Angiogenesis

NX-2127 es un inhibidor de BTK oral efectivo que puede inducir la degradación del BTKC481S mutado en las células. NX-2127 inhibe la proliferación celular en las células TMD8 con la mutación BTKC481S de manera más efectiva que Ibrutinib. NX-2127 cataliza la degradación de Ikaros (IKZF1) y Aiolos (IKZF3), con concentraciones correspondientes de 25 nM y 54 nM, respectivamente. NX-2127 estimula la activación de los linfocitos T y aumenta la producción de IL-2 en los linfocitos T humanos primarios.

Orbofiban acetato es un antagonista oral activo de la glicoproteína IIb/IIIa de las plaquetas, que inhibe la agregación plaquetaria.

Parstatin (ratón) TFA es un péptido agonista del receptor de trombina PAR-1 con permeabilidad celular y es un inhibidor efectivo de la angiogénesis.

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist es un péptido agonista selectivo del receptor activado por proteasas 1 (PAR-1). Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist corresponde al ligando de PAR1 y puede simular selectivamente la acción de la trombina a través de este receptor.

(R/S)-Alicaforsen es el enantiómero racémico de Alicaforsen, compuesto por las configuraciones R y S. Alicaforsen es un oligonucleótido antisentido de 20 bases que inhibe la producción de ICAM-1, una molécula adhesiva importante que participa en el proceso de migración y transporte de leucocitos hacia sitios inflamatorios.

Fradafiban hydrochloride es un antagonista no peptídico de la glicoproteína plaquetaria IIb/IIIa, que se une al complejo GP IIb/IIIa de las plaquetas humanas con un valor Kd de 148 nM.

Atuzabrutinib (SAR 444727) es un potente inhibiselectivo reversible del Btk (inhibide la tirosina cinasa de Bruton).

Egaptivon pegol sodium es un aptamer, que bloquea la Unión del Factor de von Willebrand (VWF) a los receptores plaquetarios de GPIb.

Volociximab (M200) es un anticuerpo IgG4 humano/murino quimérico IIA1 dirigido a la integrina − 5 − 1 (EC50=0.2 nM).

Rovelizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de leucointegrina.

JS25 es un inhibidor selectivo y covalente de BTK que inactiva BTK con un valor de IC50 de 5,8 nM por quelante Tyr551.

RSH-7 es un potente inhibidor de BTK y FLT3 con IC50s de 47,12 nM, respectivamente.

Larotinib es un potente inhibidor de tirosina cinasa (TKI) de amplio espectro y activo por vía oral con EGFR como objetivo principal con una IC50 de 0,6 nM.

JNJ-64264681 es un potente inhibidor de BTK covalente, activo por vía oral, selectivo e irreversible.

NRX-0492 es un degrader activo y potente de BTK.

GBD-9 es un degrade de doble mecanismo que degrada eficientemente BTK y GSPT1 mediante el reclutamiento de la E3 ligase cereblon (CRBN).

BT200 sodium, una forma pegilada del aptamer BT100, inhila la Unión del factor de von Willebrand (VWF) a la glicoproteína plaquetaria GPIb, previniendo la tromboarterial.

KIN-8194 es un inhibidor dual activo oral de HCK y BTK, con valores de IC50 de 0.915 y <0.495 nM, respectivamente.

BTK-IN-29 (compuesto 14) es un inhibidor del Btk.

UBX-382 es una quimde proteolisis (PROTACs) disponible por vía oral que apuntan a BTK para inactivar la señalización del receptor de células b.

BIIB129 es un inhibicovalente, selectivo, molécula pequeña de la tirosina cinasa de Bruton (BTK) capaz de penetrar la barrera hematoencefá.

Obtustatin triacetate es una disintegrina no RGD de 41 residuos.

A20FMDV2 es un inhibiselectivo de integrina ≥ v − 6 (IC50: 3 nM), con una actividad 1.000 veces más selectiva para − v − 6 que para otras integrinas dirigidas por RGD (− v − 3, − v − 5, y − 5 − 1).

Synstatin (92-119) es un agente anti-tumoral que inhila la angiogénesis y la invasión de células cancerosas.