JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) es un inhibidor de EGFR potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y altamente selectivo con una Ki de 0,05 nM y una IC50 de 3 nM. Theliatinib tiene una IC50 de 22 nM para el mutante EGFR T790M/L858R. Theliatinib muestra una selectividad >50 veces mayor por EGFR que otras quinasas. Actividad antitumoral.
- GC19361 TP-3654 TP-3654 es un inhibidor de la quinasa Pim de segunda generaciÓn con valores de Ki de 5 y 42 nM para Pim-1 y Pim-3, respectivamente.
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
- GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumab es un monoclonal tatalmente humanizado para HER2.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) es un inhibidor de HER2 potente, activo por vÍa oral y selectivo con una IC50 de 8 nM.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 es un inhibidor irreversible de Her3 (ErbB3) con una IC50 de 23 nM. TX1-85-1 es también el primer ligando selectivo de Her3, que forma un enlace covalente con Cys721 ubicado en el sitio de uniÓn de ATP de Her3. TX1-85-1 induce la degradaciÓn parcial de la proteÍna Her3 y atenÚa la seÑalizaciÓn dependiente de Her3.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Compuesto 18) es un inhibidor potente y selectivo de TYK2 con IC50 de 7 nM, 0,1 μM y 0,05 μM para TYK2 JH2, IL-23 e IFNα, respectivamente.
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 es un inhibidor de la pseudoquinasa Tyk2, con una IC50 de 485 nM.
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) es un inhibidor alostérico de TYK2 biodisponible por vÍa oral altamente selectivo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes, que se une selectivamente al dominio de la pseudoquinasa (JH2) de TYK2 (IC50 = 1,0 nM) y bloquea ActivaciÓn de Tyk2 mediada por receptor al estabilizar el dominio regulador JH2.
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compuesto 6) es un inhibidor de Tyk2 muy potente, selectivo y activo por vÍa oral y se dirige al dominio JH2, con una Ki de 0,086 nM para Tyk2 JH2 y una IC50 de 25 nM para IFNα.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Compuesto 48) es un inhibidor de TYK2 JH2, se une al dominio TYK2 JH2 con IC50 y Ki.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Compuesto 3) es un inhibidor selectivo de Tyk-2 con una CI50 de 5,7 nM para TYK2-JH2.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 4,9 y 2,1 μM, respectivamente. para ErbB2. Tyrphostin AG 528 también es un agente anticancerÍgeno.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe la fosforilaciÓn de TrKA (IC50 de 10 μM), pero no TrKB y TrKC. Tyrphostin AG 879 también es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa ErbB2 con una IC50 de 1 μM y tiene una selectividad al menos 500 veces mayor para ErbB2 que para EGFR. Tyrphostin AG 879 tiene actividad anticancerÍgena.
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR. Tyrphostin AG30 (AG30) inhibe selectivamente la inducciÓn de autorrenovaciÓn por c-ErbB y es capaz de inhibir la activaciÓn de STAT5 por c-ErbB en eritroblastos primarios.
- GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la Janus quinasa 1 (JAK1) (IC50 = 43 nM).
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) es un inhibidor pan-EGFR de molécula pequeÑa, potente y reversible con IC50 de 7, 2, 4 nM para HER1, HER2 y HER4, respectivamente.
- GN10282 Vitexicarpin (Casticin)
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC70140
W1131
W1131 es un inhibidor efectivo de STAT3 que puede desencadenar la ferroptosis. W1131 inhibe la progresión del cáncer en modelos de trasplante heterotópico subcutáneo, modelos de órganos en chip y modelos PDX de cáncer gástrico. W1131 reduce eficazmente la resistencia química a 5-FU en células cancerosas. W1131 regula el ciclo celular, la respuesta al daño del ADN y la fosforilación oxidativa, incluyendo las vías IL6-JAK-STAT3 y ferroptosis.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) es un inhibidor multiquinasa; inhibe RET, KDR y EGFR con IC50 de 5 nM, 66 nM y 4 μM, respectivamente.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) es un inhibidor multiquinasa; inhibe RET, KDR y EGFR con IC50 de 5 nM, 66 nM y 4 μM, respectivamente.
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GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC13213 WZ3146 WZ3146 es un inhibidor de EGFR selectivo mutante con IC50 de 2, 2, 5, 14 y 66 nM para EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M y EGFR, respectivamente.
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GC15494
WZ4002
Inhibidor selectivo de EGFR mutante (L858R, T790M), irreversible y potente.
- GC11250 WZ8040 WZ8040 es un inhibidor de EGFR T790M mutado irreversible e inhibe la fosforilaciÓn de EGFR. WZ8040 muestra una actividad 100 veces mayor contra el EGFR mutado que el normal.
- GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) es un inhibidor de STAT6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,70 nM.
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab es un anticuerpo monoclonal humano puro de IgG1 con alta afinidad que se dirige al EGFR. Zalutumumab se une al dominio III del receptor del factor de crecimiento epidérmico, ejerciendo su efecto mediante el bloqueo de la unión del factor de crecimiento epidérmico y la interferencia en la conformación activa del receptor. Los valores EC50 de Zalutumumab para IgG y sus fragmentos Fab son 7 y 19 nM, respectivamente. Zalutumumab puede ser utilizado en investigaciones sobre cáncer.
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GC70165
Zanidatamab
Zanidatamab (ZW25) es un anticuerpo monoclonal biespecífico humano dirigido a dos epítopos diferentes de HER2 (ECD2 y ECD4). Zanidatamab tiene actividad antitumoral.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 es un potente inhibidor disponible por vÍa oral del receptor 2 del factor de crecimiento de células endoteliales vasculares (VEGFR2) y de la seÑalizaciÓn del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), utilizado para el tratamiento del cÁncer.
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab (MCLA-128) is a dual-specificity humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.
- GC37971 ZM39923 ZM39923 es un inhibidor de JAK3, con un pIC50 de 7,1; ZM39923 también inhibe potentemente la transglutaminasa tisular (TGM2) con una IC50 de 10 nM.