JAK/STAT Signaling

TP-3654 es un inhibidor de la quinasa Pim de segunda generaciÓn con valores de Ki de 5 y 42 nM para Pim-1 y Pim-3, respectivamente.

Tyrphostin AG 528 es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 4,9 y 2,1 μM, respectivamente. para ErbB2. Tyrphostin AG 528 también es un agente anticancerÍgeno.

Upadacitinib es un inhibidor selectivo de la Janus kinase 1 (JAK1) altamente potente, administrado por vía oral y reversible con un valor de IC 50 de 0.043μM

PIM447 (LGH447) es un potente inhibidor pan-PIM cinasa selectivo, disponible por vÍa oral, con valores de Ki de 6, 18 y 9 pM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente. PIM447 muestra efectos duales antimieloma y protectores Óseos. PIM447 induce la apoptosis.

PF-06700841 P-Tosylate resulta un inihbidor doble muy eficaz contra las quinasas Janus 1 (JAK1) y TYK2, con valores de IC 50 de 17nM y 23nM cada una.

El fosfato de uzansertib (INCB053914) es un inhibidor de la cinasa pan-PIM competitivo con ATP, activo por vÍa oral, con IC50 de 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM para PIM1, PIM2, PIM3, respectivamente. El inhibidor de PIM 1 fosfato tiene una amplia actividad antiproliferativa contra una variedad de lÍneas de células tumorales hematolÓgicas.

PROTAC 3 basado en gefitinib, que conjuga un elemento de uniÓn de EGFR a un ligando de von Hippel-Lindau a través de un enlazador, induce la degradaciÓn de EGFR con DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (exÓn 19 del) y H3255 (mutaciÓn L858R), respectivamente.

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

CH7233163 is a noncovalent ATP-competitive inhibitor for EGFR-Del19/T790M/C797S.

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.

RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).

SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.

TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.

La propanamida es un inhibidor de JAK potente y selectivo extraÍdo de la patente WO2012122452A1, Compuesto II, tiene el potencial para el tratamiento de trastornos de la piel (como el lupus cutÁneo).

Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) es un inhibidor alostérico de TYK2 biodisponible por vÍa oral altamente selectivo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes, que se une selectivamente al dominio de la pseudoquinasa (JH2) de TYK2 (IC50 = 1,0 nM) y bloquea ActivaciÓn de Tyk2 mediada por receptor al estabilizar el dominio regulador JH2.

Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) es un inhibidor especÍfico de JAK con IC50 de 2,8, 2,6, 13 y 58 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente.

TyK2-IN-2 (Compuesto 18) es un inhibidor potente y selectivo de TYK2 con IC50 de 7 nM, 0,1 μM y 0,05 μM para TYK2 JH2, IL-23 e IFNα, respectivamente.

El maleato de oclacitinib (PF-03394197 maleato) (PF-03394197 maleato) es un nuevo inhibidor de JAK.

Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) es un inhibidor de la tirosina cinasa multidiana disponible por vÍa oral; inhibe la cinasa EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 y EphB4 con IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 y 1,4 nM.

El inhibidor 1 de JAK es un inhibidor de JAK extraÍdo de la patente US20170121327A1, ejemplo de compuesto 283.

JAK3-IN-6 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la quinasa 3 asociada a Janus (JAK3), con una IC50 de 0,15 nM.

JAK-IN-1 es un inhibidor de JAK1/2/3 con IC50 de 0,26, 0,8 y 3,2 nM, respectivamente.

Abrocitinib (PF-04965842) es un inhibidor de la quinasa Janus (JAK) oralmente activo y selectivo con valores de IC 50 de 29nM y 803nM para JAK1 y JAK2, respectivamente

BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente.