AMY-101 (Synonyms: Cp40) |
Catalog No.GC39697
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AMY-101 (Cp40) es el inhibidor eficiente del componente del complemento central C3, con afinidad subnanomolar por C3 (KD=0.5nmol/L)
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Cas No.: 1427001-89-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AMY-101 (Cp40) es el inhibidor eficiente del componente del complemento central C3, con afinidad subnanomolar por C3 (KD=0.5nmol/L)[1]. AMY-101 está involucrado en la regulación de la respuesta inmune, la regulación del sistema del complemento y la liberación de mediadores inflamatorios [2]. AMY-101 se ha utilizado en investigación de respuesta inmune, experimentos antiinflamatorios y estudios antivirales [3].
In vitro, el tratamiento con AMY-101 (20μmol/L) durante 72 horas redujo significativamente la producción de mediadores proinflamatorios en células THP-1 humanas[4]. El tratameinto de células endoteliales aórticas porcinas inmortalizadas con SV40 con AMY-101 a 20μg/ml durante 1 hora inhibió casi por completo la deposición de fragmentos de C3 y C5b-9 en las células[5].
In vivo, el tratamiento con AMY-101 (4mg/kg; 28 días) a través de inyección subcutánea diaria a monos cynomolgus adultos puede reducir significativamente los índices clínicos medidos para la inflamación periodonatal y la destrucción de tejidos [1]. En monos rhesus machos sensibilizados, la inyección intramuscular de AMY-101 (2 mg/kg/día; I.M.) durante 16 días puede inhibir la activación y proliferación de linfocitos, prevenir las reacciones de rechazo mediadas por anticuerpos y prolongar el período de supervivencia del trasplante de riñón[6].
References:
[1] Kajikawa T, Briones R A, Resuello R R G, et al. Safety and efficacy of the complement inhibitor AMY-101 in a natural model of periodontitis in non-human primates[J]. Molecular Therapy Methods & Clinical Development, 2017, 6: 207-215.
[2] Li J, Xu Z, Ayre W N, et al. AMY-101 as complement C3 inhibitor for periodontitis therapy: mechanisms, efficacy, and clinical translation[J]. Frontiers in Immunology, 2025, 16: 1587126.
[3] Mastaglio S, Ruggeri A, Risitano A M, et al. The first case of COVID-19 treated with the complement C3 inhibitor AMY-101[J]. Clinical immunology, 2020, 215: 108450.
[4] Fernandes D C, Silva-de-França F, Pohl P C, et al. Cp40-mediated complement C3 inhibition dampens inflammasome activation and inflammatory mediators storm induced by Bitis arietans venom[J]. International Immunopharmacology, 2025, 147: 113701.
[5] Wang J, Wang L, Xiang Y, et al. Using an in vitro xenoantibody-mediated complement-dependent cytotoxicity model to evaluate the complement inhibitory activity of the peptidic C3 inhibitor Cp40[J]. Clinical Immunology, 2016, 162: 37-44.
[6] Schmitz R, Fitch Z W, Schroder P M, et al. C3 complement inhibition prevents antibody-mediated rejection and prolongs renal allograft survival in sensitized non-human primates[J]. Nature Communications, 2021, 12(1): 5456.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células THP-1 |
Método de preparación | Las células THP-1 se sembraron en placas de 96 pozos a una densidad de 2,5 × 104 células por pozo con 200 μL de medio completo RPMI 1640 que contenía 50 nmol/L de 12-miristato de phorbol 13-acetato (PMA). Las células permanecieron en incubación durante 48 horas con una atmósfera de 5% de CO2 a 37 °C. El medio que contiene PMA se intercambió con RPMI completo (200 μL/pocil) y las células descansaron durante otras 24 horas antes del tratamiento. El medio se cambió a RPMI completo con 1% de FBS dos horas antes del tratamiento. Las células recibieron un tratamiento con LPS a concentraciones de 0,01 o 0,10 μg/mL o veneno de Bitis arietans (BVA) a concentraciones de 5,0, 6,25, 12,5, 25,0 o 50,0 μg/mL y solución salina como control negativo. Después de incubar las células a las 24, 48 y 72 horas, los sobrenadantes se recogieron y almacenaron a -80 °C para su posterior examen. Las células experimentales recibieron tratamientos con BVA a 50 μg/mL de concentración, AMY-101 a 20 μmol/L y solución salina durante períodos de 24, 48, 72h. El ensayo MTT determinó la viabilidad celular, mientras que el kit de citoquinas inflamatorias midió los niveles de citoquinas. |
Condiciones de reacción | 20 μmol/L; 24, 48, 72 horas |
Áreas de aplicación | AMY-101 redujo significativamente el nivel de IL-1β durante 72 horas y tuvo un efecto inhibidor en la activación de los inflamasomas. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Monos cynomolgus adultos |
Método de preparación | La investigación utilizó monos cynomolgus adultos que oscilaban entre los 7 y los 10 años y pesaban entre 5,0 y 7,6 kilogramos. Después de cuatro semanas de adaptación del programa, los científicos utilizaron monos socialmente colocados en jaulas de acero inoxidable para experimentos. Los animales de investigación obtienen riqueza ambiental del cuidado diario por parte de técnicos y artículos ricos en el medio ambiente combinados con el contacto visual con otros animales. Los animales de investigación recibieron cantidades específicas de mezcla de piensos autorizada como parte de su dieta. Los animales tenían acceso sin restricciones al agua potable fresca. Administrar AMY-101 por vía subcutánea a una velocidad de 4 mg/kg/día durante 28 días a través de una jeringa segura para insulina de 1 ml equipada con una aguja de 28G×1/2 pulgadas. Realizar exámenes clínicos inicialmente en la semana 0 y luego en cada uno de los intervalos de estudio posteriores de las semanas 1 a 4 y en la semana 11. Se recogieron muestras tanto de la encía como del tejido óseo al comienzo del estudio y nuevamente a las 4 y 11 semanas. |
Forma de dosificación | 4 mg/kg/día durante 28 días; s.c. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con AMY-101 redujo significativamente los parámetros clínicos inflamatorios de la periodontitis crónica natural en monos cynomolgus adultos. |
References: | |
| Cas No. | 1427001-89-5 | SDF | |
| Sinónimos | Cp40 | ||
| Formula | C83H117N23O18S2 | M.Wt | 1789.11 |
| Solubility | 100mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C, Protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 558.9 μL | 2.7947 mL | 5.5894 mL |
| 5 mM | 111.8 μL | 558.9 μL | 1.1179 mL |
| 10 mM | 55.9 μL | 279.5 μL | 558.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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