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Ac-DEVD-CHO es un inhibidor de Caspase-3 con un valor de IC50 de 0.016μM[1]. Ac-DEVD-CHO también tiene actividad inhibitoria contra otros miembros de la familia de la caspasa, pero es más selectivo para la caspase-3, con un valor Ki de 0.23nM [2]. Ac-DEVD-CHO inhibe el proceso de apoptosis al inhibir la actividad de las caspases, y se puede utilizar para estudiar el proceso de apoptosis y enfermedades relacionadas, como la degeneración de la retina[3].
In vitro, tratados osteoclasts con (OCLs)Ac-DEVD-CHO (10μM) durante 24 h, bloqueando parcialmente la apoptosis inducida por sinomenina y reduciendo el número de núcleos apoptóticos [4]. Ac-DEVD-CHO (100μM) trató las células musculares lisas vasculares durante 48 horas, reduciendo significativamente el nivel de expresión de caspase-3 e inhibiendo la apoptosis inducida por el artesunato[5].
In vivo, ratones tratados con Ac-DEVD-CHO (2mg/kg) con retinitis hereditaria a través de inyección intraperitoneal, inhibiendo efectivamente la apoptosis de las células fotorreceptoras y retrasando temporalmente la degeneración retiniana[6]. Ac-DEVD-CHO (4mg/kg) se inyectó por vía subcutánea en ratones con lesión renal aguda y redujo significativamente las concentraciones séricas de BUN, TNF-α, IL-6, IL-10 y la tasa de apoptosis de las células renales [7].
References:
[1] Firoozpour L, Gao L, Moghimi S, et al. Efficient synthesis, biological evaluation, and docking study of isatin based derivatives as caspase inhibitors[J]. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 2020, 35(1): 1674-1684.
[2] Garcia-Calvo M, Peterson E P, Leiting B, et al. Inhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors[J]. Journal of Biological Chemistry, 1998, 273(49): 32608-32613.
[3] Yao K, Wang K, Xu W, et al. Caspase-3 and its inhibitor Ac-DEVD-CHO in rat lens epithelial cell apoptosis induced by hydrogen in vitro[J]. Chinese medical journal, 2003, 116(07): 1034-1038.
[4] He L, Li X, Zeng X, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2014, 35(2): 203-210.
[5] Zhang J, Wang L, Chen H, et al. Effect of Caspase Inhibitor Ac-DEVD-CHO on Apoptosis of Vascular Smooth Muscle Cells Induced by Artesunate[J]. AIMS Bioengineering, 2014, 1(1): 13-24.
[6] Yoshizawa K, Kiuchi K, Nambu H, et al. Caspase-3 inhibitor transiently delays inherited retinal degeneration in C3H mice carrying the rd gene[J]. Graefe's archive for clinical and experimental ophthalmology, 2002, 240: 214-219.
[7] Liu L X, Hu Z J, Li Y, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice[J]. Zhongguo wei Zhong Bing ji jiu yi xue, 2010, 22(12): 736-739.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | OCLs |
Método de preparación | OCLs se incubaron con RANKL y se trataron con 0.5 mmol/L SIN con o sin el inhibidor esoecífico de la caspase-3 Ac-DEVD-CHO (10μM) durante 24 h. |
Condiciones de reacción | 10μM; 24 h |
Áreas de aplicación | Ac-DEVD-CHO bloqueó parcialmente el efecto de la apoptosis inducida por SIN y redujo el número de núcleos apoptóticos. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C3H e ICR |
Método de preparación | A partir de los 8 días de edad, 40 C3H y 40 ICR recibieron una inyección i.p. injection de 2 mg/kg de peso corporal de Ac-DEVD-CHO o salina cada dos días.Diez ratones C3H e ICR por grupo fueron seleccionados al azar y aseesinados a los 13 días de edad, y los 10 ratones C3H e ICR restantes en cada grupo fueron asesinados a los 17 días. |
Forma de dosificación | 2mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | Ac-DEVD-CHO retrasa transitoriamente la degeneración retiniana heredada en ratones C3H que llevan el gen rd. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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