JAK/STAT Signaling

JAK1-IN-11 (화합물 11)은 JAK의 강력한 억제제이며, IC50s는 각각 0.02 nM (JAK1), 및 0.44 nM (JAK2)이다.

JAK-IN-26 (화합물 2) 는 경구 활성 JAK 억제제로서 약대동력학적 특성이 우수하다.

PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 는 PROTAC EGFR 분해제입니다.

STAT6-IN-2 (Comp R-84) 는 STAT6의 억제제입니다.

DZD1516 혈뇌투과성이 우수한 효과적이고 선택적인 HER2 억제제(IC50=0.56nM)입니다.

YS-363 는 강력한 효과와 선택성, 경구 활성 EGFR 억제제로서 야생형과 L858R 돌연변이 EGFR의 IC50은 각각 0.96nM과 0.67nM이다.

Os30 EGFR 억제제는 강력한 4세대 EGFR 억제제로서 EGFRC797S-TK 억제제로서 EGFRDel19/T790M/C797S TK와 EGFRL858R/T790M/C797S TK에 대한 IC50값은 각각 18nM과 113nM이다.

YK-029A은 경구용 활성 돌연변이형 EGFR 억제제로, 표적 T790M 돌연변이(EGFRT790M)와 EGFR 외현자20 삽입(EGFREx20ns)이다.

MAPK-IN-2 (화합물 3h) 는 항종양 활성을 가진 강력한 MAPK 억제제입니다.

JAK3-IN-14 (화합물 1) 는 JAK3 억제제의 강력한 것으로 JAK3와 JAK2의 IC50 값은 각각 38 및 600 nM입니다.

STAT3-IN-20 (복합 40)는 선별적 STAT3 억제 (IC50:65 μ M)다.

HDAC/JAK/BRD4-IN-1 (화합물 25ap) 는 강력한 HDAC/JAK/BRD4 삼중 억제제입니다.

IBL-302 (AMU302)는 경구용 PIM과 PI3K/AKT/mTOR 이중 신호 억제제로서 유방암과 신경모세포종에 대한 활성을 가지고 있다.

YS-67 는 효과적인 EGFR 억제제로서 IC50은 5.2nM입니다.

EGFR/AURKB-IN-1 (화합물 7)은 이중 표적 EGFR/AURKB 저해제이며, IC50s 가 각각 0.07 및 1.1로 L858R EGFR 및 AURKB의 phpsphorylations를 억제한다.

Osimertinib-13C,d3는 중수소, 13C는 오시머티닙 (Osimertinib)으로 표기한다.

T-1-PMPA 는 시들어 죽는 특성을 가진 강력한 EGFR 억제제입니다.

SOS1/EGFR-IN-1 (화합물 SE-9)은 전립선암의 이중 표적 억제제입니다.

STAT6-IN-4 (78) 는 STAT6 억제제로서 IC50은 0.34 μM입니다.

STAT3-IN-25 (화합물 2p) 는 트리플루오로에톡시벤젠 대체기에 대한 강력한 STAT3 억제제입니다.

iHSP110-33 는 열 쇼크 단백질 110 (HSP110) 의 억제제입니다.

Pim-1 kinase inhibitor 8 (화합물 12)는 14.3 nM의 IC50을 갖는 Pim-1 kinase의 강력한 억제제이다.

HNPMI EGFR의 억제제로서 종양세포에 세포독성작용을 한다.

MTX-531 EGFR(IC50은 14.7nM)과 PI3K(PI3K α, PI3K 베타, PI3K 감마, PI3K 델타를 억제하는 IC50 값은 각각 6.4, 233, 8.3, 1.1nM)로 항종양 작용을 한다.