JAK/STAT Signaling

Pelitinib (EKB-569) (EKB-569; WAY-EKB 569) es un inhibidor irreversible de EGFR con una IC50 de 38,5 nM; también inhibe ligeramente Src, MEK/ERK y ErbB2 con IC50 de 282, 800 y 1255 nM, respectivamente.

OSI-420 (OSI-420) es un metabolito activo de erlotinib. Erlotinib es un potente inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR.

AG-18 (Tyrphostin A23) es un inhibidor de EGFR con IC50 y Kiof 35 y 11 μM, respectivamente.

Icotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR; IC₅₀=5nM). Ataca sobre todas las variantes mutadas como EGFR (L858R, T790M, L861Q).

FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

iJAK-381 es un nuevo inhibidor de moléculas pequeñas que se dirige selectivamente a la familia de la quinasa Janus (JAK), incluyendo JAK1, JAK2, JAK3 y TYK con valores de IC 50 de 8.52, 53.4, 5998 y 240nM respectivamente a 1mM de ATP

RG-14620 es un inhibidor de EGFR con un IC50 de 3 μM.

Mubritinib (TAK 165) es un inhibidor potente y selectivo de HER2/ErbB2 con IC 50 de 6nM

Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) es un inhibidor de JAK activo por vÍa oral, con IC50 de 3,9, 5,0, 0,7 y 4,8 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente.

APTSTAT3-9R, un péptido de uniÓn a STAT3 especÍfico, inhibe la activaciÓn de STAT3 y la seÑalizaciÓn posterior al bloquear especÍficamente la fosforilaciÓn de STAT3. APTSTAT3-9R ejerce efectos antiproliferativos y actividad antitumoral.

Pimozide es un inhibidor de los receptores de dopamina neurópticos químicamente nuevo, altamente potente y de acción prolongada por vía oral, con K i s de 2.4nM, 0.2nM y 1.8nM paralos receptores de dopamina D2, D3 y D4, respectivamente

Artesunate es un compuesto antimalárico e inhibidor del transductor de señales y activador de la transcripción 3 (STAT-3) y de la glutatión S-transferasa de membrana (EXP1).

TAK-285 es un inhibidor de HER2 y EGFR (HER1) potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral con IC50 de 17 nM y 23 nM, respectivamente. TAK-285 tiene una selectividad >10 veces mayor para HER1/2 que para HER4, y menos potente para MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. TAK-285 tiene actividad antitumoral eficaz. TAK-285 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB).

Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente.

CNX-2006 es un inhibidor de EGFR irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 por debajo de 20 nM para EGFRT790M.

La napabucasina (BBI608) es un inhibidor de STAT3 que bloquea la actividad de las células madre en las células cancerosas.

CHZ868 es un inhibidor de JAK2 de tipo II con una IC50 de 0,17 μM en células EPOR JAK2 WT Ba/F3.

AG 555 (Tyrphostin AG 555), un potente fÁrmaco antirretroviral, es un inhibidor potente y selectivo de EGFR y bloquea la activaciÓn de Cdk2.

RG 13022 es un inhibidor de tirosina quinasa; inhibe la reacción de autofosforilación del receptor EGF con una IC50 de 4 μM.

5,15-DPP (5,15-DPP) es un antagonista selectivo de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μM y 10 μM para STAT3 y STAT1, respectivamente).

EAI045 es un inhibidor alostérico y de cuarta generaciÓn de EGFR mutante con IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 y 0,002 μM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M y EGFRL858R/T790M a 10 μM de ATP, respectivamente.

Hispidulin es una flavona natural con un amplio espectro de actividades biolÓgicas. Hispidulin es un inhibidor de Pim-1 con un IC50 de 2,71 μM.

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) es un (R)-enantiÓmero del metabolito de Pentoxifylline con propiedades antiinflamatorias.

NT157 is a selective inhibitor of insulin receptor substrate-1/-2 (IRS-1/2).