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HIF

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Products for  HIF

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC16195 2,4-DPD El dietilpiridin-2,4-dicarb es un proinhibidor potente dirigido por la prolil 4-hidroxilasa. 2,4-DPD Chemical Structure
  3. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid El Ácido 3-acetil-11-ceto-β-boswélico (acetil-11-ceto-β-Ácido boswélico) es un compuesto triterpenoide activo del extracto de serrato de Boswellia y un nuevo activador Nrf2. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  4. GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin es un modulador del factor 1 inducible por hipoxia esteroide (HIF-I). Acetylarenobufagin Chemical Structure
  5. GC32083 Acriflavine La acriflavina es un tinte fluorescente para marcar ARN de alto peso molecular. Acriflavine Chemical Structure
  6. GC12487 Adaptaquin Adaptaquin es un inhibidor del factor prolil hidroxilasa 2 inducible por hipoxia (HIF-PHD2), con una IC50 de 2 μM. Adaptaquin Chemical Structure
  7. GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 base libre), es un HIF-1α activo; inhibidor con un IC50 de 0,25 μ M, también es un potente activador del receptor de hidrocarburos arÍlicos (AhR). AFP464 Chemical Structure
  8. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 es un inhibidor altamente potente y selectivo del factor 1 inducible por hipoxia (HIF-1). BAY 87-2243 Chemical Structure
  9. GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa (HIF-PH) del factor inducible por hipoxia activo por vÍa oral que se estÁ desarrollando para el tratamiento de la anemia asociada con la enfermedad renal crÓnica. Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  10. GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin es un aminoÁcido no proteico extraÍdo originalmente de Panax notoginseng y puede inhibir la actividad de HIF-prolil hidroxilasa-2 (PHD-2). Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  11. GC38767 Deoxyshikonin La desoxishikonina se aÍsla de Lithospermum erythrorhizon Sieb con actividad antitumoral. Deoxyshikonin Chemical Structure
  12. GC32449 Desidustat Desidustat es un inhibidor de la hidroxilasa HIF activo por vÍa oral. Desidustat Chemical Structure
  13. GC18236 Echinomycin

    Un inhibidor de la transcripción génica mediada por HIF1.

     Echinomycin Chemical Structure
  14. GC33043 EL-102 EL-102 es un inhibidor del factor 1 inducido por hipoxia (Hif1α). EL-102 induce apoptosis, inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y muestra actividad contra el cÁncer de prÓstata. EL-102 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EL-102 Chemical Structure
  15. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia potente y activo por vÍa oral, con un EC50 de 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  16. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agente desestabilizador de microtÚbulos activo por vÍa oral, es un anÁlogo de 2-metoxiestradiol con actividad antiproliferativa y antiangiogénica. ENMD-119 (ENMD 1198) es adecuado para inhibir HIF-1alfa y STAT3 en células HCC humanas y reduce el crecimiento tumoral y la vascularizaciÓn. ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  17. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) es un inhibidor potente y activo por vía oral de HIF prolil hidroxilasa-2 (PHD2), con una IC50 de 3,9 μM. FG2216 Chemical Structure
  18. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  19. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamina (D-Glucosamina) (D-Glucosamina (D-Glucosamina)) es un aminoazÚcar y un precursor destacado en la sÍntesis bioquÍmica de proteÍnas y lÍpidos glicosilados, se utiliza como suplemento dietético. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  20. GC34595 GN44028 GN44028 es un inhibidor del factor inducible por hipoxia (HIF)-1α potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe la actividad transcripcional de HIF-1α inducida por hipoxia sin suprimir la expresiÓn de ARNm de HIF-1α, la acumulaciÓn de proteÍna HIF-1α o la heterodimerizaciÓn de HIF-1α/HIF-1β. GN44028 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres. GN44028 Chemical Structure
  21. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  22. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 es un inhibidor de HIF-2α que tiene una IC50 de menos de 500 nM en el ensayo de proximidad de centelleo de HIF-2α. HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  23. GC11767 Hydralazine HCl El clorhidrato de hidralazina es un agente antihipertensivo activo por vÍa oral que reduce la resistencia periférica directamente al relajar la capa de células musculares lisas en los vasos arteriales. Hydralazine HCl Chemical Structure
  24. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 es un nuevo inhibidor del factor α inducible por hipoxia (HIFα)-1 con una IC50 de 3,65μM. IDF-11774 Chemical Structure
  25. GC12255 IOX4 IOX4 es un inhibidor selectivo de HIF prolil-hidroxilasa 2 (PHD2) con un valor IC50 de 1,6 nM, induce HIFα en células y en ratones de tipo salvaje con una marcada inducciÓn en el tejido cerebral. IOX4 Chemical Structure
  26. GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 es un inhibidor potente, competitivo y selectivo de la prolil hidroxilasa PHD; inhibe PHD1, PHD2 y PHD3 con valores de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 y 7,65 ± 0,09, respectivamente. JNJ-42041935 Chemical Structure
  27. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    LW6 (inhibidor de HIF-1α) es un nuevo inhibidor de HIF-1 con una IC50 de 4.4 μM. LW6 (inhibidor de HIF-1α) disminuye la expresión de proteína HIF-1α sin afectar la expresión de HIF-1β.

     LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  28. GC19251 MK-8617 MK-8617 es un paninhibidor activo por vÍa oral del factor inducible por hipoxia prolil hidroxilasa 1-3 (HIF PHD1-3) con una IC50 de 1 nM para PHD2. MK-8617 Chemical Structure
  29. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) es un nuevo inhibidor del factor prolil hidroxilasa inducible por hipoxia (HIF-PH) con valores IC50 medios de 480 nM para PHD1, 280 nM para PHD2 y 450 nM para PHD3. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  30. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  31. GC12821 Oltipraz Oltipraz tiene un efecto inhibidor sobre la activaciÓn de HIF-1α de manera dependiente del tiempo, anulando completamente la inducciÓn de HIF-1α a concentraciones ≥10 μM, la IC50 de Oltipraz para la inhibiciÓn de HIF-1α es de 10 μM. Oltipraz es un potente activador de Nrf2. Oltipraz Chemical Structure
  32. GC41625 Oroxylin A Oroxylin A es un flavonoide activo natural con fuertes efectos anticancerÍgenos. Oroxylin A Chemical Structure
  33. GC32680 PT-2385 PT-2385 es un inhibidor selectivo de HIF-2α con una Ki inferior a 50 nM. PT-2385 Chemical Structure
  34. GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) es un HIF-2α oralmente activo y selectivo; inhibidor con una IC50 de 9 nM. PT2977, como HIF-2α de segunda generaciÓn; inhibidor, aumenta la potencia y mejora el perfil farmacocinético. PT2977 es un tratamiento potencial para el carcinoma de células renales de células claras (ccRCC). PT2977 Chemical Structure
  35. GC11031 PX-478 2HCl PX-478 es un inhibidor selectivo que suprime los niveles de HIF-1α inducidos por la hipóxia. PX-478 2HCl Chemical Structure
  36. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Compuesto 10e), el racemato de PT2399, actúa como un potente y específico inhibidor del factor 2a inducible por hipoxia (HIF-2α) con una IC50 de 0,01 μM. Rac-PT2399 Chemical Structure
  37. GC32876 SYP-5 SYP-5 es un nuevo inhibidor de HIF-1 que suprime la invasiÓn de células tumorales y la angiogénesis. SYP-5 Chemical Structure
  38. GC32945 THS-044 La uniÓn de THS-044 estabiliza el estado plegado de HIF2α PAS-B, para regular la actividad de HIF2 en entornos endÓgenos y clÍnicos. THS-044 Chemical Structure
  39. GC32228 Tilorone dihydrochloride El dihidrocloruro de tilorona es el primer compuesto sintético reconocido de bajo peso molecular que es un inductor de interferÓn activo por vÍa oral, utilizado como fÁrmaco antiviral. Tilorone dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC37801 TM6089 TM6089 es un inhibidor Único de prolil hidroxilasa (PHD) que estimula la actividad de HIF sin quelaciÓn de hierro e induce la angiogénesis y ejerce protecciÓn de Órganos contra la isquemia. TM6089 Chemical Structure
  41. GC31498 TP0463518 TP0463518 es un potente inhibidor de las prolil hidroxilasas (PHD) del factor inducible por hipoxia con un valor Ki de 5,3 nM para PHD2 humano. TP0463518 Chemical Structure
  42. GC16811 Vadadustat Vadadustat (PG-1016548) es un inhibidor titulable del factor prolil hidroxilasa (HIF-PH) inducible por hipoxia oral . Vadadustat Chemical Structure
  43. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) es un PPARγ especÍfico activo por vÍa oral; y agonista dual del receptor CB2. VCE-004.8 Chemical Structure
  44. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 es un potente inhibidor de la interacciÓn HIF-1α/von Hippel-Lindau con una IC50 de 2,0 μM. ZINC13466751 Chemical Structure

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