYP는 SIRT3를 16 nM의 IC50로 억제하며, SIRT1과 SIRT2보다 더 강력하여 각각 88 nM 및 92 nM의 IC50를 가지고 있습니다.
- GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-브로모-레스베라트롤은 강력한 이중 억제제인 Sirtuin-1과 Sirtuin-3입니다. 4'-브로모-레스베라트롤은 미토콘드리아 대사 재프로그래밍을 통해 흑색종 세포 성장을 억제합니다. 4'-브로모-레스베라트롤은 대사 재프로그래밍을 통해 흑색종 세포에 항증식 효과를 부여하고 세포 주기 및 세포자살 신호에 영향을 줍니다.
- GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-클로로-4-(피페라진-1-일)퀴놀론은 의약 화학에서 중요한 스캐폴드입니다.
- GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215는 삼중음성 유방암에서 자가포식을 조절하는 SIRT3의 특이적 소분자 활성화제이다.
- GC17881 AGK 2 AGK 2는 IC50이 3.5μM인 선택적 SIRT2 억제제입니다. AGK 2는 각각 30 및 91μM의 IC50으로 SIRT1 및 SIRT3을 억제합니다.
- GC15931 AGK7 AGK7은 시르투인 2(SIRT2)의 강력한 억제제입니다.
- GN10413 Agrimol B
- GC10676 AK-7 AK-7은 선택적 세포 및 뇌 투과성 SIRT2 억제제이며 IC50이 15.5μM입니다.
- GC62886 Cannabisin F
- GC18228 CAY10602 CAY10602는 SIRT1 활성제입니다.
- GC64255 CHIC35 EX-527의 유사체인 CHIC35는 SIRT1(IC50=0.124μM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 Melilotus officinalis에서 발견되는 화합물입니다. Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 효모 Sir2p 억제제입니다. Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 또한 각각 208 μM 및 295 μM의 IC50으로 인간 SIRT1 및 SIRT2를 억제합니다.
- GC64575 Et-29 Et-29는 강력하고 선택적인 SIRT5 억제제(Ki=40nM)입니다.
- GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor
- GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-거울상 이성질체((R)-EX-527)는 Selisistat의 R-거울상 이성질체입니다. Selisistat(EX-527)는 IC50이 98nM인 강력하고 선택적인 SIRT1 억제제입니다.
- GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-거울상 이성질체((S)-EX-527)는 IC50이 98nM인 강력하고 선택적인 SIRT1 억제제입니다.
- GN10030 Fisetin
- GC40900 Ganoderic Acid D Ganoderma lucidum의 주요 활성 성분인 Ganoderic acid D는 고도로 산소화된 tetracyclic triterpenoid입니다. Ganoderic acid D는 SIRT3의 단백질 발현을 상향 조절하고 SIRT3에 의해 탈아세틸화된 사이클로필린 D(CypD)를 유도합니다. 가노데르산 D는 결장암 세포에서 포도당 흡수, 젖산 생산, 피루브산 및 아세틸 조효소 생산을 포함한 결장암 세포의 에너지 재프로그래밍을 억제합니다. Ganoderic acid D는 HeLa 인간 자궁 경부암 세포 사멸을 유도합니다.
- GC60172 Gardenia yellow 치자황색은 crocin의 활성 성분으로 SIRT3의 mRNA 발현을 증가시키며 경구 활성 항우울제로 작용합니다.
- GN10473 Ginkgolide C
- GC14755 Inauhzin Inauhzin은 이중 SirT1/IMPDH2 억제제이며 암 연구에 사용되는 활성화제 p53으로 작용합니다.
- GC14686 JFD00244 JFD00244는 항종양 효과가 있는 시르투인 2(SIRT2) 억제제입니다. JFD00244는 또한 SARS-CoV-2에 대한 Nsp-16 억제제입니다.
- GC13062 JGB1741 JGB1741(ILS-JGB-1741)은 IC50이 ~15μM인 강력하고 특이적인 SIRT1 활성 억제제입니다. JGB1741은 모두 IC50>100μM인 약한 SIRT2 및 SIRT3 억제제입니다. JGB1741은 아세틸화된 p53 수준을 증가시켜 Bax/Bcl2 비율, 시토크롬 c 방출 및 PARP 절단을 조절하여 p53 매개 세포자멸사를 유도합니다. JGB1741은 유방암 연구의 가능성이 있습니다.
- GC34431 MC3482 MC3482는 특정 시르투인5(SIRT5) 억제제입니다.
- GC65581 MIND4-19 MIND4-19는 IC50 값이 7.0μM인 강력한 SIRT2 억제제입니다.
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
니코티나미드는 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP-1) 효소의 억제제입니다.
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GC44401
Nicotinamide riboside
니코티나마이드 리보사이드는 비타민 B3의 한 형태로, NAD+ 전구체로 작용하여 NRK와 NMNAT를 통해 생체적으로 이용 가능한 NAD+로 변환되거나, 뉴클레오사이드 인산화효소와 NAM 구조물 회수에 의해 변환됩니다.
- GC36738 Nicotinamide riboside chloride 경구 활성 NAD+ 전구체인 Nicotinamide riboside Chloride는 NAD+ 수준을 증가시키고 SIRT1 및 SIRT3을 활성화합니다.
- GN10420 Ophiopogonin D'
- GC32745 OSS_128167 OSS_128167은 SIRT6, SIRT1 및 SIRT2에 대해 각각 89μM, 1578μM 및 751μM의 IC50을 갖는 강력한 선택적 시르투인 6(SIRT6) 억제제입니다.
- GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTAC Sirt2 Degrader-1은 SirReal 기반 PROTAC으로 매우 강력하고 isotype-selective Sirt2 억제제, 링커 및 E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 진정한 Cereblon 리간드로 구성된 Sirt2 분해자 역할을 합니다. PROTAC Sirt2 Degrader-1은 Sirt2에 대해 0.25μM의 IC50을 보여주며 Sirt1/Sirt3에는 영향을 미치지 않습니다(IC50s>100μM).
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GC14553
Resveratrol
다양한 생물학적 활동을 가진 폴리페놀
- GC14817 Salermide Salermide는 Sirt1 및 Sirt2의 억제제입니다. 강력한 암 특이적 세포 사멸을 일으킬 수 있습니다.
- GC39435 Scopolin Scopolin은 Arabidopsis thaliana(Arabidopsis) 뿌리에서 분리된 쿠마린입니다.
- GC38491 SirReal2 A selective SIRT2 inhibitor
- GC13942 SirReal2 SirReal2는 IC50 값이 140nM인 강력한 동형 선택적 Sirt2 억제제이며 Sirt3-5의 활성에 거의 영향을 미치지 않습니다.
- GC30733 SIRT-IN-1 SIRT-IN-1은 IC50이 각각 15, 10, 33μM인 SIRT1/2/3의 강력한 억제제입니다.
- GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2는 IC50이 각각 4, 4, 7 μM인 SIRT1/2/3의 강력한 억제제입니다.
- GC61279 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3은 SIRT1에 대한 IC50이 17μM인 강력한 SIRT 억제제입니다. SIRT-IN-3은 SIRT2 및 SIRT3에 비해 SIRT1에 대해 각각 약 4배 및 14배 선택성을 나타냅니다(각각 SIRT2 및 SIRT3에 대해 74μM 및 235μM의 IC50).
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GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (화합물 3h)는 효과적이고 선택적인 SIRT1 (침묵 정보 규제 인자 1) 억제제로, 그 IC50 값은 1.6 μM입니다.
- GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1/2 억제제 IV는 IC50 값이 각각 56 μM 및 59 μM인 SIRT1 및 SIRT2 억제제입니다. SIRT1/2 억제제 IV는 강력한 뇌 침투성 중성 스핑고미엘리나제(N-SMase) 억제제(엑소좀 억제제)입니다.
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GC17145
SIRT1/2 Inhibitor IV
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
- GC30922 SIRT2 Inhibitor II (AK-1) SIRT2 억제제 II(AK-1)는 IC50이 12.5 μ인 강력하고 특이적인 세포 투과성 SIRT2 억제제입니다.
- GC34785 Sirt2-IN-1 Sirt2-IN-1(화합물 9)은 IC50이 163nM인 sirtuin 2(Sirt2) 억제제입니다.
- GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9(화합물 12)는 IC50 값이 1.3인 SRIT2의 선택적 억제제입니다. μM. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8SIRT2-IN-9는 MCF-7 유방암 세포의 증식 활성을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8SIRT2-IN-9는 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC30251 SIRT5 inhibitor SIRT5 억제제는 IC50이 0.11 μ인 강력한 인간 Sirtuin 5 데아실라제 억제제입니다.
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
SIRT5 억제제 3 (화합물 46)은 효과적이고 경쟁력 있는 SIRT5 억제제로, IC50는 5.9 μM입니다. SIRT5 억제제 3은 SIRT5의 탈아세틸화를 억제할 수 있습니다. SIRT5 억제제 3은 암 및 신경성 쇠퇴성 질환 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC14945 Sirtinol Inhibitor of sirtuin deacetylases
- GC30204 Sirtuin modulator 1 Sirtuin 조절제 1은 특허 WO 2010071853 A1, 화합물 번호 4에서 추출한 EC1.5가 1μM 미만인 SIRT3의 동족체인 SIRT1의 조절제입니다.
- GC65030 Sirtuin modulator 2 Sirtuin 변조기 2(화합물 132)는 ED50이 50μM 이하인 Sirtuin 변조기입니다.
- GC67778 Sirtuin modulator 3
- GC10555 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC65019 SRT 1460 EC1.5 값이 2.9μM인 강력한 Sirtuin-1(SIRT1) 활성제인 SRT 1460은 SIRT2 및 SIRT3(EC1.5>300μM)에 비해 SIRT1의 활성화에 대해 우수한 선택성을 보여주며 Resveratrol 및 Resveratrol보다 더 강력합니다. 가장 가까운 시르투인 동족체.
- GC37677 SRT 1720 SRT 1720은 EC1.5가 0.16μM인 인간 SIRT1의 선택적 활성제이며 EC1.5가 각각 37μM 및 > 300μM인 SIRT2 및 SIRT3에 대해 덜 강력한 활성을 나타냅니다.
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GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 dihydrochloride는 선택적이고 경구 흡수 활성을 가진 SIRT1 활성제로, EC50 값은 0.10 μM이며, SIRT2와 SIRT3에 대한 영향은 상대적으로 약합니다.
- GC64946 SRT 2183 SRT 2183은 0.36μM의 EC1.5 값을 갖는 선택적 Sirtuin-1(SIRT1) 활성제입니다. SRT 2183은 STAT3 및 NF-κB의 탈아세틸화 및 c-Myc 단백질 수준의 감소와 함께 성장 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
- GC17101 SRT1720 HCl SRT1720 HCl is an activator of SIRT1 (EC1.
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GC15109
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) is a highly selective small-molecule activator of Sirtuin 1 (SIRT1).
- GC14165 Tenovin-1 A small molecule activator of p53
- GC12337 Tenovin-3 테노빈-3은 p53 활성제입니다.
- GC16436 Tenovin-6 Tenovin-1의 유사체인 Tenovin-6은 p53 전사 활성의 활성제입니다. 테노빈-6은 각각 21μM, 10μM 및 67μM의 IC50으로 정제된 인간 SIRT1, SIRT2 및 SIRT3의 단백질 탈아세틸화효소 활성을 억제합니다. 테노빈-6은 또한 디하이드로오로테이트 탈수소효소(DHODH)를 억제합니다.
- GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride Tenovin-1의 유사체인 Tenovin-6 Hydrochloride는 p53 전사 활성의 활성제입니다. Tenovin-6 Hydrochloride는 각각 21μM, 10μM 및 67μM의 IC50으로 정제된 인간 SIRT1, SIRT2 및 SIRT3의 단백질 탈아세틸화효소 활성을 억제합니다. 테노빈-6 염산염은 또한 디하이드로오로테이트 탈수소효소(DHODH)를 억제합니다.
- GC17724 Thiomyristoyl Thiomyristoyl은 IC50이 28nM인 강력하고 특이적인 SIRT2 억제제입니다.
- GC17704 Triacetyl Resveratrol 레스베라트롤의 아세틸화 유사체인 트리아세틸 레스베라트롤. 트리아세틸 레스베라트롤은 PANC-1 및 BxPC-3 세포에서 용량 및 시간 의존적 방식으로 STAT3 및 NF-κB의 인산화를 감소시킵니다. 항암 효과.
- GC34849 UBCS039 UBCS039는 38μM의 EC50으로 인간 종양 세포에서 자가포식을 유도하는 최초의 합성 특이적 시르투인 6(SIRT6) 활성제입니다.