Complement System

PMX 205 es un potente antagonista del receptor C5a del complemento (C5aR; CD88).

Cyclosporine (ciclosporina A), un agente inmunosupresor, inhibe la actividad de la fosfatasa de la calcineurina con un valor de IC50 de 5 nM.

SB 290157 (trifluoroacetate salt) se utiliza como un antagonista selectivo no peptídico de C3aR.

NDT 9513727 es un agonista inverso potente, selectivo, oralmente activo y competitivo del C5aR humano (receptor C5a), con una IC50 de 11,6 nM.

La compstatina, un péptido cÍclico de 13 residuos, es un potente inhibidor del sistema del complemento C3 con especificidad de especie.

W 54011 es un antagonista del receptor C5a no peptídico potente y oralmente activo.

La leucadherina 1, un agonista específico de la integrina CD11b/CD18 de la superficie de los leucocitos, aumenta la adhesión de las células dependientes de CD11b/CD18 al fibrinógeno con una EC50 de 4 μM.

El péptido de control de compstatina es un control negativo de compstatina.

C3a 70-77 (Complemento 3a (70-77)) es un octapéptido correspondiente al término COOH de C3a, exhibe la especificidad y 1 a 2% de actividades biolÓgicas de C3a.

El trifluoroacetato PMX 205 es un potente antagonista del receptor C5a del complemento (C5aR; CD88).

BCX 1470 inhibe la actividad esterolÍtica del factor D (IC50=96 nM) y C1s (IC50=1,6 nM), 3,4 y 200 veces mejor, respectivamente, que la de la tripsina.

El metanosulfonato BCX 1470 inhibe la actividad esterolÍtica del factor D (IC50=96 nM) y C1s (IC50=1,6 nM), 3,4 y 200 veces mejor, respectivamente, que la de la tripsina.

El complemento C5-IN-1 (Compuesto 7) es un inhibidor de molécula pequeÑa de la proteÍna del componente 5 del complemento (C5).

FD-IN-1 (Compuesto 12) es un inhibidor del factor D (FD) selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 12 nM.

LNP023 (LNP023) es un inhibidor del factor B de primera clase, biodisponible por vÍa oral, altamente potente y altamente selectivo con un valor IC50 de 10 nM.

Danicopan (ACH-4471), un inhibidor del factor D de molécula pequeÑa selectivo y activo por vÍa oral, muestra una alta afinidad de uniÓn al factor D humano con un valor de Kd de 0,54 nM.

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 base libre) es un agonista de CD11b alostérico activo por vÍa oral. La (Z)-leucadherina-1 conduce a la repolarizaciÓn de los macrÓfagos asociados al tumor, reduce el nÚmero de células mieloides inmunosupresoras que infiltran el tumor y mejora las respuestas de las células dendrÍticas.

AMY-101 (Cp40) es el inhibidor eficiente del componente del complemento central C3, con afinidad subnanomolar por C3 (K D =0.5nmol/L)

Dexamethasone, como miembro de la familia de los glucocorticoides,puede proteger contra los cambios relacionados con la artritis en la estructura y función del cartílago,inducida la pérdida de matriz,la inflamación y la viabilidad del cartílago.

PMX 53 es un antagonista del receptor C5a (CD88) potente, permebale a las células y oralmente activo con un valor de IC 50 de 20nM

Negative control for PMX 53

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) es un agonista de CD11b alostérico activo por vÍa oral. ADH-503 conduce a la repolarizaciÓn de los macrÓfagos asociados al tumor, la reducciÓn del nÚmero de células mieloides inmunosupresoras que infiltran el tumor y mejora las respuestas de las células dendrÍticas.

El diclorhidrato de EG01377 es un inhibidor potente, biodisponible y selectivo de la neuropilina-1 (NRP1), con una Kd de 1,32 μM y una IC50 de 609 nM tanto para NRP1-a1 como para NRP1-b1. El diclorhidrato de EG01377 tiene efectos antiangiogénicos, antimigratorios y antitumorales.