JAK/STAT Signaling

CGP 52411 (DAPH) es un inhibidor de EGFR altamente selectivo, potente, activo por vía oral y competitivo con ATP con una IC50 de 0,3 μM.

WP1066 es un inhibidor competitivo reversible de STAT3 (Transductor de Señal y Activador de Transcripción 3), con un IC 50 de aproximadamente 2.5μM para la inhibición de la fosofrilación STAT3 Tyr705. WP1066 se usa comúnmente en la investigación de tumores malignos (como glioma, carcinoma hepatocelular y cáncer de mama) y enfermedades relacionadas con la inflamación

WHI-P180 (Janex 3) es un inhibidor multiquinasa; inhibe RET, KDR y EGFR con IC50 de 5 nM, 66 nM y 4 μM, respectivamente.

Lavendustin A (RG-14355), aislada de Streptomyces Griseolavendus, es un inhibidor de la tirosina quinasa potente, especÍfico y competitivo con ATP, con una IC50 de 11 ng/mL para la tirosina quinasa asociada a EGFR. Suprime la angiogénesis inducida por VEGF y bloquea la inducciÓn de LTPGABA-A.

HO-3867 es un inhibidor selectivo y potente de STAT3 y muestra una buena actividad antitumoral.

EGF816 (EGF816) es un inhibidor de EGFR selectivo para mutantes covalentes, con Ki y Kinact de 31 nM y 0,222 min-1 en mutantes de EGFR (L858R/790M), respectivamente.

FLLL32, un anÁlogo sintético de la curcumina, es un inhibidor dual de JAK2/STAT3 con actividad antitumoral. FLLL32 puede inhibir la inducciÓn de la fosforilaciÓn de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cÁncer de mama.

RO8191 (CDM-3008), un compuesto de imidazonaftiridina, es un agonista del receptor de interferÓn (IFN) potente y activo por vÍa oral.

TPCA-1 is an orally active IKK-2 inhibitor with an IC 50 of 17.9nM.

A STAT3 inhibitor

CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) es un inhibidor irreversible de EGFR con IC50 de 370 pM.

Stattic es el primer inhibidor de molécula pequeña no peptídica de STAT3, que inhibe eficazmente la activación y translocación nuclear de STAT3.

A irreversible pan-HER inhibitor

La balsalazida podrÍa suprimir la carcinogénesis asociada a la colitis mediante la modulaciÓn de la vÍa IL-6/STAT3.

AS1517499 es un inhibidor potente y permeable al cerebro de STAT6, con un IC50 de 21 nM. AS1517499 suele desempeñar un papel en el tratamiento de la fibrosis renal y los queloides.

Avitinib maleate es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), basado en el esqueleto de pirrolopirimidina, su IC 50 alcanza los 7.68nM.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

EGFR-IN-3 es un TKI EGFR de tercera generaciÓn, con valores GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) y 689 nM (EGFR WT), respectivamente. EGFR-IN-3 tiene el potencial para la investigaciÓn de NSCLC.

Itacitinib actúa como inhibidor selectivo del JAK1 (IC₅₀=2nM). De hecho, inhibe de forma selectiva la tirosina quinasa JAK1 para modular la ruta de señalización JAK-STAT. Además, regula la respuesta inmunitaria al disminuir la síntesis de citoquinas proinflamatorias.

Lazertinib es un potente, altamente selectivo, permeable a la barrera hematoencefálica, disponible por vía oral e irreversible de tercera generación de inhibidor de tirosina quinasa de EGFR

MTX-211 (Mol 211) es un inhibidor dual de EGFR y PI3K con valores IC50 de <100 nM. MTX-211 se puede utilizar para la investigaci&Oacute;n del c&Aacute;ncer y otras enfermedades.

PF-06651600 (PF-06651600) es un inhibidor de JAK3 selectivo y activo por v&Iacute;a oral con una IC50 de 33,1 nM.

SAR-20347 es un inhibidor de TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 con IC50 de 0,6, 23, 26 y 41 nM, respectivamente.

Solcitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo, potente, competitivo y activo por v&Iacute;a oral, con una IC50 de 9,8 nM y una selectividad de 11, 55 y 23 veces sobre JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente; Solcitinib se utiliza en la investigaci&Oacute;n de la psoriasis en placas de moderada a grave.