JAK/STAT Signaling

AG-1557 es un inhibidor competitivo de ATP y específico de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), tiene un valor pIC50 de 8.194.

AZ5104 es un metabolito desmetilado activo de AZD 9291. AZ5104 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 1, 6, 1, 25 y 7 nM para EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR y ErbB4, respectivamente.

AZD3759 (AZD3759) es un inhibidor de EGFR potente, activo por vÍa oral, que penetra en el sistema nervioso central. En concentraciones de Km ATP, las IC50 son 0,3, 0,2 y 0,2 nM para EGFRwt, EGFRL858R y EGFRexon 19Del, respectivamente.

AG 825 (Tyrphostin AG 825) es un inhibidor de ErbB2 selectivo y competitivo con ATP que suprime la fosforilación de tirosina, con una IC50 de 0,35 μM.

WZ3146 es un inhibidor de EGFR selectivo mutante con IC50 de 2, 2, 5, 14 y 66 nM para EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M y EGFR, respectivamente.

Corylifol A inhibe la activaciÓn y fosforilaciÓn de STAT3 inducida por IL-6, con una IC50 de 0,81 μM.

La galellalactona es un pequeÑo metabolito fÚngico no tÓxico y no mutagénico, un inhibidor selectivo de la seÑalizaciÓn de STAT3, con una IC50 de 250-500 nM. La galellalactona se puede utilizar para investigar el cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn.

Cucurbitacin I es un inhibidor selectivo de la vía de señalización de la quinasa Janus (JAK)/STAT3 con un valor de IC 50 de A549

El inhibidor de STAT5 es un inhibidor de STAT5 con un IC50 de 47 μ M para STAT5β isoforma.

Genistein es una isoflavona perteneciente al grupo de compuestos flavonoides y se encuentra en varias plantas.

NSC228155 es un activador de EGFR, se une a la región extracelular de EGFR y mejora la fosforilación de tirosina de EGFR. NSC228155 también es un potente inhibidor de la interacción KIX-KID, inhibe el dominio inducible por quinasa (KID) de CREB y el dominio que interactúa con KID (KIX) de CBP, con una IC50 de 0,36 μM.

La nifuroxazida es un inhibidor eficaz de STAT3, ademÁs ejerce una potente actividad antitumoral y antimetastasis.

AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) es un potente inhibidor de EGFR.

NSC 74859 es un inhibidor selectivo de STAT3 con una IC 50 de 86μM

SH-4-54 es un inhibidor específico de STAT3 con un KD de 300 nM. Se utiliza comúnmente en el estudio de tratamientos para cánceres cerebrales como el glioblastoma.

Pacritinib (SB1518) (SB1518) es un inhibidor potente tanto de JAK2 de tipo salvaje (IC50 = 23 nM) como del mutante JAK2V617F (IC50 = 19 nM). Pacritinib (SB1518) también inhibe FLT3 (IC50=22 nM) y su mutante FLT3D835Y (IC50=6 nM).

Colivelin (CLN) es un péptido neuroprotector que puede atravesar la barrera hematoencefálica.

LFM-A13 es un potente inhibidor de BTK, JAK2, PLK, inhibe BTK, Plx1 y PLK3 recombinantes con IC50 de 2,5 μM, 10 μM y 61 μM; LFM-A13 no muestra efectos sobre JAK1 y JAK3, la quinasa de la familia Src HCK, EGFR e IRK.

Novel Janus kinase inhibitor

Tyrphostin AG 879 (AG 879) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe la fosforilaciÓn de TrKA (IC50 de 10 μM), pero no TrKB y TrKC. Tyrphostin AG 879 también es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa ErbB2 con una IC50 de 1 μM y tiene una selectividad al menos 500 veces mayor para ErbB2 que para EGFR. Tyrphostin AG 879 tiene actividad anticancerÍgena.

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) es un tercer inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR activo por vÍa oral que se une a un residuo de cisteÍna cerca del dominio quinasa. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) se usa para NSCLC.

L002 es un inhibidor de la acetiltransferasa p300 (KAT3B) potente, permeable a las células, reversible y especÍfico con una IC50 de 1,98 μM.

El monohidrato de niclosamida (BAY2353) es un agente antihelmÍntico activo por vÍa oral que se utiliza en la investigaciÓn de infecciones parasitarias.

PD 158780 es un potente inhibidor de la familia EGFR con IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM para EGFR, ErbB2, ErbB3 y ErbB4, respectivamente.