JAK/STAT Signaling

Epidermal growth factor (EGF)는 효과적인 표피 성장 인자로, 표피 세포의 증식을 자극하며 상처 치유에 사용됩니다.

Fidasimtamab (IBI-315; BH2950)는 재조합 인간 IgG1 이중 특이 항체로, HER2와 PD-1 및 그 하류 신호 경로를 동시에 대상으로하고 결합 및 억제 할 수 있으며, PD-1을 발현하는 T 세포와 HER2를 발현하는 종양 세포를 연결합니다. Fidasimtamab는 잠재적인 면역 억제 및 항암 활성을 가지고 있습니다.

GS-829845는 Filgotinib의 주요 활성 대사 생성물입니다. GS-829845는 JAK1 억제제이지만, 그 효능은 모체보다 약 10 배 낮으며 반감기가 더 깁니다.

IST5-002는 효과적인 Stat5a/b 억제제로, Stat5a/b의 전사 활성을 선택적으로 억제하며, IC50 값은 각각 1.5 μM (Stat5a) 및 3.5 μM (Stat5b)입니다. IST5-002는 전립선암 세포와 만성 골수성 백혈병(CML) 세포의 아포토시스(apoptotic)와 죽음을 유도합니다. IST5-002는 전립선암과 CML 연구에 사용될 수 있습니다.

JAK2/FLT3-IN-1는 경구용으로 효과적인 이중 JAK2/FLT3 억제제로, JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.7 nM, 4 nM, 26 nM 및 39 nM입니다. JAK2/FLT3-IN-1은 항암 활성을 가지고 있습니다.

JAK-IN-25 (화합물 19)은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50가 각각 6 nM, 21 nM, 8 nM 및 1051 nM인 효과적인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-25는 인간 전혈 IL-12 (HEB IL-12)를 억제하는 능력이 있으며 IC50는 28 nM입니다. JAK-IN-25는 암 연구에 활용될 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

Laprituximab (J2898A)는 인간화된 IgG1 EGFR 항체로, ADC IMGN289의 합성에 사용될 수 있습니다.

Larotinib mesylate hydrate는 EGFR을 주요 타겟으로 하는 유효하고 광범위한 경구 활성을 가진 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다. IC50 값은 0.6 nM입니다.

LLL12는 STAT3 인산화를 억제하는 특이적인 소 분자 신호 전달 및 전사 활성화 인자 3 (STAT3) 억제제이다.

룸레투주맙 (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody)은 인간화된 HER3 (ERBB3) 단일 클론 항체로, 암 연구에 사용될 수 있습니다.

Matuzumab (EMD 72000)은 인간화된 EGFR 단일 클론 항체로, EGFR 활성화 및 하류 신호 전달을 차단하여 종양 성장을 억제할 수 있습니다.

NSC-370284는 10-11 전위 이동 1 (TET1) 및 5-하이드록시메틸시토신 (5hmC)의 선택적 억제제입니다. NSC-370284은 STAT3/5를 표적으로하여 TET1 발현 수준을 유의하게 억제합니다.

NSC689857는 유효한 EGFR 및 SCFSKP2 억제제로, Skp2-Cks1의 IC50는 36 μM입니다. NSC689857은 p27 인산화를 억제할 수 있으며 (IC50=30 μM), 다양한 종류의 암에서 서로 다른 활성을 나타냅니다. 특히 백혈병 세포주에 대한 내성 활성이 다른 암세포보다 높습니다.

OSM-SMI-10B는 OSM-SMI-10의 파생물입니다. OSM-SMI-10B는 OSM (Oncostatin M)과 함께 배양하면 유방암 세포에서 STAT3 인산화를 유도하는 OSM을 크게 감소시킵니다.

Patritumab (인간 Anti-ERBB3 재조합 항체)는 ERBB3에 대한 중화성 단일 클론 항체입니다. Patritumab는 Cetuximab와 협력하여 EGFR, HER2, HER3, ERK 및 AKT의 인산화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 또한 Patritumab는 세포 자살을 유도하며 췌장암, 비소세포 폐암 및 대장암 이식종 종양의 성장을 억제합니다.

Petosemtamab (MCLA 158)는 EGFR(Kd: 0.22 nM)와 LGR5(Kd: 0.86 nM)에 대한 항체로서, 단일 클론 항체(mAb)입니다. Petosemtamab는 LGR5+ 암 세포에서의 EGFR 신호전달 차단과 수용체 분해를 유발합니다. Petosemtamab는 두경부 편평상피암(HNSCC), 전이성 대장암(CRC) 등의 고형종양 연구에 사용됩니다.

Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance in various learning and memory models in mice. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.

Pumecitinib는 염증 억제 활성을 가진 JAK 억제제입니다.

(R,R)-VVD-118313는 VVD-118313의 이성질체입니다. VVD-118313은 선택적인 JAK1 억제제로, JAK1 의존적인 반전 인산화 및 세포 인자 신호를 차단할 수 있습니다. VVD-118313은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

Ruserontinib (SKLB1028)은 경구용 활성을 가진 EGFR, FLT3 및 Abl 다중 키나제 억제제로, 인간 FLT3에 대한 IC50 값은 55 nM이며 항암 활성을 가지고 있습니다.

Salviolone은 흑색종 세포와 싸울 수 있는 천연 이놀로이드 유래 물질입니다. Salviolone은 세포 주기 진행, STAT3 신호 및 A375 흑색종 세포의 악성 형태를 방해하여 다중 작용을 나타내며 흑색종에 대한 효과를 보입니다.

STAT3-IN-11 (7a)은 STAT3 선택적 억제제로, STAT3 pTyr705 위치의 인산화를 억제할 수 있습니다. STAT3-IN-11은 하류 유전자(Survivin과 Mcl-1)의 인산화를 억제하며 상류 타이로신 키나아제(Src 및 JAK2)와 p-STAT1 발현에는 영향을 미치지 않습니다. STAT3-IN-11은 암 세포의 세포사멸을 유도할 수 있으므로, STAT3 억제제 및 항암 시약 개발에 기대됩니다.

STAT3-IN-12는 유효한 STAT3 신호 억제제로, IL-6 유도 JAK/STAT3 신호 경로의 활성화를 억제할 수 있습니다. STAT3-IN-12는 암 세포의 성장과 이동을 억제하며, 세포 사멸 (apoptosis) 및 주기 차단을 유도할 수 있습니다. STAT3-IN-12는 간세포암 (HCC) 및 식도암과 같은 암 관련 연구에 사용될 수 있습니다.

W1131은 효과적인 STAT3 억제제로, 철사망 (ferroptosis)을 유발할 수 있습니다. W1131은 위암 피하 이종 이식 모델, 클러스터 모델 및 PDX 모델에서 암 진행을 억제합니다. W1131은 5-FU 화학요법 내성에 대한 암세포의 반응을 줄이는 데 효과적입니다. W1131은 세포 주기, DNA 손상 반응 및 산화 인산화를 조절하며 IL6-JAK-STAT3 경로와 철사망 (ferroptosis) 경로를 포함합니다.