SB 290157 (trifluoroacetate salt) |
| Catalog No.GC11800 |
SB 290157 (trifluoroacetate salt) se utiliza como un antagonista selectivo no peptídico de C3aR.
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Cas No.: 1140525-25-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SB 290157 (trifluoroacetate salt) se utiliza como un antagonista selectivo no peptídico de C3aR. SB 290157 fue un antagonista selectivo para las células de leucemia basofílica de rata que expresan el C3aR humano (IC50 de 200 nM). El antagonismo de SB 290157 no solo se limitó al C3aR humano (IC50 de 12 nM), sino que también inhibió la movilización de Ca2+ inducida por C3a en células que expresan el C3aR de ratón y cobaya (IC50 de 7 y 30 nM, respectivamente) [1].
SB 290157 (sal trifluoroacetato) (0.1 µM) aumentó significativamente la abundancia de ARNm de SM22α y disminuyó la abundancia de ARNm de osteopontina en VSMCs de ratas SHR, pero estos efectos no ocurrieron en células de ratas WKY [2]. La sobreexpresión de C3a alteró marcadamente la distribución de vinculina en células de línea de podocitos humanos, la inhibición de C3aR con 1 µM de SB 290157 bloqueó esta alteración [3]. SB 290157 (0.1-10 µM) inhibió la internalización de C3aR inducida por 10 nM de C3a de manera dependiente de la concentración. En presencia de concentraciones superiores a 1 µM de SB 290157, la internalización de C3aR inducida por C3a se redujo en aproximadamente un 50% [4].
El tratamiento con SB 290157 (sal trifluoroacetato) (1 mg/kg) redujo la activación microglial y los déficits cognitivos en ratones inducidos por lipopolisacáridos (LPS). SB 290157 (sal trifluoroacetato) atenuó la neuroinflamación hipocampal inducida por LPS y la pérdida de proteínas relacionadas con las sinapsis inhibitorias, contribuyendo a mejorar la función cognitiva de los ratones [5]. SB 290157 (sal trifluoroacetato) estuvo involucrado en la supresión de la artritis inducida por anti-OVA pAb; la inyección de SB 290157 a concentraciones de 30 mg/kg fue capaz de reducir la hinchazón articular a las 3 h e inhibir aproximadamente un 50% de la hinchazón articular [6].
References:
[1]. Ames R S, Lee D, Foley J J, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models[J]. The Journal of Immunology, 2001, 166(10): 6341-6348.
[2]. Han Y, Fukuda N, Ueno T, et al. Role of complement 3a in the synthetic phenotype and angiotensin II-production in vascular smooth muscle cells from spontaneously hypertensive rats[J]. American journal of hypertension, 2012, 25(3): 284-289.
[3]. Zheng J M, Wang S S, Tian X, et al. Sustained activation of C3aR in a human podocyte line impairs the morphological maturation of the cells[J]. Molecular medicine reports, 2020, 22(6): 5326-5338.
[4]. Ames R S, Lee D, Foley J J, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models[J]. The Journal of Immunology, 2001, 166(10): 6341-6348.
[5]. Li S, Li B, Zhang L, et al. A complement-microglial axis driving inhibitory synapse related protein loss might contribute to systemic inflammation-induced cognitive impairment[J]. International Immunopharmacology, 2020, 87: 106814.
[6]. Hutamekalin P, Takeda K, Tani M, et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonal antibody-induced arthritis[J]. Journal of pharmacological sciences, 2010, 112(1): 56-63.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células musculares lisas vasculares (VSMCs) de ratas SHR y WKY |
Método de preparación | Las VSMCs se inocularon y crecieron en DMEM que contenía un 5% de suero de ternera en ausencia o presencia de 0,1 µmol/l de SB 290157 (sal trifluoroacetato) en placas de cultivo de 24 pocillos a una densidad de 10⁵ células/cm³. Las células se tripsinizaron con tripsina al 0,05% a las 24, 48 y 72 horas después de la inoculación, y el número de células se contó en un contador Coulter. |
Condiciones de reacción | 0,1 µmol/l durante 24, 48 y 72 horas |
Áreas de aplicación | El SB290157 inhibió significativamente el aumento del número de VSMCs en ratas SHR, mientras que el SB 290157 (sal trifluoroacetato) no afectó el aumento del número de células en ratas WKY. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6JNarl (B6) |
Método de preparación | La solución de reserva de SB 290157 se preparó disolviendo el compuesto en un volumen mínimo de DMSO estéril (100 mg/ml). El SB 290157 (sal trifluoroacetato) se diluyó aún más con PBS estéril 1× para inyección a una dosis final de 20 mg/kg de peso corporal en un volumen de 100 µl. En el modelo de accidente cerebrovascular fototrombótico, el SB 290157 (sal trifluoroacetato) o el vehículo se inyectaron intraperitonealmente 1 hora después del accidente cerebrovascular, mientras que en el modelo de oclusión de la arteria cerebral media por coágulo embólico, se inyectó por vía intravenosa 2 horas después del accidente cerebrovascular. |
Forma de dosificación | Inyección intraperitoneal o intravenosa, 20 mg/kg |
Áreas de aplicación | El tratamiento con SB 290157 (sal trifluoroacetato) 1 hora después del accidente cerebrovascular fototrombótico mejoró significativamente el resultado neurofuncional evaluado mediante las pruebas de extracción de cinta adhesiva y giro en esquina. El SB 290157 (sal trifluoroacetato) redujo significativamente el volumen del infarto en comparación con los animales tratados con vehículo a las 48 horas después del fototrombótico. |
Referencias: [1]: Han Y, Fukuda N, Ueno T, et al. "El papel del complemento 3a en el fenotipo sintético y la producción de angiotensina II en células musculares lisas vasculares de ratas hipertensas espontáneas". American Journal of Hypertension, 2012, 25(3): 284-289. [2]: Ahmad S, Pandya C, Kindelin A, et al. "La terapia antagonista del receptor C3a es protectora con o sin trombólisis en un modelo murino de accidente cerebrovascular tromboembólico". British Journal of Pharmacology, 2020, 177(11): 2466-2477. | |
| Cas No. | 1140525-25-2 | SDF | |
| Chemical Name | N2-[2-(2,2-diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine, 2,2,2-trifluoroacetate | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)COCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.FC(F)(C(O)=O)F | ||
| Formula | C22H28N4O4 • CF3COOH | M.Wt | 526.5 |
| Solubility | ≤30mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8993 mL | 9.4967 mL | 18.9934 mL |
| 5 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7987 mL |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9497 mL | 1.8993 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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